Золмигрен® (zolmigren) табл. 2,5 мг №2

ЗОЛМИГРЕН® (ZOLMIGREN) ZOLMITRIPTANUM N02C C03 Фармак СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг контурн. ячейк. уп., № 2 Золмитриптан 2,5 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, железа оксид желтый, сепифилм 752 белый. № UA/4796/01/01 от 20.07.2006 до 20.07.2011 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: золмитриптан ((4S)-4-[[3-[2-(диметиламино) этил]-1 индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон) — селективный агонист рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Проявляет сродство к серотониновым 5-НТ1А-рецепторам, не имеет существенной афинности или фармакологической активности относительно 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, α1-, α2-, β1-адренорецепторов, Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов, М-холиновых рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов. Золмигрен вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, являющегося основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, которое вызывает вазодилатацию, лежащую в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Влияет на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет стойкий повторный эффект при лечении серии приступов мигрени у пациента. Золмигрен высокоэффективный в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2–5 сут). Купирует мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокая доза оказывает седативное действие и вызывает сонливость. Действие Золмигрена развивается через 15–20 мин и достигает максимума через 1 ч после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа. При пероральном приеме хорошо всасывается в ЖКТ. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%. Связывание с белками плазмы крови — 25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 ч, терапевтическая концентрация в плазме крови поддерживается на протяжении следующих 4–6 ч. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного (которое имеет в 2–6 раз более высокую фармакологическую активность, чем первичное соединение) и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, около 30% — в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид и N-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит — активный, а два другие — неактивные. Средний период полувыведения (Т1/2) золмитриптана составляет 2,5–3 ч. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7–8 раз меньше сравнительно с такими у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3–3,5 ч), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16 и 35%. ПОКАЗАНИЯ: лечение приступов мигрени, сопровождающихся аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры. ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендованная доза составляет 2,5 мг золмитриптана (1 таблетка). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен прием повторной дозы (2,5 мг), но не раньше, чем через 2 ч после приема первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается повышение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза — 15 мг. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, АГ, ИБС, ангиоспастическая стенокардия, тяжелые нарушения функции печени, детский и пожилой (старше 65 лет) возраст. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны ЖКТ: тошнота, сухость во рту. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, ощущение тяжести и сдавленности в горле, шее, конечностях и груди, парестезия, дизестезии, астения. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение АД. Другие: ощущение тепла. Побочные эффекты обычно легкого или умеренно транзиторного характера не учащаются после приема повторных доз и исчезают самостоятельно (без лечения). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Золмигрен рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени. Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени. Перед началом лечения необходимо провести тщательное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Поскольку возможно развитие сонливости, препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко. В период беременности и кормления грудью препарат применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется одновременное применение препарата с другими препаратами из группы агонистов 5-НТ1В/1D г-рецепторов. Допускается применение препарата с противомигренозными средствами другого механизма действия (эрготамин, дигидроэрготамин, пизотифен) и анальгетиками (парацетамол и др.). При одновременном приеме с моклобемидом биодоступность золмитриптана повышается, в связи с чем для пациентов, которые принимают моклобемид, рекомендованная суточная доза золмитриптана не должна превышать 7,5 мг. При приеме с циметидином период полувыведения увеличивается, а биодоступность золмитриптана повышается, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендованная суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг. Нельзя исключать возможное взаимодействие золмитриптана с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Исходя из этого, при одновременном применении золмитриптана с препаратами, метаболизм которых происходит при участии указанного фермента, суточная доза не должна превышать 5 мг. ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: у добровольцев, которые принимали однократно золмитриптан в дозе 50 мг, отмечали седативный эффект. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия, в том числе обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.