Зокор® (zocor) табл. 20 мг №28

Действующее вещество: simvastatin;    1 таблетка содержит симвастатина 10 мг, 20 мг; Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (Е 320), аскорбиновая кислота, лимонная кислота моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза; оболочка таблетки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, оксид железа желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).        Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.   Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Код АТС С10АА01.   Клинические характеристики. Показания. Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ишемической болезни сердца Зокор ® применяется у пациентов с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, больных сахарным диабетом, пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентов с заболеваниями периферических сосудов или пациентов с ишемической болезнью сердца. Зокор ® способствует: ·         уменьшению риска основных сосудистых событий (суммарного количества случаев, которое включает нефатальный инфаркт миокарда, коронарную смертность, инсульт или необходимость выполнения операции реваскуляризации) и уменьшению потребности выполнения процедур реваскуляризации периферических и других некоронарных сосудов; ·         уменьшению риска основных коронарных событий (суммарного количества случаев, которое включает нефатальный инфаркт миокарда или коронарную смертность), и уменьшению потребности выполнения процедур коронарной реваскуляризации (включая аортокоронарное шунтирование и чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики) ·         снижению риска развития инсульта; ·         снижению риска общей смертности за счет снижения смертности вследствие ИБС, а также уменьшению госпитализаций вследствие стенокардии.       У пациентов с сахарным диабетом Зокор ® снижает риск развития периферических сосудистых осложнений (проведение операций реваскуляризации, ампутации нижних конечностей, возникновение трофических язв). У пациентов с ИБС и гиперхолестеринемией Зокор ® замедляет развитие коронарного атеросклероза, включая снижение частоты развития новых осложнений.   Пациентов с гиперхолестеринемией ·         Зокор ® применяют как дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеина B (апо В), а также для повышения холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия типа IIa по классификации Фредриксона ) или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия типа IIb по классификации Фредриксона), когда применение одной только диеты и других немедикаментозных методов лечения недостаточно. Таким образом, Зокор ® снижает соотношение холестерин ЛПНП / холестерин ЛПВП, соотношение общий холестерин / холестерин ЛПВП. ·         Зокор ® показан для лечения больных гипертриглицеридемией (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона). ·         Зокор ® показан для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона). ·         Зокор ® также показан как дополнение к диете и иншимх способов лечения больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенного общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина B.   ДЕТИ с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией Зокор ® применяют как дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеина B у подростков (мальчиков и девочек, в которых минимум 1 год как начались менструации) в возрасте 10 - 17 лет с гетерозиготной семейной гиперлипидемией.   Противопоказания. · чувствительность к любой составляющей этого препарата. · Заболевания печени в острой стадии или непонятное и устойчивое повышение уровней трансаминаз сыворотки. · Беременность и кормление грудью (см. также "Меры").   Способ применения и дозы. Суточные дозы Зокора ® - от 5 до 80 мг следует применять один раз в сутки вечером. Во время подбора дозы Зокора ® ее изменения следует осуществлять с интервалами не менее 4 нед до достижения максимальной суточной дозы 80 мг, принимается раз в сутки в вечерние часы.   Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ишемической болезни сердца Стандартная начальная доза Зокор ® у для пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее), - больных сахарным диабетом, пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентов с заболеваниями периферических сосудов, а также для пациентов с ИБС - составляет 40 мг однократно, вечером. Медикаментозную терапию можно начать одновременно с применением диеты и лечебной физкультуры. Пациентов с гиперхолестеринемией (НЕ входящие в перечисленные выше категории риска) До начала лечения препаратом Зокор ® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна продолжаться в течение всего курса лечения. Обычно начальная доза составляет 20 мг, которая назначается однократно, вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более чем на 45%) снижение уровня ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг один раз в сутки вечером. Пациентам с легкой или умеренной гиперхолестеринемией можно назначать Зокор ® в начальной дозе 10 мг. Подбор доз, при необходимости, должен осуществляться способом, изложенным выше (см. "Способ применения и дозы, ишемическая болезнь сердца"). Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией Исходя из результатов контролируемого клинического исследования, больным гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, Зокор ® рекомендован в дозе 40 мг в сутки, используется однократно, вечером или 80 мг в 3 приема: 20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером. Таким пациентам Зокор ® назначают как дополнение к другому лечению, снижает уровень холестерина (например, ЛПНП плазмаферез) или без другого лечения, если оно недоступно. СОПУТСТВУЮЩАЯ ТЕРАПИЯ Зокор ® эффективен в виде монотерапии, а также в сочетании с секвестрантов желчных кислот. Для пациентов, которые применяют циклоспорин, гемфиброзил или другие фибраты, или липидоснижающая дозы (≥ 1 г / сутки) ниацина вместе с зокором ® , максимальная рекомендуемая доза Зокор ® составляет 10 мг. Для пациентов, которые одновременно с препаратом Зокор ®принимают амиодарон или верапамил, суточная доза Зокора ® не должна превышать 20 мг (см. разделы "Особенности применения", подразделение Миопатия / Рабдомиолиз и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Почечная недостаточность Поскольку Зокор ® выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости изменения дозировки для больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин.), Следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг. Если такое дозирование считается необходимым, следует назначать их с осторожностью. Дозировка У ДЕТЕЙ (10 - 17 ЛЕТ) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией Обычно начальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки вечером. Рекомендовано принимать 10 - 40 мг, максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг. Дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендуемым лечением.   Побочные реакции. Всего Зокор ® хорошо переносится. Во время контролируемых клинических испытаний, предшествовавших поступлению препарата в продажу более чем в 1% случаев наблюдали такие побочные эффекты, которые рассматривались исследователями как, что, возможно, вероятно или наверняка были связаны с применением препарата: боль в животе, запор, вздутие живота. Другими побочными проявлениями, которые встречались в 0,5-0,9% больных, были астения и головная боль. Миопатия наблюдалась редко. В ходе неконтролируемых клинических исследований и после поступления препарата в продажу отмечены такие дополнительные побочные эффекты: тошнота, понос, сыпь, диспепсия, зуд, алопеция, головокружение, судороги, миалгия, панкреатит, парестезии, периферические нейропатии, нарушения памяти, бессонница, рвота и анемия. Изредка встречались рабдомиолиз и гепатит / желтуха, очень редко - печеночная недостаточность. Также редко отмечался выраженный синдром гиперчувствительности, который проявлялся некоторыми из таких черт: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдромом, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, ростом СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, светочувствительностью, жаром, приливами крови к лицу , одышкой и недомоганием. Влияние на состояние лабораторных показателей. Изредка сообщалось о значительное и устойчивое повышение уровня сывороточных трансаминаз.Отмечалось повышение уровней щелочной фосфатазы и гамма-глютамил-транспептидазы.Отклонение показателей функции печени в целом были незначительными и кратковременными.Имеются сообщения о повышении уровня сывороточной КФК скелетно-мышечного происхождения (см. "Особенности применения").   Передозировка. Известны несколько случаев передозировки, при этом у одного из больных не отмечено специфических симптомов и его последствий. Максимальная принятая доза составляла 3,6 г. В случае передозировки следует применять общепринятые меры.   Применение в период беременности и кормления грудью. Зокор ® противопоказан беременным женщинам. Атеросклероз является хроническим процессом, и прекращение приема липидоснижающих средств во время беременности не должно значительно влиять на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. Более того, холестерин и другие продукты цикла биосинтеза холестерина являются необходимыми составляющими для развития плода, в том числе синтеза стероидов и клеточных мембран. Поскольку ингибиторы редуктазы ГМК-КоА, такие как Зокор ® , способны снижать синтез холестерина и, возможно, других продуктов цикла биосинтеза холестерина, назначение Зокора ® может нанести вред плоду. Есть несколько сообщений о врожденных аномалиях у новорожденных, чьи матери во время беременности ингибиторы редуктазы ГМК-КоА. Поэтому Зокор ® нельзя назначать беременным женщинам, а также тем женщинам, которые пытаются забеременеть или есть подозрение, что они беременны. Зокор ® следует приостановить на весь срок беременности или до тех пор, пока не будет подтверждения, что женщина не беременна (см. "Противопоказания"). Применение при кормлении грудью Остается неизвестным, выделяется симвастатин и его метаболиты в грудное молоко. Поскольку значительное количество лекарств подвергается экскреции в грудное молоко, а также из-за большой риск побочных эффектов, женщинам, которые принимают Зокор ® , следует воздержаться от кормления грудью (см. "Противопоказания").   