Вазотик табл. п/о 250мг №14

Ликарcька форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Антиагреганты. Код АТС   В01А C05. Тиклопидин. Клинические характеристики. Показания. Снижение риска возникновения первичного или повторного инсульта; преходящее нарушение мозгового кровообращения, включая монокулярную слепоту, профилактика ишемических осложнений у больных с хроническим атеросклеротическим поражением коронарных артерий, артерий нижних конечностей (перемежающаяся хромота), профилактика тромбозов, вызванных оперативным вмешательством с применением экстракорпорального кровообращения или хроническим гемодиализа, окклюзии коронарных стентов. Противопоказания. Повышенная чувствительность к тиклопидина гидрохлорида или другим компонентам препарата, г еморагичний   диатез, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, острая фаза геморрагического инсульта, заболевания крови, приводящие к удлинению времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 14 лет. Способ применения и дозы.Взрослым и детям старше 14 лет назначают внутрь во время или после еды по 250 мг 1-2 раза в сутки. Таблетки не разжевывать, запивая достаточным количеством жидкости (вода, сок). Максимальная суточная доза - 500 мг. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от состояния больного. Побочные реакции. Чаще наблюдаются в начале или в течение первых трех месяцев лечения.После окончания лечения через несколько дней все симптомы побочных реакций исчезают. Со стороны системы кроветворения : нейтропения или агранулоцитоз, иногда возможно развитие тромбоцитопении или тромпоцитопении   вместе с гемолитической анемией, в отдельных случаях - аплазия костного мозга, панцитопения. Геморрагические: Возможны геморрагии (носовые кровотечения, гематомы, кровоподтеки, послеоперационные кровотечения). Со стороны желудочно-кишечного тракта:  диарея, тошнота, рвота, которые могут возникать в течение первых трех месяцев лечения и, как правило, исчезают спонтанно через 1-2 недели после возникновения. Очень редко - тяжелая диарея с колитом (включая лимфоцитарный колит). Аллергические реакции: в единичных случаях наблюдаются аллергические и системные иммунопатологические реакции - кожная макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка.Эти явления наблюдаются в течение первых трех месяцев лечения (чаще на 11 день применения препарата). После отмены препарата высыпания исчезают в течение нескольких дней.Высыпания на коже могут быть генерализованными. В очень редких случаях может наблюдаться полиморфная эритема и синдром Стивенса-Джонсона. Очень редко - анафилаксия, отек Квинке, артралгия, васкулит, системная красная волчанка, нефропатия, вызванная повышенной чувствительностью к препарату, аллергическая пневмопатия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, астения, анорексия, повышенная возбудимость, нарушение сна, сердцебиение, потливость, нарушение вкусовых ощущений, депрессивные расстройства. Со стороны печени: в отдельных случаях в течение первых месяцев лечения могут наблюдаться цитолитический и холестатический гепатит. После отмены препарата течение заболевание имеет благоприятный прогноз. Однако очень редко возникает летальный исход. Изменения со стороны лабораторных показателей: повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и трансаминаз, незначительное повышение уровня билирубина в сыворотке крови в течение первых 4 месяцев лечения. При длительном применении: повышение уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Передозировка. Геморрагические проявления, увеличение времени кровотечения, диарея, боль в животе, головокружение. Лечение: промывание желудка, адсорбенты. Терапия симптоматическая. При возникновении кровотечения назначают переливание тромбоцитарной массы. Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения Вазотику у беременных и кормящих грудью не установлена. Экспериментально установлено, что Вазотик экскретируется в грудное молоко. Женщинам в период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано. Дети. С астосування детям до 14 лет противопоказано. Особенности применения.  Причиной тяжелых гематологических и геморрагических побочных эффектов, иногда с летальным исходом, при применении препарата могут быть несоответствующий контроль, несвоевременно поставленный диагноз и неадекватное лечение при появлении побочных явлений; совместное применение Вазотику с антикоагулянтами или антитромбоцитарными препаратами, такими как ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Для лечения   необходимо провести анализ крови с подсчетом количества тромбоцитов и других форменных элементов крови. Анализ крови необходимо повторять каждые две недели в течение первых трех месяцев лечения Вазотиком и через 15 дней после прекращения лечения, если лечение пришлось прекратить в течение первых трех месяцев.             В случае нейтропении (<1500/мм 3 ) или тромбоцитопении (<100 000/мм 3 ) лечение следует прервать, а контрольные анализы крови с подсчетом тромбоцитов и других форменных элементов крови проводить до нормализации показателей. Необходимо тщательное наблюдение пациентов для выявления клинических симптомов побочных эффектов препарата, особенно в течение первых 3 месяцев лечения.             Следует проинформировать больного о симптомах, которые могут быть связаны с нейтропенией (лихорадка, боль в горле, образование язв в ротовой полости), тромбоцитопенией и / или нарушений гемостаза (длительные или необычные кровотечения, кровоподтеки, пурпура, мелена) и гепатитом (желтуха , темная моча, обесцвеченный кал). Следует предупредить пациента, что при появлении любых из указанных симптомов необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу. Решение о возобновлении лечения следует принимать с учетом данных клинических и лабораторных исследований.             Клинический диагноз тромбоцитопенического акроангиотромбоцитозу (болезнь Мошковича, ТАТ) характеризуется наличием тромбоцитопении, гемолитической анемии, неврологических симптомов, дисфункции почек и высокой температуры тела. Заболевание может начаться внезапно, в большинстве случаев его наблюдали в первые 8 недель от начала лечения Вазотиком. В связи с риском летального исхода при подозрении на тромбоцитопенический акроангиотромбоцитоз необходимо созвать консилиум. Плазмаферез улучшает прогноз заболевания.             Вазотик необходимо применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечения.             