Зестра табл. №10

Состав: действующие вещества: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: цетиризина гидрохлорида 10 мг, псевдоэфедрина гидрохлорида 30 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат; пленочная оболочка : гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол (6000), этилцеллюлоза, хинолин желтый (Е 104).   Лекарственная форма . Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.   Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Цетиризин. Код АТС R 06A E07.   Клинические характеристики.   Показания . Лечение сезонных и постоянных аллергических ринитов и конъюнктивитов, хронической рецидивирующей крапивницы.   Противопоказания. Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к его компонентам; пациентам с выраженными нарушениями функции почек при КК ниже 10 мл / мин, неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, ишемическая болезнь сердца, бессонница, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, тяжелые заболевания печени, сахарный диабет, гипертиреоз, прием ингибиторов МАО в течение предыдущих 2 недель, женщинам в период беременности и кормления грудью, детям до 12 лет.   Способ применения и дозы.  Препарат применяют перорально. Назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке в сутки, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от состояния больного и тяжести заболевания.   Побочные реакции.  Вызванные цетиризина гидрохлоридом. Со стороны пищеварительной системы: увеличение массы тела, диспепсические явления, задержка вкусового восприятия, нарушение вкуса, в отдельных случаях - анорексия, жажда, сухость во рту, стоматит, изменение цвета и отек языка, гастрит, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе , молотый, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов-трансаминаз, щелочной фосфатазы, Y-глутамилтрансферазы, повышение активности билирубина в крови), сахарный диабет. Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, редко - головная боль, мигрень, тремор, гипер-и гипестезия, парестезия, обмороки, судороги, агрессивность, спутанность сознания, астения, недомогание, галлюцинации, тик, возбуждение, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях-тахикардия, артериальная гипертензия, дистония. Со стороны системы крови: тромбоцитопения. Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока. Со стороны дыхания: ринит, носовое кровотечение, кашель, фарингит, бронхит, бронхоспазм, пневмония, дисфония. Со стороны иммунной системы : зуд, сыпь, крапивница, очень редко бывают аллергические реакции, отек, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, дискинезия. Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, энурез. Вызванные псевдоэфедрина гидрохлорид. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, сердечная недостаточность, отеки, аритмия, боль в грудной клетке. Со стороны нервной системы: возбуждение, головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушения внимания, мышления, психоневрологические расстройства (Психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноидни расстройства, паранойя, галлюцинации, связанные с центральной действием псевдоэфедрина), нарушения сна, бессонница, мышечные подергивания, судороги, эйфория, амнезия , спутанность сознания, депрессия, гиперкинезы, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, тошнота, рвота, запор, повышение слюноотделения, метеоризм, боли в животе, мелена, нарушение функции печени, сахарный диабет. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы), пиелит, полиурия, дизурия, гематурия, цистит, ослабление либидо, дисменорея, вагинит. Аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь, мультиформная эритема. Со стороны органов чувств: птоз, нарушение зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, кровоизлияние в глаз, шум в ушах, глухота. Прочие: лихорадка, озноб, слабость, лимфаденопатия, повышение потоотделения, гипокалиемия.Симптомы устранялись после прекращения лечения.   Передозировка. Симптомы передозировки ассоциированные основном с влиянием на ЦНС или проявлением антихолинергического действия. Передозировка проявляется психоэмоциональным возбуждением, смущением, головокружением, утомляемостью, раздражительностью, нервозностью, бессонницей, сонливостью, головной болью, ступором, расстройствами кровообращения, задержкой мочи, задержкой мочеиспускания, повышенной потливостью. Может наблюдаться седативный, дрожание конечностей, тремор, судороги, тахикардия, артериальная гипертензия, потеря аппетита, тошнота, диарея, сухость во рту, рвота, сыпь, зуд, расширение зрачков. Проводить промывание желудка с последующим применением энтеросорбентов. Лечение симптоматическое. Принимать меры, направленные на коррекцию функции сердечно-сосудистой системы и поддержку внешнего дыхания. При необходимости назначают противосудорожные средства, проводят катетеризацию мочевого пузыря. Элиминацию псевдоэфедрина может ускорить подкисление мочи или проведения диализа. Антидота нет.   Применение в период беременности или кормления грудью . Зестра противопоказана женщинам в период беременности и кормления грудью.   Дети. Препарат противопоказан детям до 12 лет.   Особенности применения. С осторожностью следует применять Зестра у больных с заболеваниями печени и почек.  При совместном применении усиливает действие алкоголя, поэтому во время лечения противопоказано употребление алкогольных напитков. Из-за наличия в составе Зестра псевдоэфедрина гидрохлорида препарат следует с осторожностью применять больным с метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, мерцательной аритмией, закрытоугольной глаукомой, легочной гипертензией, гиповолемией, инфарктом миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в том числе в анамнезе): при артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза. Хотя псевдоэфедрин практически не вызывает повышения нормального уровня артериального давления, перед назначением Зестра необходимо определить влияние однократной дозы на артериальное давление, особенно у пациентов, которые дополнительно получают другие лекарственные средства. Для предотвращения нарушений ночного сна не следует применять Зестра в конце дня или перед сном. Препарат следует отменить за несколько дней до проведения кожных проб с аллергенами.