Вазилип® (vasilip®) табл. п/о 10 мг №28

ВАЗИЛИП® (VASILIP®) SIMVASTATINUM C10A A01 KRKA СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 14 табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 28 Симвастатин 10 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал, бутилгидроксианизол, кислота лимонная безводная, кислота аскорбиновая, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид. № UA/3792/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010 табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 14 табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 28 Симвастатин 20 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал, бутилгидроксианизол, кислота лимонная безводная, кислота аскорбиновая, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид. № UA/3792/01/02 от 09.11.2005 до 09.11.2010 табл. п/о 40 мг, № 14 табл. п/о 40 мг, № 28 Симвастатин 40 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал, бутилгидроксианизол, кислота лимонная безводная, кислота аскорбиновая, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид. № Р.07.03/07135 от 23.07.2003 до 23.07.2008 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: симвастатин — средство, снижающее уровень ХС. Является ингибитором ГМГ?КоА?редуктазы — фермента, который принимает участие в синтезе ХС в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего ХС в сыворотке крови, а также концентрацию ХС ЛПНП и ТГ в плазме крови. Концентрация ЛПОНП также снижается при применении симвастатина, а концентрация ЛПВП — умеренно повышается. Кроме того, симвастатин проявляет ряд положительных эффектов: улучшает функцию эндотелия кровеносных сосудов; обладает антиоксидантным эффектом и замедляет пролиферацию и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе. Симвастатин в форме неактивного лактона абсорбируется из пищеварительного тракта от 61 до 85% и превращается в печени в активную терапевтическую форму. При первичном прохождении через печень метаболизируется более 79% абсорбированного препарата, задерживается в ней и метаболизируется. Максимальныя концентрация активных метаболитов достигается через 1,1—3 ч после введения препарата. После всасывания происходит гидролиз симвастатина в печени с образованием активной β?гидроксикислой формы. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат и его активные метаболиты находятся в основном в печени, которая является местом проявления их активности. Период полувыведения основного метаболита составляет 1,9 ч, а общий клиренс из организма — 31,8 л/ч. Около 60% препарата выводится с калом (препарат, который не всосался, а также его метаболиты в желчи) и 13% — с мочой (неактивные метаболиты). Терапевтический эффект достигается в течение 4–6 нед терапии. ПОКАЗАНИЯ: 1. ИБС. Вторичная профилактика ИБС (при наличии повышенных показателей липидного обмена — общего ХС и ХС ЛПНП). ИБС при наличии высокого риска развития сердечно-сосудистых осложнений (инсульт или транзиторные ишемические нарушения). Препарат снижает уровень общего ХС и ХС ЛПНП у больных с ИБС и таким образом замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза, снижает риск инфаркта миокарда и смертность вследствие этого. Снижает риск осложнений после проведения коронарной реваскуляризации (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). 2. Гиперлипидемия. Вазилип регулирует концентрацию в сыворотке крови общего ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП и ТГ у пациентов с первичной гиперлипидемией (типы IIa и IIb), включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию. Вазилип также применяют для снижения высокого уровня общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией. ПРИМЕНЕНИЕ: для лечения гиперхолестеринемии рекомендованная доза симвастатина составляет от 10 до 80 мг/сут ежедневно, в виде одной дозы вечером. Время введения препарата не зависит от приема пищи вечером. Рекомендованная начальная доза — 10 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Дозу можно менять постепенно, лишь после 4 нед лечения предыдущей дозой. Для пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендованная суточная доза симвастатина составляет 40 мг один раз вечером или 80 мг в три приема (по 20 мг утром и в обед, а вечером — 40 мг). Для лечения пациентов с ИБС доза симвастатина составляет от 20 до 40 мг/сут. Рекомендованная начальная доза — 20 мг/сут. Повышение дозы происходит так же, как и при лечении гиперлипидемии. Для пациентов пожилого возраста и пациентов с незначительной или умеренной почечной недостаточностью дозу менять не следует. Для лечения пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) дозы выше 10 мг можно применять лишь в крайних случаях и под тщательным медицинским наблюдением. Для пациентов с трансплантатом, которые принимают циклоспорин, рекомендованная суточная доза симвастатина — 10 мг, тем не менее, повышать дозу таким больным не рекомендуется. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к симвастатину или какому-либо компоненту препарата, заболевания печени в активной фазе; устойчивое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза, период беременности и кормления грудью, порфирия. