Зерит (zerit) фл. 200 мл 1мг/1мл

Общая характеристика: Международное название: ставудин (d4T) 2ь3'-дидегидро-3'-дезокситимидин; основные физико-химические свойства : флакон содержит порошок почти белого цвета с розовым оттенком без видимых включений с фруктовым (вишневым) запахом; Состав 1 флакон содержит 0,210 г ставудин, 1 мл готового раствора содержит 1 мг ставудин; Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия карбоксиметилцеллюлоза 12, симетиконова эмульсия 30%, сахароза, ароматизатор вишневый. Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора.  Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F04. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Как синтетический аналог нуклеозида тимидина, ставудин является противовирусным препаратом, активный in vitro в отношении ВИЧ в клетках человека. Под влиянием клеточных киназ он фосфорилируется в ставудинтрифосфат, который подавляет обратную транскриптазу ВИЧ вследствие конкуренции с естественным субстратом, а именно: тимидинтрифосфатом. Препарат также подавляет синтез вирусной ДНК через индукцию терминирования цепей ДНК, что объясняется отсутствием 3'-гидроксильной группы, необходимой для элонгации ДНК. In vitro ставудинтрифосфат подавляет клеточную ДНК-полимеразу g через подавление синтеза митохондриальной ДНК. Его активность относительно клеточных ДНК полимераз a и b в 100 раз ниже относительно обратной транскриптазы ВИЧ. В результате пассивирования in vitro, а также в ходе исследования больных в условиях изоляции после их лечения были выделены штаммы ВИЧ-1 с пониженной чувствительностью к ставудин. Однако данные по развитию резистентности ВИЧ к ставудин in vivo ограничены, как и о перекрестной резистентности к другим аналогов нуклеозидов. Фармакокинетика. Взрослые. Абсолютная биодоступность составляет 86 ± 18%. После употребления пероральных доз 0,5-0,67 мг / кг массы тела Cmax (максимальной концентрации) равнялось 810 ± 175 нг / мл.Значение Cmax и AUC (площади под кривой) увеличиваются пропорционально дозе в дозовом интервале 0,033-4,0 мг / кг при пероральном применении. Период полувыведения не зависит от дозы и равен 1,3 ± 0,2 часа после прймання однократной дозы и 1,4 ± 0,2 часа после приема множественных доз препарата. Период полувыведения внутри клетки ставудинтрифосфату in vitro равен 3,5 часа в лимфоцитах линии CEM и в мононуклеарных клетках периферической крови, что позволяет применять препарат два раза в день. Общий клиренс ставудин составляет 600 ± 90 мл / мин., А почечный клиренс - 240 ± 50 мл / мин., Что указывает на активную канальцевую секрецию рядом с гломерулярной фильтрации. После перорального приема в неизмененном виде с мочой выводится 34 ± 5% однократной дозы или 40 ± 12% - после приема множественных пероральных доз; причем остальные 60% препарата, возможно, выделяются из организма эндогенными механизмами. Метаболизм ставудин человека не исследовался. Фармакокинетика ставудин пожилых больных не изучалась. Дети . Фармакокинетический профиль после приема первой дозы и в стационарном состоянии не отличался, также не отличалась любая кумуляция ставудин в организме при употреблении дозы 0,125-2 мг / кг два раза в день. Величины Cmax и AUC пропорциональны полученной дозе. После перорального приема раствора ставудин средняя абсолютная биодоступность 72%. После приема однократной пероральной дозы средний полупериод выделение из организма составлял примерно 1 час. При заболеваниях почек. Больным с нарушением функции почек рекомендуется корректировать дозу препарата, так как с уменьшением клиренса креатинина уменьшается и клиренс ставудин. При заболеваниях печени. Не отличается фармакокинетика ставудин у больных с нарушенной функцией печени и больных с нормальной функцией печени. Показания. Лечение ВИЧ-инфицированных больных. Способ применения и дозы. Приготовление раствора.  Порошок во флаконе встряхнуть. Добавить в флакон  202 мл воды (до уровня замеченного на флаконе) и снова встряхнуть до полного растворения порошка, 1 мл приготовленного раствора будет содержит 1 мг ставудин. Приготовленный раствор может быть не совсем прозрачным, а слегка опалесцирующая. Дозу отмеряют мерным колпачком, который прилагается. Перед каждым приемом флакон с раствором нужно встряхнуть. Принимать внутрь независимо от срока приема пищи. Ежедневную дозу препарата назначают в соответствии с массой тела больного и других индивидуальных характеристик. Взрослые и дети старше 12 лет. Масса тела Доза препарата ЗЕРИТ <60 кг 30 мг два раза в день; каждые 12 часов ³ 60 кг 40 мг два раза в день; каждые 12 часов Дети от 3 месяцев до 12 лет. Масса тела Доза препарата ЗЕРИТ <30 кг 1 мг / кг два раза в день; каждые 12 часов ³ 30 кг <60 кг 30 мг два раза в день; каждые 12 часов ³ 60 кг 40 мг два раза в день; каждые 12 часов При заболеваниях печени . Коррекция дозы не требуется. Взрослым, при заболевании почек рекомендуется снижение дозы соответственно уровню клиренса креатинина. КК (Мл / мин.) Дозировка соответственно массе тела ³ 60 кг <60 кг > 50 * 40 мг каждые 12 часов 30 мг каждые 12 часов * 26 - 50 20 мг каждые 12 часов 15 мг каждые 12 часов <25 ** 20 мг каждые 24 часа 15 мг каждые 24 часа * Обычная доза, корректировка дозы не требуется. ** Больным после сеанса гемодиализа рекомендуется сразу принять дозу препарата. В дни, когда диализ не проводится, препарат следует принимать в обычном режиме. Побочное действие. Во время лечения ВИЧ-инфицированных больных очень сложно отличить побочные эффекты, обусловленные приемом препарата ЗЕРИТ, от побочного действия других препаратов, которые применяются одновременно с ним, и просто от нежелательных симптомов, обусловленных