Валавир (valavir) табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп. № 10

ВАЛАВИР (VALAVIR) VALACICLOVIRUM J05A B11 Фармак СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 42 Валацикловир 500 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, сепифилм 050, кандурин (серебряный блеск). ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреs simрlех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simрlех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Устойчивость к действию препарата встречается очень редко, и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга). Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность — 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в середнем через 30–60 минут после приема. С белками плазмы связывается 15 % препарата. Период полувыведения — 2,5–3,3 часа. Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с калом — 47 %. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. ПОКАЗАНИЯ: опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно). Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии. Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний). ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний). При простом герпесе, включая генитальный герпес, в т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней (при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней). Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантаци. Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают: — больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15–30 мл/мин назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин – по 1000 мг в сутки; — больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин или гемодиализе — по 250 мг 1 раз в сутки; — с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50–75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25–50 мл/мин — 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин — 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин или диализе — 1,5 г 1 раз в сутки. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Возраст до 12 лет. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов. Система крови: редко — тромбоцитопения. Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко ангионевротический отек, одышка, анафилаксия. Почки: редко — ухудшение функции. Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко — кома, главным образом у больных с почечной недостаточностью. Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить употребление жидкости. У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после проведения процедуры гемодиализа. Больным с циррозом печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Препарат в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Данных относительно применения препарата у детей нет. Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью ограничен. Валавир проникает в грудное молоко. Препарат следует применять с осторожностью (особенно в первом триместре беременности) и только тогда, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Не влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в крови. Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но коррекция дозы препарата не требуется. В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС. ПЕРЕДОЗИРОВКА: возрастает риск возникновения побочных эффектов. Лечение – симптоматическая и поддерживающая терапия; гемодиализ ускоряет выведение препарата. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.