Залокс капс. 50 мг №30 (3х10)

ЗАЛОКС (ZALOX) Общая характеристика: международная и химическая названия: sertraline, (1S, основные физико-химические свойства: капсулы по 25 мг : твердые желатиновые капсулы Conisnap # 4 желтого цвета, заполненные порошком белого или беловатого цвета. На корпусе капсулы нанесено "Sertraline", под ним - "25", на колпачке капсулы нанесено "Р"; капсулы по 50 мг : твердые желатиновые капсулы Conisnap # 4, заполненные порошком белого или беловатого цвета. На белом корпусе капсулы нанесено "Sertraline", под ним - "50", на желтом колпачке капсулы нанесено "Р"; капсулы по 100 мг : твердые желатиновые капсулы Conisnap # 2 оранжевого цвета, заполненные порошком белого или беловатого цвета. На корпусе капсулы нанесено "Sertraline", под ним - "100", на колпачке капсулы нанесено "Р"; Состав 1 капсула содержит сертралина гидрохлорида, что эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг сертралина; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат состав капсул: капсулы по 25 мг и 50 мг желатин, краситель хинолин желтый (Е 104), краситель желтый закат (Е 110), титана диоксид (Е 171); капсулы по 100 мг желатин, краситель хинолин желтый (Е 104), краситель красный FD & C № 40 (Е 129), титана диоксид (Е 171).   Форма выпуска. Капсулы.   Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. АТС N06 B06.   Фармакологические свойства . Фармакологические . Механизм действия сертралина связан с его способностью подавлять обратный захват серотонина (5НТ) в нейронах. При этом препарат оказывает слабый эффект по обратного захвата в нейронах норадреналина и допамина. В диапазоне клинически значимых дозах сертралин блокирует также захват серотонина в тромбоцитах. Сертралин, как и многие другие антидепрессанты, приводит к снижению экспрессии норадреналиновых и серотониновых рецепторов в мозге. При изучении связывания с рецепторами было показано, что сертралин не имеет существенного родства с адренорецепторами (альфа 1, альфа 2 и бета), холинергическими, ГАМК, а также допаминергическим, гистаминергическими, серотонинергическими (5-НТ 1А, 5-НТ1В, 5 - НТ2) или бензодиазепиновым рецепторам. При проведении клинических испытаний в строго контролируемых условиях с применением плацебо было показано, что сертралина гидрохлорид в капсулах не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторные функции пациента. Фармакокинетика. При пероральном применении препарата по 200 мг максимальная концентрация в плазме крови в среднем составляет 0,19 мкг / мл и достигается через 4,5 - 8 4 часа после приема очередной дозы. Период полувыведения сертралина гидрохлорида составляет 22 - 36 часов. За счет длительного периода полувыведения отмечается примерно двукратная кумуляция препарата до достижения равновесной концентрации через 1 неделю лечения (прием 1 раз в сутки). В диапазоне доз от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы. Сертралин значительной степени метаболизируется в печени, превращаясь в N-деметилированное производное, практически лишено фармакологической активности. Как сертралин, так и его N-деметилированное производное подлежат окислительном дезаминирования с последующим воспроизведением, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве. Примерно 98% сертралина в плазме крови связывается с белками. Взаимодействие сертралина с другими препаратами, которые имеют такую ??же высокую способность к связыванию с белками, еще окончательно не изучена. Фармакокинетика сертралина у лиц молодого и пожилого возраста, а также у мужчин и женщин существенно не отличается.   Показания. Депрессивные состояния, в том числе и те, которые сопровождаются чувством тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе. Предотвращение рецидива симптомов депрессии. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), панические расстройства с агорафобией или без нее. Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).   Способ применения и дозы. Применяют взрослым и детям старше 13 лет. Залокс принимают внутрь 1 раз в день, утром или вечером, во время еды. Капсулы следует проглатывать, не разжевывая. Депрессивные состояния и ОКР : начальная доза - 50 мг в сутки. Панические расстройства и ПТСР : начальная доза - 25 мг в сутки, через неделю дозу повышают до 50 мг в сутки. Изменение дозы. Если по клиническим показателям состояние не улучшается, дозу можно постепенно повышать.