Карнозин как нетоксичное медикаментозное средство

Многообразная биологическая активность гистидин-содержащих дипептидов в сочетании с высоким содержанием их в тканях животных и человека неоднократно привлекали внимание фармакологов. В настоящее время существует обширная литература, описывающая фармакологические эффекты карнозина в разнообразных патологических процессах в моделях на животных и в клинике.Описанные ранее общие свойства карнозина составляют основу его лечебного эффекта, который наблюдали в СССР еще в 30-е годы. Но карнозин не нашел в то время широкого применения из-за отсутствия достаточных знаний о механизме его действия при различных заболеваниях. Тем не менее, обнадеживающие данные о положительных эффектах карнозина были получены в отношении эссенциальной гипертонии, язвы желудка, полиартритов и других заболеваний, хотя они и не были подкреплены исследованием с помощью, рекомендуемого в настоящее время, метода двойного слепого контроля.Первые опыты по медицинскому применению карнозина проводились без достаточно подробного описания экспериментов и зачастую без указания дозы. Чистота применявшихся препаратов нам неизвестна. Судя по публикациям, никто в те годы не использовал чистых соединений. У Кримберга А. в 1915-1920гг. токсичность при введении карнозина собакам начинала проявляться в виде общего отравления при дозах 60 мг на 1 кг веса. В 1927 г. Разенков В. рассматривал как успех подкожное или внутривенное введение 80 мг карнозина на 1 кг веса животных. Высокоочищенные препараты карнозина или анзерина, полученные по методу Гулевича , не вызывали токсического эффекта при дозах ниже 500 мг/кг массы тела (Исиченко А.В., Филиппова С.Д., 1939). Позже был разработан метод препаративного выделения больших количеств дипептидов с помощью колоночной хроматографии (Ритов, 1972). Этот принцип позже был положен в основу заводского регламента.В настоящее время в нашей стране используется метод промышленного получения карнозина из мяса крупного рогатого скота, основанный на колоночной хроматографии (Лыскова A.M. и др., 1990). Карнозин, выделенный по этой технологии, менее токсичен при использовании in vivo, чем большинство синтетических препаратов. По чистоте и низкой токсичности препаративный карнозин не уступает коммерческому синтетическому карнозину японской фирмы «Zeria».В связи с появлением в Европе учащающихся случаев прионовой болезни коров многие фирмы, производящие медицинские препараты на основе природного сырья животного происхождения, оказались перед необходимостью взвесить опасность производства медицинских препаратов, загрязненных прионовыми белками, распространяющими это заболевание с высокой вероятностью (у человека прионовые белки, возможно, вызывают болезнь Крейцфельда-Якоба). Однако эти опасения не касаются производства препаратов из мышечной ткани, поскольку прионовые белки функционируют исключительно в головном мозге и даже у зараженных животных не распространяются на мышечные ткани.Интересным новым направлением в фармакологии карнозина является использование его в комбинации с другими лекарственными средствами. Например, лекарственная смесь из карнозина и фосфолипидов - препарат «ЗАКСИЛЕН» (Корнилова В.А., 1993), применяется для лечения ран легкого - Пp(Smith, Collinge, 1995). Это обстоятельство снимает опасения в случае применения мяса крупного рогатого скота для получения препаратов с целью медицинского использования, включая и препараты карнозина.Карнозин многие годы рассматривается в качестве потенциального лекарственного средства, но практическое использование его идет с большой задержкой. О потенциальной возможности использования карнозина в качестве лечебного средства свидетельствует обилие соответствующих патентов, в основном, японских авторов. Дальнейшие успехи в распространении карнозина как лекарственного препарата зависят только от стоимости производства лекарства. Сами лекарственные формы уже широко известны в мире.