сложностью заболевания. Клинические наблюдения за больными во время приема препарата демонстрируют следующую распространенность побочных действий: Общие проявления: головная боль, озноб, боль в животе, недомогание, астения, гриппоподобные аллергические реакции, новообразования. Система пищеварения: диарея, тошнота и рвота, анорексия, диспепсия, с меньшей частотой наблюдался запор. Дыхательная система: диспноэ, часто наблюдалась пневмония. Нервная система: нарушение сна, депрессия, чувство тревоги, головокружение. Кожа: покраснение, потливость, зуд, с меньшей частой наблюдались доброкачественные новообразования. Костно-мышечная система: миалгия, артралгия. Сердечно-сосудистая система: боль в груди. Кровяная и лимфатической системы: лимфаденопатия. Особого внимания заслуживают следующие побочные действия. Периферическая нейропатия - это дозозависимый побочный эффект, риск развития которого возрастает при одновременном применении с диданозином. Периферическая нейропатия обычно сопровождается двусторонним симметричным чувством онемения конечностей: покалыванием и болью в ступнях ног и кистях рук. В клинических исследованиях появление таких симптомов была зависима от дозы и / или стадии заболевания. В случае устранения симптоматики можно возобновить лечение препаратом ЗЕРИТ, назначая половину от дозы, которая употреблялась. Панкреатит различной степени тяжести может развиться у больного разной стадии лечения и не зависит от монотерапии или комбинации с другими препаратами или степени иммуносупрессии. В комбинации с диданозином риск развития панкреатита увеличивается. Молочнокислый ацидоз и жировой гепатоз могут проявляться симптомами диспепсии (тошнота / рвота, расстройство пищеварения, понос или запор, чувством тяжести в области печени), а также повышение уровня трансаминаз печени АЛТ / АСТ. При повышении уровня трансаминаз печени более чем в пять раз следует рассмотреть вопрос о целесообразности лечения больного любыми аналогами нуклеозидов. Дети. Побочное действие серьезные лабораторные отклонения наблюдались те же самые, что у взрослых. Однако клинически значимые проявления периферической нейропатии наблюдались не часто. Противопоказания. Применение препарата противопоказано больным с гиперчувствительностью к ставудин или любого другого компонента, входящего в его состав. Не следует рекомендовать ЗЕРИТ для лечения детей до 3 месяцев - достоверные сведения о безопасности применения препарата детьми такого возраста на сегодня отсутствуют. Передозировки. Нет серьезной опасности в том, что человек или ребенок случайно примет избыточную дозу препарата (известно, что у взрослых 12-кратное превышение суточной дозы не сопровождалось признаками острой интоксикации, хроническое перевищування дозы может проявляться периферической нефропатией и нарушением функции печени), однако в этом случае нужно наблюдение врача, а при необходимости возможно проведение неспецифических детоксикационных мероприятий. Гемодиализный клиренс ставудин составляет 120 мл / мин, однако эффективность гемодиализа при передозировке ставудином не известна. Также неизвестна и эффективность перитонеального диализа. Особенности применения. Назначать ЗЕРИТ пациентам с периферической нейропатией в анамнезе следует с осторожностью из-за повышенного риска ее развития. Также у пациентов с панкреатитом в анамнезе риск развития панкреатита во время лечения ЗЕРИТсуттево увеличивается. Поэтому пациенты указанных групп требуют повышенного внимания со стороны врача.  Назначая лечение препаратом ЗЕРИТ, надо внимательно следить за состоянием здоровья больного. Перед началом применения препарата необходимо определять функциональное состояние почек, наличие симптомов периферической нейропатии (постоянное покалывание, онемение или боль в области рук и / или ног), а также состояние поджелудочной железы. У пациентов с гепатитом или печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, учитывая его потенциальную гепатотоксичность. Если уровень печеночных трансаминаз (АЛТ / АСТ) в 5 раз превышает нормальный уровень, ЗЕРИТ и другие потенциально гепатотоксические препараты необходимо отменить. Дети. Данных относительно применения препарата у детей до 3 месяцев не существует. Беременность и лактация . Врачу необходимо знать до начала лечения пациентки ЗЕРИТ о наличии у нее беременности или планирования беременности, поскольку препарат можно применять во время беременности только в случаях, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Если пациентка кормит грудью или планирует кормить, ее необходимо предупредить, что это приведет к ВИЧ-инфицирования ребенка. Специалисты советуют ВИЧ-инфицированным женщинам ни в коем случае не кормить грудью. Кормление грудью следует прекратить до начала лечения препаратом. Пропуск дозы. Если пациент случайно пропустил время приема препарата, то в следующий раз нужно принять обычную дозу. Нельзя принимать двойную дозу для того, чтобы компенсировать пропущенную. Применение препарата не влияет на способность человека управлять транспортными средствами или механизмами. Сахарный диабет, следует учитывать, что 1 мл приготовленного раствора содержит 50 мг сахарозы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Зидовудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование ставудин, поэтому не рекомендуется принимать ЗЕРИТ одновременно с зидовудином. Одновременный прием диданозина, ламивудина или нелфинавира не влияет на эффективность препарата. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре 15-30 ° С. Срок годности - 2 года. Приготовленный раствор следует хранить в холодильнике (2-8 ° С) не более 30 суток. Условия отпуска. По  рецепту.