Исходя из параметров фармакокинетики препарата, установлено, что стационарная концентрация сертралина в плазме крови достигается примерно через неделю после ежедневного его приема.Таким образом, при необходимости изменения дозировки препарата ее следует проводить минимум с недельным интервалом. Максимальная доза не должна превышать 200 мг. Начальный терапевтический эффект может развиться в течение 7 дней. Полный терапевтический эффект может быть достигнут за 4 недели после начала терапии или позже. Быстрое превышение дозы, как правило, не сокращает этот латентный период и может повысить вероятность развития побочных эффектов. Изменять дозу не чаще чем 1 раз в неделю.   Поддерживающая терапия. При длительной терапии дозу необходимо поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.При этом следует периодически анализировать состояние пациента с целью продолжения такой терапии. Применение для лечения детей. ОКР : для детей в возрасте 13-18 лет начальная доза составляет 50 мг. При недостаточной эффективности дозу можно повышать до 200 мг в сутки. Изменять дозу не чаще чем 1 раз в неделю. Применение для лечения лиц пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Применение для лечения больных с нарушениями функции печени. Как и другие препараты, Залокс следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени дозы и количество приемов должны быть снижены. Применение препарата для лечения больных с нарушением функции почек. Через меньшее сертралина почками нет необходимости в изменении дозировки у больных с почечной недостаточностью. Предварительное или последующее применение ингибиторов МАО. Залокс нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (ИМАО). Применение Залоксу можно начинать не ранее чем через 14 дней после прекращения приема ИМАО. И наоборот, после лечения Залоксом применения ИМАО нельзя начинать раньше чем через 14 дней после применения Залоксу (см. "Противопоказания").   Побочное действие. В клинических плацебо-контролируемых исследованиях, которые проводились на пациентах с различными депрессивными состояниями и ОКР, отмечали следующие побочные эффекты: -          вегетативная нервная система - сухость во рту, повышенное потоотделение; -          центральная и периферическая нервная система - головокружение, тремор; -          кожные симптомы - сыпь; -          желудочно-кишечный тракт - тошнота, диарея, диспепсия, анорексия; -          нервно-психические расстройства - бессонница, нарушение репродуктивной функции у мужчин (В основном задержка эякуляции). Частота развития побочных эффектов является дозозависимым, причем наибольшая частота побочных эффектов наблюдалось в группе больных, получавших препарат в дозе 200 мг. В отдельных случаях отмечались и другие побочные эффекты, которые не обязательно связаны с приемом препарата: аллергические реакции, повышенная утомляемость, приливы крови, боль за грудиной, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, периорбитальный отек, потеря сознания, тахикардия, галакторея, гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, нарушение функции тромбоцитов, тромбоцитопения, кровотечения (носовые, кишечно-желудочные, гематурия и др.)., пурпура, лейкопения. Наблюдались изменения лабораторных показателей, поражения печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность), бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), холестерина, гипонатриемия, бронхоспазм, алопеция, ангионевротический отек, кожные реакции, отек лица, задержка мочеиспускания. Описаны случаи, когда прекращение применения препарата приводило к развитию таких симптомов,как головокружение, парестезии, тошнота, головная боль, усталость, чувство тревоги, возбуждения.   Противопоказания. -          повышенная чувствительность к компонентам препарата. -          Одновременное применение с ИМАО. Передозировка. Симптомы передозировки сертралина при монотерапии: сонливость, тошнота, рвота, тахикардия, изменения ЭКГ, расширение зрачков, ощущение тревоги . Лечение. Поддерживающая терапия. Применение активированного угля, слабительных средств; промывание желудка. Рекомендуется контролировать основные физиологические показатели и проводить мониторинг работы сердца. Специфических антидотов для сертралина гидрохлорида нет.