Вазапростан (vazaprostan) лиофил. пор. д/инф. 20 мкг амп. №10.

Общая характеристика: Международное название:  алпростадил альфа-циклодекстрин; сполукавключення - Альфа-циклодекстрин; основные физико-химические свойства:  гигроскопичен белый лиофилизат, растворимый визотоничному растворе натрия хлорида; Состав  1 ампула с 48,2 мг лиофилизированного порошка содержит 20 мкг алпростадил (в виде соединения включения алпростадил - альфа-циклодекстрин) лактоза, альфа-циклодекстрин (альфадекс). Форма выпуска.  Порошок лиофилизированный для инфузий. Фармакотерапевтическая группа.  Простагландины. Код АТС С01Е А01. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Алпростадил, активное вещество препарата Вазапростан ®,является вазодилататором. Он усиливает кровоток путем дилатации артериол тапередкапилярних сфинктеров. Вазапростан ® улучшает микроциркуляцию тареологични свойства крови. После внутривенного применения у здоровых или пациентов наблюдается повышение эластичности эритроцитов ипригничення их агрегации ex vivo. Вазапростан ® эффективно пригничуеактивацию тромбоцитов in vitro.Этот эффект распространяется также на параметризмины формы, агрегации, секреции веществ, содержащихся в гранулах, тавивильнення тромбоксана - вещества, способствует агрегации. Вазапростан ® приводит к уменьшению образования артериальных тромбов. Применение при лечении людей вызывает стимуляцию фибринолиза и повышение определенных показателей эндогенного фибринолиза (плазминогена, плазмина, активности активатора тканевого плазминогена). Фармакокинетика. Комплекс, состоящий из алпростадил и альфадексу, при приготовлении раствора для инфузий диссоциирует на отдельные компоненты. Итак, фармакокинетика не зависит от присутствия комплекса в лиофилизат. После внутривенного применения алпростадила в дозе 60 мкг / 2 годсередня максимальная концентрация в плазме здоровых людей на 5,2 пкг / млперевищуе среднюю максимальную концентрацию в фазе плацебо (2,4 пг / мл). Период во время альфа-фазы составляет примерно 0,2 минуты, а под часбета-фазы - примерно 8 минут.Таким образом, стационарная концентрация вскоре после начала инфузии. Алпростадил метаболизируется главным образом в легких - 80-90% во время первой прохождения через легкие. Первичные метаболиты - 15-кето-ПГЕ1, ПГЕ0 (13,14-дигидроПГЕ1) и 15-кето-ПГЕ0 (13,14-дигидро-15-кето-ПГЕ1), которые, в свою очередь, испытывают подальшогорозпаду, в частности путем бета- окисления и омега-окисления. Метаболиты с мочой (88%) и калом (12%). Полный вывод осуществляется 72годины. Алпростадил на 93% связывается с макромолекулярных компонентамиплазмы. В экспериментах на животных было установлено, что период напиввиведенняальфадексу составляет около 7 минут, он выводится с мочой в неизмененном виде. Показания.  Лечение хронических облитерирующих захворюваньартерий III и IV стадии. Способ применения и дозы.  Вазапростан ® могут застосовуватилише врачи, имеющие опыт работы в ангиологии, знают многие современные методибезперервного контроля показателей сердечно-сосудистой системы и имеют для цьоговидповидне оборудования. Внутривенные инфузии вазапростана ®. Внутришньовеннотерапию осуществляют по нижеследующей схеме дозирования. Содержимое двух ампул лиофилизированного порошка вазапростана ® (соответствует 40 мкг алпростадила) растворить в 50 - 250 мл физиологичногосольового раствора и полученный раствор вводить внутривенно (инфузия) протягом2 часов. Эта доза применяется дважды в день. Альтернативно: один раз в день внутривенная инфузия в течение 3 часов 3 ампул вазапростана ® (60 мкг алпростадила), которые растворяют в 50-250 мл физиологического солевого раствора. У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность назначениях креатинина> 1,5 мг / дл) внутривенное применение вазапростана ® надо начинать с одной ампулы 2 раза в день (2 х 20 мкг алпростадила), кожнаинфузия длится 2 часа.Зависимости от общей клинической картины дозу можно вышеприведенной нормальной дозы (40 - 60 мкг алпростадила в день) за 2 - 3 дня. Для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов из группы риска щодопорушення функции сердца объем инфузии нужно ограничить 50-100 мл в день и обязательно применять устройства для инфузий. Внутриартериальной инфузии вазапростана ®. Содержание одниеиампулы вазапростана ® (соответствует 20 мкг алпростадила) растворяют у50 мл физиологического раствора. Внутриартериальную терапию проводят занижченаведеною схеме дозирования. Объем полученного раствора, что соответствует содержанию половины ампулиВазапростану ® (25 мл раствора содержат 10 мкг алпростадила), вводитивнутрішньоартеріально течение 60 - 120 минут с помощью устройства дляинфузий. При удовлетворительной переносимости дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкгалпростадилу), особенно при наличии некрозов. Обычно применяется однаинфузия в день. Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер.Залежно от переносимости препарата и тяжести заболевания рекомендуетьсядоза 0,1 - 0,6 нг / кг / мин. Инфузия с применением устройства дляинфузий длится 12 часов (соответствует содержанию ¼ - ½ ампулиВазапростану ®). После трехнедельного курса лечения нужно решать вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. При отсутствии в пациентатерапевтичного успеха лечения следует прекратить. Период лечения не должен 4 недель. Побочное действие.  При внутриартериальном застосуванниВазапростану ® в концовке, в которую вводят препарат, часто наблюдается боль, эритема или отек.