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не следует превышать рекомендуемой дозы лицам, занимающимся деятельностью, требующей высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.п.).   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Цетиризин не взаимодействует с другими лекарственными средствами ( псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, диазепам). При приеме со значительным количеством алкоголя (концентрация в крови более 0,8 ‰) может возникать угнетающее действие на центральную нервную систему. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении с препаратами угнетающего действия на ЦНС. Одновременное применение с препаратами, обладающими ото действие (гентамицин), может маскировать симптомы ототоксичности (такие как шум в ушах и головокружение). При применении Зестра с теофиллином (400 мг 1 раз в сутки) отмечалось снижение клиренса цетиризина (на 16%), в то время как элиминация теофиллина не менялась. При назначении Зестра из-за присутствия псевдоэфедрина не следует применять другие симпатомиметики ( мезатон, нафтизин ), трициклические антидепрессанты ( имипрамин ,амитриптилин ), анорексигенные ( дезопимон, мазиндол ), ингибиторы МАО ( ниаламид, пиразидол ), фуразолидон, поскольку возможно резкое повышение артериального давления. Псевдоэфедрин может уменьшать эффективность симпатолитиков ( резерпин, октадин ) и блокаторов β-адренорецепторов ( пиндолол, надолол ). При одновременном применении псевдоэфедрина с препаратами сердечных гликозидов и леводопы повышается риск развития тяжелых желудочковых аритмий.   Фармакологические свойства. Зестра - комбинированный препарат, действие которого обусловлено действием его составляющих компонентов. Фармакодинамика. Цетиризина гидрохлорид - антигистаминное средство II поколения, селективный блокатор Н 1 -рецепторов, препарат длительного действия. Проявляет незначительное холинолитическое действие, не взаимодействует с серотонинергическими, α-адренорецепторами, допаминергическим и Н 2 -рецепторами. В связи с выраженной полярностью и прочным связыванием с белками плазмы крови цетиризин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, практически не вызывает угнетающего действия на центральную нервную систему, что отличает его от антигистаминных средств I поколения. Это в значительной степени является следствием низкой липофильности препарата.Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций, угнетает высвобождение гистамина из жировых клеток и базофильных лейкоцитов, уменьшает миграцию воспалительных клеток, участвующих в аллергической реакции: тормозит миграцию эозинофилов, подавляет высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Цетиризин уменьшает влияние медиаторов аллергических реакций (простагландина D 2 и гистамина), а также подавляет миграцию эозинофилов у пациентов с атопическими реакциями, уменьшает индуцированную гистамином бронхоконстрикцию при бронхиальной астме, вызывает длительную селективное действие на Н 1 -рецепторы. Эффект проявляется через 2 часа после приема внутрь и продолжается 24 часа. Псевдоэфедрина гидрохлорид - адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отеки слизистой оболочки верхних дыхательных путей, особенно носоглотки, придаточных пазух носа при симптоматическом лечении аллергических и инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей. Фармакокинетика. Цетиризин быстро всасывается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 300 нг / мл и достигается через 30 минут - 1 час после приема внутрь. После приема натощак абсорбируется около 70% цетиризина. Прием пищи не влияет на объем абсорбции цетиризина, однако скорость абсорбции снижается. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 - 8 часов и продолжается 24 часа. Приблизительно 93% цетиризина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения цетиризина у взрослых составляет 0,56 - 0,8 л / кг, у детей - 0,7 л / кг. Цетиризин частично метаболизируется. После применения цетиризина в ежедневных дозах 10 мг в течение 10 дней не обнаружено кумуляции. Около 60% введенной дозы цетиризина выводится с мочой в течение 24 часов, а в течение последующих 4 дней с мочой экскретируется еще до 10% введенной дозы. У детей в течение 24 ч выводится только 40% препарата. С калом в течение 5 дней выводится до 10% дозы препарата, в т.ч. в виде метаболита. Период полувыведения цетиризина - 7,4 часа. При почечной недостаточности элиминация препарата замедлена, у больных с незначительным нарушением функции почек период полувыведения может увеличиваться до 19 - 21 часа. Почечный клиренс цетиризина 70 мл / мин при нормальной функции почек, при слабо выраженном нарушении функции почек - 7 мл / мин, при умеренно выраженном - 1,5 мл / мин. Гемодиализ - неэффективный метод элиминации цетиризина. Псевдоэфедрина гидрохлорид быстро абсорбируется в ЖКТ. Действие псевдоэфедрина развивается через 30 минут после приема внутрь и продолжается 4 часа. Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени путем N-деметилирования, превращаясь в активный метаболит норпсевдоефедрин. Псевдоэфедрин и его метаболиты выводятся с мочой, при этом 55 - 75% разовой дозы - в неизмененном виде. Скорость выведения псевдоэфедрина с мочой увеличивается при закисление мочи и уменьшается при ее лугов. Период полувыведения 7 часов. Небольшое количество псевдоэфедрина проникает в грудное молоко (по 24 часа в молоко выводится 0,5 - 0,7% однократной дозы принятой матерью).   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.   Срок годности. 3 года.   Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 В С. Хранить в недоступном для детей месте.   Упаковка. По 10 таблеток в стрипе, 1 стрип в картонном конверте.   Категория отпуска. По рецепту.