Зитрокс (zitrox) табл. 250 мг №6

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Азитромицин - представникновои подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связывается с субодиницею50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрацияхможливий бактерицидный эффект. Азитромицин имеет широкий спектрантимикробнои действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcuspneumoniae, S. pyogenes, S.agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Нaemophylus influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а также Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты Тreponemapallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину. Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, что обусловлено устойчивостью в кислой среде илiпофiльнiстю. Биодоступность составляет около 37% (эффект "первого прохождения"). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг / л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, кожу имьяки ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10 - 100 раз выше, чем в сыворотке. Высокая концентрация в тканях и длительный периоднапiввиведення обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет в свою очередь великийобьем воображаемого распределения (31,1 л / кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, щофагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и вивiльнюють его. Добрепроникнення азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми винтранспортуеться в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очаге запаленняпрепарат сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней дозы, дало возможность разработать короткие (3-х и 5-дневные) курсы лечения. Элиминация азитромицина изсироваткы крови происходит в два этапа: период полувыведения составляет 14-20год между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72год, что позволяет применять препарат один раз в сутки. С возрастом параметры фармакокинетикине меняются у мужчин (65-85 лет), у женщин увеличивается Сmax на30-50%, в детей в возрасте 3 - 5 лет - снижаются C max, Т1 / 2, площадь под фармакокинетической кривой. Показания. Инфекции, вызванные чувствительными доазитромицину микроорганизмами. · ИнфекцииЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); · Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии); • инфекции кожи и подкожной ткани (хроническая мигрирующая эритема - первая стадия Лайма-берилiозу, рожа, импетиго, повторно инфицированные дерматиты); · Инфекции, передающихся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит); · Захворюванняшлунка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. ПРИМЕНЕНИЕ . Зитрокс применяют 1 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды в течение 3 или 5 дней. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают по 500 мг в першийдень, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг однократно в течение 3 дней. Курсовая доза - 1,5 г. При острых инфекцияхурогенитального тракта назначают однократно по 1 г (2 таблетки по500 мг). Болезнь Лайма (для ликуванняпочатковои стадии) - взрослым в первый день 1 г, со 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсовая доза - 3 г). Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, у взрослых - по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям после 3 лет (с массой тела 25 кг) назначают препарат с учетом массы тела: в первый день - 10мг/кг, в последующие 4 дня - по 5 мг / кг 1 раз в сутки. Курсовая доза - 30 мг / кг массы тела. Возможен 3-дневный курс лечения. В таком случае разовая доза составляет 10 мг / кг массы тела. В случае пропуска приема препаратупропущену дозу следует принять как можно скорее, а последующие - с перерывом в 24 час. Побочное действие. Возможны осложнения со стороны пищеварительного (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе). Можливимелена, холестатическая желтуха, тахикардия, головная боль, боль в груди, слабость, сонливость, нефрит, вагинит, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, кожные реакции (сыпь), транзиторное помирнепидвищення активности ферментов печени, нейтропения, редко - нейтрофилия иеозинофилия. Через 2-3 недели после прекращения лечения измененные показникиповертаються к норме. У детей - возбуждение, бессонница, кон "юнктивит. Противопоказания . Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам и другим компонентам, при тяжелых нарушениях функции печени, при беременности и лактации (на время лечения кормление грудью приостанавливают), детям в этой лекарственной формидо 3 лет включительно. Передозировки. Симптомы: временная потеря слуха, выраженная тошнота, диарея, рвота. Проводят дезинтоксикационную тасимптоматичну терапию. Особенности применения. В связи с особливостямифармакокінетики препарата при приведенных показаниях к применению не виникаенеобхидности применять препарат в течение более длительного времени, чем цезазначено в инструкции. Для лиц пожилого возраста нет необходимости зминюватидозу. При нанесении Зитрокс у больных с тяжелой нарушением выделительной функции почек и печени, при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После видминиликування реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды (алюминий и магнийвмисни), алкоголь и ижасповильнюють и снижают абсорбцию азитромицина.При совместном призначенниварфарину и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфаринупрепарат усиливает антикоагуляционный эффект, пациентам необходим тщательный контрольпротромбинового времени. При одновременном применении с дигоксином происходит повышение концентрации дигоксина. При назначении с эрготамином идигидроерготамином усиливается токсическое действие этих препаратов (вазоспазм, дизестензия). При одновременном применении зтриазоланом снижается клиренс и увеличивается фармакологическое действие триазолану. Повышается концентрация в сыворотке крови лекарственных средств, подвергающихся микросомального окисления (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал), за счет ингибуванняазитромицином микросомального окисления в гепатоцитах. Условия хранения. Хранить при температуре не вище250С в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.