Подобные симптомы иногда имеют место и при внутривенном введении. Кроме того, возможно покраснение вены, в якувводиться препарат. Эти побочные эффекты, связанные с применением препарата чиз процедурой введения, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии. Иногда возникают такие реакции, которые не связаны со способом введения: головная боль, желудочно-кишечные побочные эффекты (диарея, тошнота, рвота), гиперемия, а также нарушение чувствительности. Изредка при обоих способах введения наблюдаются снижение АД, боль за грудиной, нарушения сердечного ритма, атриовентрикулярная блокада, шок, гиперкалиемия, повышение показателей функции печени (трансаминаз), тромбоцитопения, анемия, лейкопения или лейкоцитоз, суставные симптомы, головная боль, головокружение, спутанность сознания, судомицентрального генеза, повышение температуры тела, повышение потоотделения, лихорадка, озноб, а также аллергические реакции.Изменения уровня С-реактивного билкаспостеригалися редко. После прекращения введения препарата симптомы быстро исчезает. В отдельных случаях при длительности лечения более 4 тижнивзареестрований гиперостоз длинных трубчатых костей, исчезал после прекращения терапии. В единичных случаях у пациентов развивался острый отек легких, сердечная недостаточность. Противопоказания.  Вазапростан ® нельзя применять в случае гиперчувствительности к компонентам препарата. Вазапростан ® не следует назначать пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, аритмиями чиишемичною болезнью сердца, а также пациентам, перенесшим инфаркт миокардапротягом последних шести месяцев, пациентам с подозрением на отек или инфильтрациюлегенив по результатам клинического или рентгенологического исследования тапациентам с тяжелыми хроническими обструктивными заболеваниями легких. У пациентов с признаками печеночной дисфункции (повышенный ривеньтрансаминаз или гамма-ГТ), с заболеваниями печени в анамнезе, а также якщозастосування вазапростана ® может осложниться кровотечением (пациенты с острыми желудочно-кишечными язвами, политравмой) Вазапростан ® применять нельзя. Вазапростан ® не должен применяться в период беременности и лактации. Передозировки.  Симптомы интоксикации. Передозировка вазапростана ® может привести к снижению кровяного давления и рефлекторной тахикардиивнаслидок эффекта вазодилатации. Другие возможные симптомы: вазовагусные реакции, бледность, потливость, тошнота, рвота, ишемия миокарда, сердечная недостаточность. Возможны местные реакции: боль, припухлость и почервониннякинцивкы, в которую проводится инфузия, проявления гиперчувствительности. Терапия интоксикации. В случаях передозировки (сильная боль, зниженнякровьяного давления) нужно уменьшить дозу вазапростана ®; при необходимости инфузию следует прекратить. При снижении кровяного давления найпершимзаходом является поднятие вверх ног у пациента, который лежит на спине можно применять симпатомиметики. Особенности применения.  Вазапростан ® не следует применять после окончания срока годности. Раствор необходимо готовить непосредственно перединфузиею.Раствор, который был приготовлен более 12 часов назад, вводить нельзя. Ампула не требует дальнейшего надпилювання: место надпилюваннязнаходиться под синей точкой. Содержимое ампулы составляет сухой белый порошок образует твердый шарзавтовшкы 3 мм на дне ампулы. На этом слое возможны небольшие трещины и крихти.Пры повреждении ампулы обычно сухое вещество становится влажной и клейкой и сильновтрачае объем. В этом случае препарат применять нельзя. Сухое вещество растворяется сразу после добавления физиологического раствора натрия хлорида. Сначала раствор может оказаться немного мутным, объясняется образованием воздушных пузырьков и не имеет значения. За короткий часрозчин становится прозрачным. У пациентов группы риска следует проводить терапию вазапростана ® с осторожностью. Пациенты, которые склонны к сердечной недостаточности по своему возрасту, и пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под наблюдением в стационаре во время и в течение одного дня после прекращения ликуванняВазапростаном ®. С осторожностью назначают Вазапростан ® и при артериальной гипотензии. Для предотвращения возникновения симптомов гипергидратации инфузионные обьемине должны превышать 50 - 100 мл в день (введение с помощью устройства дляинфузий). Необходимыми являются частые проверки параметров сердечно-сосудистой системипациента (например кровяного давления и частоты сердечных сокращений). При необходимости добавляют контроль веса и баланса жидкости, измерения центральноговенозного давления или эхокардиографию. Такой же надзор нужен для пациентов с периферическими отеками чинирковою дисфункцией (уровень креатинина в сыворотке> 1,5 мг / дл). Вазапростан ® с осторожностью назначают пациентам, которые находятся на гемодиализе (лечение проводят в пислядиализний период), больным сахарным диабетом I типа, особенно при выраженном поражении сосудов. Как и все препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему, Вазапростан ® может негативно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения, при повышении дозы, припиненниприйому препарата, употреблении алкоголя. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.  При лечении вазапростана ® можепосилюватись эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров, а такожантиангинальних препаратов. При одновременном применении этих препаратов зВазапростаном ® необходим тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Симпатомиметики, адреналин, норадреналин снижают вазодилатирующее действие препарата. Одновременное применение вазапростана ® и антитромботичнихзасобив (антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, тромболитичнихзасобив) может увеличить склонность к кровотечениям. С осторожностью назначают Вазапростан ® в комбинации зцефамандолом, цефаперазон, цефатетаном, которые снижают эффект препарата. Условия хранения.  Хранить при температуре не выше 25 º Св защищенном от света месте. Срок годности в неповрежденной упаковке при температуре не выше 25 º С - 4 года.