Зуклопентиксол (zuclopenthixol)

Фармакологическая группа: Нейролептики Действующее вещество (МНН) Зуклопентиксол* (Zuclopenthixol*) Показания к применению: Таблетки: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.Раствор для инъекций: начальное лечение острых психозов, включая маниакальные хронические психозы в фазе обострения, особенно у больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.Депо-форма: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах. Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровобращения), поражения ствола головного мозга, в т.ч. болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли. Показания к применению при беременности и кормлении грудью: Показания к применению во время беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились) и новорожденного (в организм ребенка поступает менее 1% дозы, принимаемой матерью). Побочные эффекты: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность (24%), гипо- или акинезия (17%), тремор (17%), дистония (14%), моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение (17%); сонливость, нарушение аккомодации (10%); в единичных случаях - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение, головная боль, депрессия, делириозный синдром (особенно в комбинации с антихолинергическими средствами), приступ закрытоугольной глаукомы. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, ≥1% - нарушения гемопоэза (например, агранулоцитоз), в единичных случаях - тромбозы вен нижних конечностей и таза. Со стороны респираторной системы: отек гортани, астма, бронхопневмония. Со стороны органов желудочно кишечный тракт: сухость во рту (23%), запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства. Со стороны кожных покровов: сыпь, эритема, кожный зуд. Прочие: волчаночноподобный синдром, усталость (особенно в начале лечения), отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и др. Метоклопрамид, бромоприд, ализоприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению АД. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр. Передозировка: Симптомы: повышенная сонливость, нарушения сознания вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия.Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.Не следует применять эпинефрин, т.к. это может привести к дальнейшему снижению АД. При судорогах возможно применение диазепама, для купирования экстрапирамидных расстройств применяют бипериден. Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Доза подбирается индивидуально. Внутрь - 10-50 мг/сут, обычная начальная доза - 20 мг/сут (может затем увеличиваться на 10-20 мг через 2-3 дня до 75 мг/сут и более); поддерживающая доза - 20-40 мг/сут; при умственной отсталости с ажитацией - 6-20 мг/сут (до 25-40 мг/сут); при сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания - 2-6 мг/сут вечером (до 10-20 мг/сут).В/м (раствор для инъекций) - 50-150 мг однократно, при необходимости повторные инъекции проводят через 2-3 дня (не менее чем через сутки), максимальная суммарная доза на курс - 400 мг; поддерживающую терапию рекомендуется проводить таблетированными формами: через 2-3 дня после заключительной инъекции (100 мг) назначают 40 мг перорально в несколько приемов, или депо-формой (одновременно с заключительной инъекцией (100 мг) вводят 200-400 мг депо-формы; раствор для инъекций и депо-форму можно смешивать в одном шприце).Депо-форма - 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 нед, 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 1-4 нед. Переход с таблетированных форм на депо-форму осуществляется по схеме: суточная доза в таблетках (мг) х 8 = депо-форма в/м 1 раз в 2 нед. Меры предосторожности: Для предотвращения синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Особые указания: Возможен ложноположительный результат теста на беременность. Лекарства с действующим веществом Зуклопентиксол* (Zuclopenthixol*) Клопиксол (Clopixol) Клопиксол Депо (Clopixol Depot) Клопиксол-Акуфаз (Clopixol-Acuphase)