Перед хирургическим вмешательством лечение Вазотиком следует прекратить как можно раньше, но не позднее чем за 10 дней до операции. При необходимости проведения срочной хирургической операции для снижения риска кровотечения можно использовать три метода, одновременно или по отдельности: введение 0,5 - 1 мг / кг метилпреднизолона, введение 0,2 - 0,4 мкг / кг десмопрессина; переливание тромбоцитарной массы.             Вазотик следует применять с осторожностью у больных с нарушенной функцией печени, а в случае развития гепатита или желтухи лечение необходимо прекратить и провести исследование функциональных печеночных показателей. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат в целом не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или выполнении работ с другими механизмами, но следует учитывать вероятность такого побочного эффекта, как головокружение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.             Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе производные салициловой кислоты, повышают риск возникновения кровотечений из-за усиления антиагрегантного действия и повреждающего воздействия НПВП на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. При необходимости применения в комбинации с НПВП следует обеспечить тщательное клиническое наблюдение за состоянием пациента.             Антитромботические препараты повышают риск возникновения кровотечений из-за усиления антиагрегантного действия. При необходимости применения в комбинации с антикоагулянтами пациент должен находиться под наблюдением врача.             Непрямые антикоагулянты повышают риск возникновения кровотечений из-за антикоагулянтной активностью и подавление агрегации тромбоцитов. При необходимости применения такой комбинации следует осуществлять клинический и лабораторный (международное нормализационное соотношение, INR), контроль.             Гепарин повышают опасность возникновения кровотечений из-за антикоагулянтной активности и подавления агрегации тромбоцитов. При необходимости применения такой комбинации необходимо осуществлять клинический и лабораторный (АЧТВ), контроль.             При одновременном применении с Вазотиком возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови, повышается риск передозировки (снижение клиренса креатинина). Следует проводить клинический контроль пациента, при необходимости - мониторинг уровня теофиллина в плазме крови. Дозу теофиллина корректировать во время лечения Вазотиком и после его окончания.             Совместное применение Вазотику и дигоксина спирчиняе снижение (примерно на 15%) уровня дигоксина в плазме крови, не влияет на терапевтическую эффективность дигоксина.             У здоровых добровольцев длительное применение фенобарбитала не влияет на антиагрегантное активность Вазотику.             Вазотик in vitro не изменяет связывания фенитоина с белками плазмы крови, однако влияние Вазотику и его метаболитов на связывание фенитоина с белками in vivo не изучалось. В отдельных случаях наблюдалось повышение уровня фенитоина и его токсичности при одновременном применении с Вазотиком. Необходимо определение концентрации фенитоина в крови.             В клинических исследованиях Вазотик применяли одновременно с блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и диуретиками. Клинически значимых побочных эффектов при этом не отмечалось.             In vitro установлено, что Вазотик обратимо связывается с белками плазмы крови (на 98%), но он не влияет на связывание с белками плазмы пропранолола, который также имеет высокое сродство к белкам. В очень редких случаях наблюдали снижение уровня циклоспорина в крови, поэтому необходимо контролировать уровень циклоспорина в крови при одновременном применении с Вазотиком. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Тиклопидин - антиагрегантного средства.Вызывает дозозависимое подавление агрегации тромбоцитов. Тормозит I и II фазы агрегации тромбоцитов, обусловленные аденозин-дифосфорною кислотой, агрегацию и адгезию тромбоцитов, способствует дезагрегации. Увеличивает время длительности кровотечения. В меньшей степени взаимодействует с гликопротеином ИИв / IIIa, подавляет связывание фибриногена с активированными тромбоцитами. Тормозит повышенную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом. Стимулирует образование простагландинов Е 1 и Е 2 и простациклина, улучшает микроциркуляцию. Уменьшает содержание в крови фактора ИУ и бета-тромбоглюкину. Подавление агрегации тромбоцитов наступает в течение 2 дней от начала применения тиклопидина в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Максимальный эффект наблюдается на 5 - 8 день лечения при приеме 250 мг 2 раза в сутки. В терапевтической дозе тиклопидин подавляет АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов на 50 - 70%. Низкие дозы препарата вызывают менее выраженное подавление агрегации тромбоцитов. Тиклопидин способствует снижению уровня фибриногена, снижению вязкости крови у пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей; нормализует адгезию тромбоцитов, эластичность эритроцитов и высвобождение бета-тромбоглобулина у больных сахарным диабетом. После отмены препарата время кровотечения и другие показатели функции тромбоцитов восстанавливаются в течение 1 недели. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается 80% введенной дозы.Максимальная концентрация в плазме крови через 2 часа. после приема внутрь. Стабильный уровень препарата в плазме крови наблюдается через 7-8 дней приема в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Примерно 98% тиклопидина обратимо связывается с белками плазмы крови. Быстро метаболизируется в печени с образованием одного активного метаболита. Максимальный эффект развивается через 7-8 суток. Проникает через помет, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения - 24 часов. Выводится главным образом с мочой (50 - 60%), с желчью (23 - 30%). Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства:таблетки белого или бело-желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон. Срок годности . 2 года. Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Упаковка . По 7 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке. Категория отпуска. По рецепту. Производитель. Дженом Биотэк ПВТ. ЛТД. Местоположение. 504, Делфи, Хиранандани Гарденс, Принципиальная, Мумбаи, 400 076, Индия.