Зерит (zerit) капс. 15 мг №56

Зерит капсулы (Zerit capsule) международное и химическое название: ставудин (d4T); 2’3’-дидегидро-3’-дезокситимидин; Основные физико-химические свойства: ставудин представляет собой белую или почти белую кристаллическую веществу с молекулярной массой 224, 2; Состав. одна капсула включает 15 мг или 20 мг или 30 мг или 40 мг ставудина; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, лактоза безводная; лактоза водная, оболочка капсулы состоит из желатина, красители: железа оксиды (красный, жёлтый, чёрный), титана диоксид; маркировка капсул выполнено пищевыми красителями. Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы. Фармакотерапевтическая группа. Антивирусный препарат для лечения ВИЧ-инфицированных больных. Код АТС J05A F04. Действие лекарства. Фармакодинамика. Как аналог тимидина, ставудин является противовирусным препаратом, что активный in vitro относительно ВИЧ в клетках человека. Под влиянием клеточных киназ он фосфорилируется в ставудинтрифосфат, который подавляет обратную транскриптазу ВИЧ вследствие конкуренции с природным субстратом, а именно: тимидинтрифосфатом. Препарат также подавляет синтез вирусной ДНК через индукцию терминирование цепочек ДНК, что объясняется отсутствием 3’-гидроксильной группы, необходимой для элонгации ДНК. In vitro ставудинтрифосфат подавляет клеточную ДНК-полимеразу g через торможение синтеза митохондриальной ДНК. Его активность касающиеся клеточных ДНК полимераз a и b в 100 раз нижняя относительно обратной транскриптазы ВИЧ. В результате посева in vitro, а также в ходе исследования изолированных больных после их лечения были выделены штаммы ВИЧ?1 с пониженной чувствительностью к ставудину. Однако сведения касающиеся развития резистентности ВИЧ до ставудина in vivo ограниченны, как и касающиеся перекрестной резистентности к остальных аналогов нуклеозидов. Фармакокинетика. Взрослые. Абсолютная биодоступность составляет 86±18%. После употребления многочисленных пероральных доз 0, 5?0, 67 мг/кг Cmax равнялось 810±175 нг/мл. Значение Cmax (максимальной концентрации) и AUC (площадь под кривой) увеличиваются пропорционально дозе в дозовому интервале 0, 033?4, 0 мг/кг при пероральном употреблении. Период полувыведения не зависит от дозы и равна 1, 3±0, 2 часа после приема однократной дозы и 1, 4±0, 2 часа после приема множественных доз препарата. Время полураспада внутри клетки ставудинтрифосфата in vitro равна 3, 5 часа в лимфоцитах линии CEM и в мононуклеарных клетках периферической крови, что позволяет применять препарат два раза в день. Общий клиренс ставудина составляет 600±90 мл/минут, а почечный клиренс - 240±50 мл/минут, что указывает на активную канальцевую секрецию вместе с гломерулярной фильтрацией. После перорального приема в неизмененном состоянии с мочой выводится 34±5% однократной дозы или 40±12% - после приема множественных пероральных доз; причём другие 60% препарата, возможно, выделяются из организма эндогенными механизмами. Метаболизм ставудина для человека не исследовалось. Фармакокинетика ставудина пожилых больных не изучалась. Дети. Фармакокинетический профиль после приема первой дозы и в стационарному состоянии не отличаются, также не отмечалась любое кумуляция ставудина в организме при употреблении дозы 0, 125-2 мг/кг два раза в день. Величины Cmax и AUC пропорциональной полученной дозе. После перорального приема капсул ставудина средняя абсолютная биодоступность становила 84 %. После приема однократной пероральной дозы средний полупериод выделение из организма становил приблизительно 1 час. Больные на почки. Больным с пониженной функцией почек рекомендуется корректировать дозу препарата, поскольку что со снижением клиренса креатинина уменьшается и клиренс ставудина. Больные на печень. Не отличается фармакокинетика ставудина у больных с нарушенной функцией печени и больных с нормальной функцией печени. Показания для использования. Препарат применяется для лечения ВИЧ-инфицированных больных. Способ использования и дозы.