Дети. Безопасность и эффективность симвастатина у подростков (мальчиков и девочек, в которых минимум 1 год как начались менструации) в возрасте 10 - 17 лет с гетерозиготной семейной гиперлипидемией оценивалась в контролируемом клиническом исследовании. Профиль побочных эффектов у пациентов, принимавших симвастатин, был подобен таковому у пациентов, принимавших плацебо.Дозы более 40 мг не исследовались в данной группе пациентов. В исследовании не было зафиксировано влияние симвастатина на рост и половое развитие подростков, а также на продолжительность менструального цикла у девочек (см. "Способ применения и дозы", "Побочные эффекты."). Девушки должны быть проконсультированы о методах контрацепции при применении симвастатина. Симвастатин не исследовался у пациентов моложе 10 лет, а также у девочек, у которых еще не начались менструации.     Особенности применения. Миопатия / рабдомиолиз Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию, которая проявляется в виде мышечной боли, болезненности или общей слабости и сопровождается возрастанием активности КФК более чем в 10 раз выше верхней границы нормы. Миопатия может проявляться в форме рабдомиолиза, иногда сопровождающегося острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Риск миопатии увеличивается за счет повышения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.   Риск развития миопатии / рабдомиолиза при терапии симвастатином повышается при одновременном приеме следующих препаратов: Мощные ингибиторы CYP 3 A 4: итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефазодон, особенно в сочетании с высокими дозами симвастатина (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), особенно в сочетании с высокими дозами симвастатина (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Нет доказательств того, что при назначении симвастатина фенофибратом риск развития миопатии превышает суммарный риск, создаваемый приемом каждого из этих препаратов. Циклоспорин или д аназол в соедине ны с высокими дозами симвастатин в (см. В "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Амиодарон или верапамил в сочетании с высокими дозами симвастатина ("Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В ходе клинических исследований сообщалось о развитии миопатии у 6% пациентов, получавших симвастатин в дозе 80 мг одновременно с амиодароном. Дилтей и азем. У пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг в сутки риск развития миопатии увеличивается и составляет примерно 1%. Риск развития миопатии ц пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 40 мг в сутки примерно равен таковому при приеме симвастатина в дозе 40 мг в сутки без сопутствующего приема дилтиазема (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») . Ниацин (≥ 1г/доба). Фузидиновую кислота пациенты, получающие фузидиновую кислоту одновременно с симвастатином, могут иметь повышенный риск развития миопатии (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").   Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, риск развития миопатии / рабдомиолиза зависит от дозы препарата. В клинических исследованиях, в которых пациенты не получали сопутствующей терапии, частота возникновения миопатии / рабдомиолиза составляла приблизительно 0,02% у пациентов, получавших симвастатин в дозе 20 мг в сутки, 0,08% у пациентов, получавших симвастатин в дозе 40 мг в сутки и 0,53% у пациентов, получавших симвастатин в дозе 80 мг в сутки.   Меры по снижению риска развития миопатии / рабдомиолиза: 1. Следует избегать одновременного приема симвастатина с такими препаратами: итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефазодон .Если терапию перечисленными препаратами невозможно отменить, следует остановить терапию симвастатином на время приема данных препаратов. Сопутствующий прием любого из перечисленных ингибиторов CYP3A4 должен быть исключен, если преимущества комбинированной терапии не превышают возможного риска. 2. Доза с имвастатин в не должна превышать 10 мг на сутки для пациентов, принимающих циклоспорин, даназол или гемф и брозил, другие фибратами и (кроме феноф и брат в ), или л и п и к сниж в ю чи дозы ( ≥ 1 г / д оба ) н и ацин в (никотиновой кислоты). Следует избегать одновременного назначения симвастатин в с данными препаратами, если преимущества от влияния на уровень липидов не превышают риск назначения лекарственных комбинаций. Добавление фибратов или ниацина к терапии симвастатином, как правило, обеспечивает небольшое дополнительное снижение концентрации ЛПНП, однако может быть также достигнуто дополнительное снижение уровня ТГ и повышение концентрации ЛПВП. 3. Дозы симвастатин в для пациентов, которые в трим ують ам и одарон или верапа и л, не должны превышать 20 мг на сутки. Применение симвастатин в в дозах более 20 мг на сутки вместе с ам иодароном или верапа и лом не рекомендуется, если только преимущества от использования такой комбинации не превышают потенциального риска развития миопатии. 4. Пациенты, принимающие фузидиновую кислоту вместе с симвастатином должны находиться под тщательным наблюдением. Следует иметь в виду возможность приостановления лечения симвастатином при приеме фузидиновую кислоты. 5.