Вольтарен рапид® (voltaren rapid®) табл. п/сах.об. 25 мг №30

ВОЛЬТАРЕН РАПИД® (VOLTAREN RAPID®) DICLOFENACUM M01A B05 Novartis Novartis Pharma СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/сах. оболочкой 25 мг, № 30 Диклофенак калий 25 мг Прочие ингредиенты: кремния аэрогель, кальций фосфат, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид, титана диоксид, сахароза, тальк. табл. п/сах. оболочкой 50 мг, № 20 Диклофенак калий 50 мг Прочие ингредиенты: кремния аэрогель, кальций фосфат, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид, титана диоксид, сахароза, тальк. № П.08.01/03416 от 02.08.2001 до 02.08.2006 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Вольтарен Рапид — НПВП. Он содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Вольтарен Рапид, применяемый в виде таблеток, характеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он применяется в лечении острых болевых и воспалительных синдромов. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак калия в концентрации, эквивалентной той, которая достигается при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Установлено, что Вольтарен Рапид оказывает сильное анальгетическое действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен Рапид быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. При приступах мигрени Вольтарен Рапид уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается сразу после приема препарата. После однократного приема внутрь таблетки, содержащей 50 мг диклофенака калия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20–60 мин и составляет 3,8 мкмоль/л. При приеме препарата во время приема пищи количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Так как около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень, AUC в случае приема препарата внутрь почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольтарена Рапид показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечают. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связывается 99,4% препарата. Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Спустя 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется в течение 12 ч. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’,5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения диклофенака — 1–2 ч. Период полувыведения 4 метаболитов (включая два активных) также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из неактивных метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируется менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы выводится в виде метаболитов через желчь и с калом. Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого перорально, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших Вольтарен Рапид в терапевтической дозе, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетная равновесная концентрация гидроксилированных метаболитов в плазме крови была примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако в конечном итоге все метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени. ПОКАЗАНИЯ: –посттравматическая боль, воспаление и отек (например, вследствие растяжений); –послеоперационная боль, воспаление и отек (например, после стоматологических или ортопедических операций); –боль и/или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания (например, первичную дисменорею или аднексит); –болевые синдромы со стороны позвоночного столба; –ревматические заболевания внесуставных тканей; –в качестве вспомогательного средства при инфекциях уха, горла и носа (например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением). В соответствии с общепринятыми подходами к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры не является показанием к применению Вольтарена Рапид. ПРИМЕНЕНИЕ: у взрослых рекомендуемая начальная доза препарата составляет 100–150 мг в сутки. В случае умеренной выраженности симптомов, а также у детей в возрасте старше 14 лет обычно бывает достаточно применения 75–100 мг препарата в сутки. Суточную дозу следует делить на 2–3 приема. При первичной дисменорее суточную дозу Вольтарена Рапид следует подбирать индивидуально; она составляет обычно 50–150 мг. Сначала назначают 50–100 мг, а при необходимости в течение последующих нескольких менструальных циклов дозу препарата повышают до максимальной — 200 мг в сутки. Прием препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления неприятных ощущений, лечение продолжают в течение нескольких дней (в зависимости от симптоматики). Таблетки следует проглатывать целиком не разжевывая, запивая жидкостью, желательно перед едой. Назначение Вольтарена Рапид в виде таблеток детям не рекомендуется. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язва желудка или кишечника. Повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам препарата. Вольтарен Рапид так же, как и другие НПВП, противопоказан тем пациентам, у которых приступы БА, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, обладающих способностью ингибировать простагландин-синтетазу. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в данный перечень включены побочные эффекты, выявленные при использовании различных лекарственных форм Вольтарена (не только таблеток), а также диклофенака натрия как для краткосрочного, так и для длительного применения. При оценке частоты развития различных побочных реакций использована такая градация: часто — >10%, иногда — 1–10%, редко — 0,001–1%, в отдельных случаях — <0,001%. Со стороны пищеварительного тракта: иногда — боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы, метеоризм, анорексия; редко — желудочно-кишечное кровотечение (примесь крови в кале, мелена, диарея с примесью крови), пептическая язва желудка и кишечника, сопровождающаяся и не сопровождающаяся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях — афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит. Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение; редко — сонливость; в отдельных случаях — нарушения чувствительности, включая парестезию; расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психические нарушения, асептический менингит. Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах. Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь; редко — крапивница; в отдельных случаях — буллезная сыпь, экзема, полиморфная эритема, синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фотосенсибилизация; пурпура, включая аллергическую. Со стороны почек: редко — отеки; в отдельных случаях — ОПН, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз. Со стороны печени: иногда — повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях — фульминантный гепатит. Со стороны системы крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, агранулоцитоз. Реакции гиперчувствительности: редко — БА, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию; в отдельных случаях — васкулит, пульмонит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ощущение сердцебиения, боль в области груди, АГ, застойная сердечная недостаточность. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в процессе применения Вольтарена Рапид возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения или язвы, иногда осложняющееся перфорацией. Этим осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Вольтарен Рапид, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен. У пациента, ранее не принимавшего Вольтарен Рапид, во время приема этого препарата, так же, как и при лечении другими НПВП, могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. Вольтарен Рапид благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекций. Во время приема Вольтарена Рапид необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с жалобами, указывающими на заболевания ЖКТ, имеющих указания в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, больных язвенным колитом или с болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени. Во время приема Вольтарена Рапид, так же, как и во время лечения другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном Рапид в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы/симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например,эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен Рапид следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена Рапид может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении Вольтарена Рапид больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении Вольтареном Рапид пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения Вольтарена Рапид в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. Применение Вольтарена Рапид по всем указанным выше показаниям обычно ограничивается несколькими днями. Однако в том случае, если, несмотря на рекомендации по применению, Вольтарен Рапид применяют в течение длительного времени, рекомендуется, так же, как и при длительном применении других НПВП, контролировать состав периферической крови. Вольтарен Рапид, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль. Исходя из общепринятых подходов, осторожность при использовании препарата необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих недостаточную массу тела людей пожилого возраста; им рекомендуется назначать Вольтарен Рапид в минимальной эффективной дозе. Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности Вольтарен Рапид следует назначать только в исключительных случаях и только в минимальной эффективной дозе. Так же, как и при применении других ингибиторов простагландин-синтетазы, эти рекомендации особенно важны в последний триместр беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). При применении Вольтарена Рапид в дозе 50 мг каждые 8 ч активное вещество проникает в грудное молоко, однако в столь малом количестве, что нет оснований ожидать каких-либо нежелательных воздействий на новорожденного, находящегося на грудном вскармливании. Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена Рапид головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять автомобилем или другими механизмами не следует. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Вольтарен может повышать концентрацию лития или дигоксина в плазме крови; он, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических средств. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать). Одновременное системное применение НПВП может повышать частоту развития побочных реакций Вольтарена. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска развития кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендовано тщательное и регулярное наблюдение пациентов. В клинических исследованиях установлено, что Вольтарен можно применять совместно с пероральными противодиабетическими препаратами, так как он не изменяет их терапевтического действия. Однако есть отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что вызывает необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена. Необходима осторожность при использовании НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках иногда приводит к повышению нефротоксичности циклоспорина. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные хинолоновые производные и НПВП. ПЕРЕДОЗИРОВКА: типичная клиническая картина передозировки диклофенака не описана. Лечение острого отравления заключается в поддерживающей и симптоматической терапии. Эти мероприятия показаны при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны пищеварительного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения препарата, поскольку он в значительной степени связывается с белками плазмы крови и подвергается интенсивному метаболизму. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 30 °C.