За рубежом производится тонизирующий напиток (Испания), противоожоговая мазь (Япония) и антикатарактальное средство «Excymol» (Монако). Наибольший успех на коммерческом рынке имеет японская фирма «Hamari Chemicals» с разработками ряда лекарственных препаратов на основе синтетического карнозина в комплексе с ионами цинка («Polaprezink», «Promac» или «Zn-103»). Последние разработки фирмы связаны с оценкой возможности использования карнозина при миодистрофии Дюшенна. Итальянская фирма «ENERVIT» уже много лет специализируется на выпуске спортивного питания с повышенным содержанием карнозина. Пищевая добавка «CREATINA COMPLEX», в составе которой используется смесь карнозина, аминокислот, карнитина и витаминов для создания энергетического резерва в мышцах, рекомендована для укрепления иммунной системы и предотвращения избыточного накопления молочной кислоты в тканях.Одним из первых специализированных учреждений, начавших систематическое применение карнозина в своей практике, явилась московская глазная клиника "Новый взгляд" (Главный врач Куренков В.В.). Применение карнозина на 1,5-3 часа ускорял заживление раневой поверхности оперируемого глаза.Вполне оправданным явилось применение карнозина для лечения трофических язв, развившихся на почве хронической венозной недостаточности. Опыт такого лечения, накопленный в отделении хирургии сосудов Нижегородской специализированной кардиохирургической клиники, включает к настоящему времени уже более 60 больных. Лечение язв карнозином (осуществляемое на фоне санации) приводило к 2-3 кратному ускорению времени их заживления.Безусловную перспективу имеет отечественная разработка нового ранозаживляющего перевязочного материала на основе коллагеновых пленок с карнозином (Шехтер Э.В. и др., 1991). Обращает внимание, что заживление происходит без образования грубого рубца. Препарат сохраняет положительные эффекты обоих компонентов и имеет новые положительные свойства для восстановления нативной структуры поврежденной паренхимы.Карнозин может использоваться для профилактики и лечения последствий нарушения мозгового кровообращения (Болдырев А.А., 1995, 1997). Он может также найти применение как средство, повышающее устойчивость организма к переохлаждению.В 1996 г. было получено разрешение на клиническое применение противовоспалительных глазных капель "СЕВИТИН" (название образовано от слов "СЕверин", "ВИТа", "карнозИН") на основе высокоочищенного карнозина, получаемого по нашей технологии (Лыскова А.М.и др., 1990) из говяжьего мяса на Санкт-Петербургском заводе медицинских препаратов. В изготовлении первой отечественной лекарственной формы карнозина принимали активное участие заслуженный деятель науки, профессор Манойлов С.Е. и заведующая научно-производственной лабораторией "Самсона" Семенова В.И., а в апробации ее - заведующий специализированным отделением Института глазных болезней им. Гельмгольца, доктор мед. наук, профессор Майчук Ю.Ф. В настоящее время эту лекарственную форму, а также серию БАДов и препаратов «СЕВИТИН» иных форм на основе высокоочищенного синтетического дипептида карнозин (пр-во Hamari Chemicals, Ltd) начинает производить ООО «Медтехника» (г. Казань).Общеукрепляющее средство БАД «СЕВИТИН» антиоксидантного действия применяется для профилактики процессов старения и связанных с ними заболеваний, включая инсульт и ишемическую болезнь сердца, нормализует обмен в костной и мышечной ткани при повышенных физических и эмоциональных нагрузках. Пройдя апробацию на 40 спортсменов высшей квалификации в лаборатории клинической фармакологии и допингового контроля МНПЦ «Спортивной медицины» Комитета здравоохранения г. Москвы (проф., д.м.н. Сейфулла Р.Д.) данный препарат рекомендован в качестве средства, ускоряющего процесс восстановления в видах спорта, преимущественно с проявлением выносливости.Карнозин идеально подходит на роль пищевой добавки:

он является природным компонентом тканей человека; он легко усваивается организмом, а его избыток быстро утилизируется в тканях, высвобождая эссенциальные аминокислоты: гистидин и бетааланин; для него не описано токсического действия; к нему не существует привыкания и не развивается «карнозиновая зависимость».

Карнозин - нетоксичное, удобное для применения в клинической практике соединение, хорошо растворимое в воде, легко формуется в виде таблеток. Это соединение полностью метаболизирует в организме человека и не накапливается в органах или тканях в избыточных количествах при длительном применении.Таким образом, можно ожидать, что в ближайшее время арсенал практической медицины пополнится новыми медикаментозными средствами с широким спектром действия, важным достоинством которых будет являться их тождественность соединениям, присущим организму человека.

просмотров: 4022   дата: 01.03.2010