Вольтарен® (voltaren®) табл. п/о 50 мг №20

ВОЛЬТАРЕН® (VOLTAREN®) DICLOFENACUM M01A B05 Novartis Novartis Pharma СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/о 25 мг, № 30 Диклофенак 25 мг Прочие ингредиенты: аэросил 200, авицел PH 102, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, натрия карбоксиметилкрахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, кремофор PH 40, железа оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид, сополимер Eudragit Ln 30 D, полиэтиленгликоль 8000, силиконовая эмульсия. № П.01.99/00067 от 24.12.2003 до 24.12.2008 табл. п/о 50 мг, № 20 Диклофенак 50 мг Прочие ингредиенты: аэросил 200, авицел PH 102, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза, кремофор PH 40, железа оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид, сополимер Eudragit Ln 30 D, полиэтиленгликоль 8000, силиконовая эмульсия, железа оксид желтый. № UA/0310/01/02 от 24.12.2003 до 24.12.2008 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Вольтарен содержит диклофенак натрия, НПВП, оказывающие выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов. In vitro диклофенак натрия в концентрации, эквивалентной той, которая достигается при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При посттравматических и послеоперационных воспалительных процессах Вольтарен быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также позволили установить, что Вольтарен способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени. После приема внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, диклофенак полностью всасывается в процессе их прохождения через кишечник. В случае приема таблетки во время или после еды прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется. После однократного приема 50 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). У детей концентрация диклофенака в плазме крови при назначении препарата в эквивалентной дозе (мг/кг массы тела) сходна с соответствующими показателями у взрослых. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы. После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечают. Связывание с белками плазмы крови составляет 99,7%, оно происходит преимущественно с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими приблизительно в течение 12 ч. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’,5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1–2 ч. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом. После приема препарата внутрь отличий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечают. У пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обычной разовой дозе накопления диклофенака не отмечали. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетная равновесная концентрация гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени. ПОКАЗАНИЯ: воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; остеоартроз; спондилоартриты. Болевые синдромы со стороны позвоночника. Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Острый приступ подагры. Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком. Приступы мигрени тяжелого течения. Почечная и желчная колика. Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея и аднексит. В качестве дополнительного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата. ПРИМЕНЕНИЕ: Взрослые Рекомендуемая начальная доза — 100–150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня назначают Вольтарен в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Детям старше 3 лет препарат назначают в суточной дозе 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть повышена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько приемов). Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язва желудка или кишечника. Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата. Вольтарен, так же, как и другие НПВП, противопоказан тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы БА, крапивница или острый ринит. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использована такая градация: часто — >10%, иногда — >1–10%, редко — >0,001–1%, в отдельных случаях — <0,001%. Со стороны ЖКТ: иногда — боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко — желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях — афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит. Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, головокружение, выраженное головокружение; редко — сонливость; в отдельных случаях — нарушения чувствительности, включая парестезию, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит. Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений. Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь; редко — крапивница; в отдельных случаях — высыпания в виде пузырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, включая аллергическую пурпуру. Со стороны почек: редко — отеки; в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз. Со стороны печени: иногда — повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях — молниеносный гепатит. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз. Реакции гиперчувствительности: редко — реакции гиперчувствительности, такие как БА, системные анафилактические и/или анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию; в отдельных случаях — васкулит, пневмонит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — сердцебиение, боль в груди, АГ, застойная сердечная недостаточность. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения Вольтареном в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или язва, иногда осложняющаяся перфорацией; не всегда отмечают симптомы — предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечать у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, применяющих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменен. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с заболеваниями кроветворной системы, а также больным печеночной порфирией (из-за опасности возникновения приступов порфирии). У пациента, ранее не принимавшего Вольтарен, в период лечения препаратом, так же, как и во время терапии другими НПВП, могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. Вольтарен благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение больных с жалобами, указывающими на заболевания ЖКТ; имеющими анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; с язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени. Во время применения Вольтарена, так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности , эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых отмечают значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении Вольтарена, как и других НПВН, показан систематический контроль картины периферической крови. Вольтарен так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании Вольтарена необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих недостаточную массу тела людей пожилого возраста; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Применение в период беременности и кормления грудью В I и II триместр беременности Вольтарен назначают только в случаях крайней необходимости и в минимальной эффективной дозе. Вольтарен не рекомендуется назначать в III триместр беременности. При необходимости назначения Вольтарена кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При применении Вольтарена было установлено его проникновение в грудное молоко, но концентрация была незначительной и неблагоприятных эффектов не отмечали. Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Литий, дигоксин. Вольтарен может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. Диуретические средства. Вольтарен так же, как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать). НПВП. Одновременное системное применение НПВП может повышать частоту возникновения нежелательных явлений. Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение больных. Противодиабетические препараты. В ходе клинических исследований установлено, что возможно одновременное применение Вольтарена и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемизирующих препаратов во время применения Вольтарена. Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Антибактериальные средства — производные хинолона. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП. ПЕРЕДОЗИРОВКА: типичной клинической картины, свойственной передозировке Вольтарена, не существует. Лечение Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре не выше 30 °С.