Зафирлукаст (zafirlukast) капс. 20 мг №28

Форма выпуска препарата Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг; 40 мгМеханизм действияКонкурентно, селективно и длительно Зафирлукаст блокирует рецепторы (СysLТ1-рецепторы) цистениловых лейкотриенов (LTD4, LTE4Z). При этом действует как противовоспалительное и бронхолитическое средство, уменьшающее эффекты названных медиаторов воспаления: препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов, предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой оболочки и приток эозинофилов к легким, снижает повышение содержания базофилов, лимфоцитов и гистамина, уменьшает стимулированную продукцию супероксидных радикалов альвеолярными макрофагами, клеточный и неклеточный компоненты воспаления в дыхательных путях, вызываемого антигенной провокацией.Основные эффекты•  Ослабляет гиперреактивность бронхов и бронхоспазм после провокации ингаляционными аллергенами. Предотвращает бронхоспазм, вызываемый ингалируемым лейкотриеном D4, диоксидом серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Ослабляет ранние и поздние фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами: растениями, перхотью животных, амброзией и смешанными антигенами. Уменьшает число дневных и ночных приступов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме в2-адреномиметиков и уменьшает частоту обострений.•  При длительном приеме снижает чувствительность к метахолину, уменьшает обструкцию.•  Не оказывает влияния на рецепторы к простагландинам, тромбоксанам, а также на холинорецепторы и гистаминовые рецепторы.•  Начало действия — в течение первых дней и недель приема.ФармакокинетикаПосле приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, прием пищи, богатой жирами или белками, снижает биодоступность на 40%. Cmax достигается через 3 ч. Стационарная концентрация в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связывается с белками (альбуминами) на 99%. Кумуляция — низкая. Интенсивно метаболизируется в печени (CYP2C9) с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. T1/2 ~ 10 ч. Выводится почками (10%), кишечником (85—89%), частично с грудным молоком в виде метаболитов. У пациентов пожилого возраста и у лиц, имеющих алкогольный цирроз печени, Cmax и AUC увеличиваются в 2 раза. Через ГЭБ проникает плохо. Ингибирует микросомальные изоферменты CYP3A4 и 2C9, поэтому влияет на фармакокинетику многих других лекарственных средств. Показания для использования.•