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: хорошо переносится большинством пациентов, побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи. Могут возникать запор, тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея, рвота, головная боль, нарушение сна и повышение активности печеночных ферментов (АсАТ и АлАТ); реже отмечаются головокружение, повышенная утомляемость, мышечная слабость, кожный зуд и алопеция. Крайне редко (зарегистрированы отдельные случаи) возможны депрессия, периферическая нейропатия, нарушение потенции и функции почек, протеинурия, панкреатит, помутнение хрусталика, дерматомиозит, кожная сыпь и экзема, миопатия, проявляющаяся болями в мышцах, слабостью мышц и увеличением показателя мышечной фракции креатининкиназы (КК). В отдельных случаях развивается рабдомиолиз с дальнейшей почечной недостаточностью. Повышается риск развития миопатии с рабдомиолизом у пациентов, применяющих другой гиполипидемический препарат, циклоспорин или некоторые препараты, повышающие уровень симвастатина в крови. Синдром повышенной чувствительности, также редко возникающий, может проявляться в виде ангионевротического отека, васкулита, дерматомиозита, тромбоцитопении, эозинофилии, повышения скорости оседания эритроцитов, появления симптомов и признаков артрита, кожных высыпаний, фоточувствительности, повышения температуры тела и гиперемии. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: терапия симвастатином может обусловить повышение уровня печеночных ферментов или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Перед началом лечения рекомендуют определить уровень трансаминаз в сыворотке крови и в дальнейшем регулярно контролировать эти показатели в течение всего периода лечения. В большинстве случаев такое незначительное повышение не требует отмены препарата. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови в три раза превышает верхнюю границу нормы, лечение препаратом необходимо прекратить. С особой осторожностью рекомендуется назначать симвастатин пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или с заболеваниями печени. При приеме Вазилипа необходимо исключить употребление алкоголя. Безопасность и эффективность симвастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Симвастатин может вызывать повышение активности мышечного фермента креатинкиназы, в редких случаях может развиться миопатия. Миопатия проявляется значительным (более чем в 10 раз превышающим нормальное значение) повышением уровня КК, которое сопровождается болью, ригидностью и слабостью мышц. В наиболее сложных случаях может развиться острый рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани). Это может привести к развитию острой почечной недостаточности. Риск развития миопатии наиболее высок у пациентов, которые одновременно с симвастатином принимают препараты: фибраты (гемофиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), «азольные» антимикотические средства (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир), способные повышать концентрацию симвастатина в сыворотке крови или его эффект. Риск миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Рост активности креатининфосфокиназы также следует иметь в виду при проведении дифференциальной диагностики загрудинной боли. Бутилгидроксианизол вызывает раздражение глаз, кожи и слизистых оболочек. Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Женщинам детородного возраста можно принимать препарат Вазилип лишь в том случае, если вероятность беременности будет полностью исключена. Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами. Препарат влияния не оказывает. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное назначение симвастатина с циклоспорином, фибратами, никотиновой кислотой, ниацином, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и нефазодоном может послужить причиной развития миопатии с рабдомиолизом и ОПН. Эти препараты являются ингибиторами фермента CYP450 3A4, который принимает участие в метаболизме Вазилипа в печени. Подобные осложнения могут возникать при совместном применении с производными фиброевой кислоты, хотя механизм такого взаимодействия остается неизвестным. При одновременном приеме с ритонавиром концентрация симвастатина в сыворотке крови может возрастать. Одновременное назначение симвастатина и варфарина может усилить антикоагуляционный эффект последнего и таким образом повысить риск геморрагических осложнений. У пациентов, которые одновременно принимают симвастатин и дигоксин, уровень дигоксина в сыворотке крови может повышаться, поэтому такие пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. ПЕРЕДОЗИРОВКА: описаны несколько случаев передозировки симвастатина, которые не сопровождались развитием каких-либо специфических нарушений или негативных последствий. При передозировке проводят стандартные мероприятия (промывание желудка и назначение активированного угля, контроль жизненно важных функций организма). Необходимо также контролировать функцию печени и почек, уровень КК в сыворотке крови. При появлении миопатии с развитием рабдомиолиза и острой почечной недостаточности применение препарата следует немедленно прекратить, при необходимости провести гемодиализ. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, прохладном месте при температуре до 30 °С.