Через значительный объем распространения препарата форсированный диурез, диализ, гемоперфузии и обменная трансфузия не могут быть достаточно эффективными. Летальных случаев, связанных с передозировкой сертралина гидрохлорида при монотерапии, не отмечено, хотя в четырех случаях передозировки сертралина, который применяли вместе с другими препаратами / алкоголем, привело к смерти пациентов.   Особенности применения. Активация маниакальных / гипоманиакальных состояний. При клинических исследованиях сертралина гидрохлорида примерно у 0,6% пациентов отмечали активацию маниакальных / гипоманиакальных состояний. Такая же побочное действие препарата отмечалась и у некоторых больных, получавших антидепрессанты для лечения тяжелых аффективных расстройств. Судорожные припадки .  Действие сертралина гидрохлорида у больных с судорожными припадками не изучали, поэтому следует избегать применения препарата для лечения пациентов с нестабильной эпилепсией, а больные контролируемую эпилепсией должны находиться под наблюдением во время лечения. Суицидальные попытки . Больным депрессией свойственна склонность к суицидальным попыткам, поэтому в начале лечения они должны находиться под строгим наблюдением врача. Также рекомендуется тщательное клиническое наблюдение за пациентами всех возрастных групп с целью выявления суицидальных мыслей и других признаков возможного суицидального поведения, в том числе изменений эмоционального настроения и поведения по агитационным типу. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Пациентов, принимающих Залокс следует предупредить о том, что препарат может отрицательно влиять на умственную и физическую деятельность, поэтому следует избегать управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных работ во время его применения. Применение препарата для пациентов с сопутствующими заболеваниями. Клинический опыт применения сертралина гидрохлорида в капсулах для лечения пациентов с сопутствующими заболеваниями весьма ограничен. Однако препарат следует применять с осторожностью при таких сопутствующих заболеваниях, касающиеся метаболизма или гемодинамики. Нарушение функции печени. Сертралин значительной степени метаболизируется в печени. Изучение фармакокинетики препарата при приеме разовых доз у больных со слабо выраженным компенсированным циррозом показало, что период полувыведения препарата у таких больных растет. Исходя из этих данных, препарат таким больным следует назначать с осторожностью, применять меньшие дозы сертралина или увеличивать интервалы между приемом доз. Нарушение функции почек . Сертралин значительной степени метаболизируется в организме, поэтому в моче в неизмененном виде он находится в очень небольших количествах. Фармакокинетика препарата у больных с нарушениями функции почек специально не изучалось. Поэтому, пока этот вопрос не будет изучен у больных с различной степенью выраженности почечной дисфункции, препарат следует применять с осторожностью. Беременность и кормление грудью . Безопасность применения сертралина гидрохлорида при беременности и кормлении грудью не исследована. Поэтому в этот период препарат можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода / ребенка. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует использовать адекватные методы контрацепции. Применение для лечения лиц пожилого возраста. Анализ применения препарата для лечения пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) с депрессивными заболеваниями не показал существенных различий в характере побочных реакций у этих пациентов по сравнению с младшими лицами. Функция тромбоцитов. В редких случаях применение сертралина сопровождалось изменением функций тромбоцитов.Имеются сообщения об отдельных случаях кровотечений абр пурпуры при применении сертралина.Однако причинная связь между этими явлениями и приемом препарата пока не установлен. Пациенты, которые принимают Залокс не должны внезапно прекращать его применение из-за риска развития симптома отмены. Отмена Залоксу, как и любых других антидепрессантов, должна происходить путем постепенного снижения дозы.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Психотропные препараты . Сертралина гидрохлорид в капсулах в дозе 200 мг не потенцирует эффекты карбамазепина, галоперидола или фенитоина по психомоторных и когнитивных функций у здоровых добровольцев.Однако риск одновременного применения сертралина гидрохлорида и психотропных препаратов систематически не исследовался. Таким образом, при необходимости одновременного применения сертралина гидрохлорида и психотропных препаратов следует соблюдать осторожность. Серотонинергические препараты . Опыт относительно оптимальных схем перевода больных из других антидепрессантов на сертралин очень ограничен. Однако такой перевод необходимо осуществлять осторожно, особенно при применении препаратов длительного действия (например, флуоксетина). Продолжительность периода "вымывания" при переходе с одного типа препаратов на другой пока не установлена. При одновременном применении сертралина с другими серотонинергическими препаратами (триптофан, фенфлурамин) следует быть осторожными и, если есть возможность, избегать такой комбинации из-за вероятности фармакологического взаимодействия. Препараты лития. В ходе контролируемых клинических исследований на здоровых добровольцах одновременное применение сертралина и препаратов лития приводило к существенному изменению фармакокинетики последних, хотя при этом повышалась частота случаев тремора по сравнению с плацебо. Одновременное применение сертралина и препаратов лития следует проводить с осторожностью. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Применение Залоксу вместе с ИМАО, такими как селективный ИМАО селегилин и оборотный ИМАО моклобернидин, в ряде случаев может приводить к очень тяжелым и даже фатальных реакций. В некоторых случаях такие реакции напоминают серотониновый синдром. Аналогичные реакции отмечаются и при одновременном применении других антидепрессантов с ИМАО, а также у пациентов, которые сразу же после применения антидепрессантов перешли на ИМАО. Симптомами таких реакций является гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность, изменения психической сферы (повышенная раздражительность, спутанность сознания, возбудимость, которая переходит в бред и кому). После лечения ИМАО применения Залоксу можно начинать не ранее чем через 14 дней после прекращения применения ИМАО. И наоборот, применять ИМАО также нельзя начинать раньше чем через 14 дней после окончания приема Залоксу. Препараты, которые метаболизируются с участием Р 450 2D6. Многие антидепрессанты, включая сертралин и большинство трициклических антидепрессантов, подавляют биохимическую активность фермента 2D6 цитохрома 450 , который участвует в метаболизме фармакологических препаратов, что может приводить к повышению концентрации этих препаратов в плазме. К ним относятся трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты пропафенон и флекаинид. При одновременном приеме препаратов, которые метаболизируются при участии 2D6, и сертралина необходимо уменьшить дозы препаратов. После окончания применения сертралина может потребоваться увеличение дозы сопутствующего препарата. Электрошоковая терапия. Клинические исследования с комбинированного применения электрошоковой терапии и сертралина не проводились. Алкоголь. Хотя сертролин не приводит у здоровых добровольцев в потенцирования эффекта алкоголя отношении когнитивных и психомоторных функций, их одновременное применение при лечении больных с депрессивными состояниями не рекомендуется. Гипогликемические препараты. При назначении сертралина одновременно с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами рекомендуется контролировать уровень гликемии. Дигоксин. В параллельном контролируемом клиническом исследовании на здоровых добровольцах (10 человек в каждой группе) применение сертралина в течение 17 дней (доза 200 мг в сутки в последние 10 дней) не приводило к изменению суммарной концентрации дигоксина в плазме, за исключением Т max сравнению с исходным уровнем. Бета-блокаторы. Сертралин не влияет на бета-адреноблокирующее действие атенолола. Циметидин. Одновременное применение циметидина может угнетать метаболизм сертралина, что может приводить к снижению клиренса сертралина и повышение частоты развития побочных эффектов, связанных с действием этого препарата. Диазепам. В клинически контролируемых условиях, при двойном, слепом исследовании на здоровых добровольцах в группе, получавшей сертралин (конечная доза - 200 мг в сутки), отмечено статистически достоверное снижение на 13% клиренса диазепама сравнению с группой, получавшей плацебо. Клиническое значение этих данных пока не известно. Варфарин.