Трописетрон амп. 5 мл №5

Общая характеристика: Международное название: tropisetron {(1aН, 5aН)-8-метил-8-азабицикло-[3,2,1]-окт-3a-ил} 1Н-индол-3-карбоксилата гидрохлорид основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость; Состав 1 мл 1,128 мг трописетрона гидрохлорида, равную 1 мг трописетрона. вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.   Форма выпуска. Раствор для инъекций. Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства. Код АТС А03А А03. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Трописетрон является высокоактивным селективным конкурентным антагонистом серотониновых рецепторов, которые в своем большинстве находятся в тонком кишечнике (до 90%) и ЦНС. Препарат блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его чувство тошноты, вызываемой противоопухолевыми цитотоксическими препаратами, лучевой терапией и некоторыми наркотическими препаратами, которые стимулируют выход серотонина с ентерохромафиноподибних клеток в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Действие трописетрона не уменьшается в течение 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Препарат Трописетрон сохраняет эффективность при использовании его во время повторных курсов химио-и лучевой терапии. В отличие от других противорвотных средств Трописетрон не оказывает екстрапирамидних побочных явлений. Фармакокинетика. При внутривенном введении препарата объем распределения составляет 7,9 л / кг. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Учитывая разную симбионтов активность печени, связанной с активностью монооксигеназ, период полувыведения (1/2т) имеет расхождение от 8 часов (для быстрого метаболизма) до 45 часов (для людей с низким метаболизмом). Общий клиренс трописетрон - около 1 л / мин. У пациентов с низким метаболизмом клиренс уменьшается до (0,1 - 0,2) л / мин., AUC увеличивается в 5-7 раз. Максимальная концентрация и уровень распределения препарата не имеет отличий у людей с быстрым и медленным метаболизмом. При приеме per os Трописетрон имеет высокую биодоступность, довольно быстро (период полуабсорбции 20 мин.) Всасывается (почти на 95%) из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается в течение 3 часов. Связывание с белками плазмы. С белками плазмы неспецифически связывается 71% препарата (в основном из a-гликопротеином). Выведение из организма. Трописетрон выводится из организма в основном через почки с мочой (70% в виде метаболитов фармакологически малоактивных, 8% - в неизмененном виде). С калом в виде метаболитов выводится около 15% введенной дозы. Выведение при сниженной функции печени. Метаболизм препарата в печени обуславливает зависимость его вывода от функционального состояния в системе неспецифических монооксигеназ. У людей с пониженной детоксикационной функции печени период полувыведения трописетрон уменьшается в 5 раз. Но это не влияет на максимальную концентрацию и уровень распределения, поэтому коррекция дозы не требуется. Показания к применению. Предотвращение и лечение рвоты и тошноты, вызванные противоопухолевой химио-и лучевой терапией. Лечение и устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период.  Способ применения и дозы. Взрослым Трописетрон назначают курсами по 6 дней. Суточная доза составляет 5 мг трописетрон.В первый день за 30 минут до проведения химиотерапии препарат Трописетрон вводят: либо медленно (1 мин.) Струя, или путем инфузии. Для приготовления раствора для инфузий 5 мг раствора препарата (1 ампула) растворяют в 100 мл физиологического раствора Рингера, 5% растворе глюкозы или фруктозы. На следующие 5 дней препарат назначают внутрь (per os), в капсулах, за 1 час до завтрака, запивая капсулы водой. Больным с нарушением функции печени, почек, а также больным пожилого возраста нет необходимости снижать дозы ниже рекомендованных. Для детей старше 2 лет рекомендуемая доза трописетрон составляет 0,2 мг / кг, максимальная суточная доза - до 5 мг. В 1-й день за 30 минут до проведения противоопухолевой химиотерапии рекомендуется внутривенное введение, а со 2-й по 6-е сутки назначают перорально. Трописетрон можно назначать для перорального применения сразу же после разведения соответствующего количества трописетрон, который содержится в ампуле, апельсиновым соком. Принимать лучше утром, за час до завтрака. Побочное действие. Возможны нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости. Со стороны ЖКТ: боль в желудке, диарея, запор. Возможно повышение артериального давления крови. Противопоказания. Трописетрон противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к трописетрон или иных компонентов его лекарственной формы. Препарат не следует употреблять беременным и кормящим, а также детям до 2-х лет. Передозировки. Симптомы : зрительные галлюцинации, повышение артериального давления, особенно у больных гипертонией. Лечение: симптоматическое (в условиях мониторинга жизненно важных функций и надзора за состоянием больного). Особенности применения. Следует соблюдать осторожность при назначении трописетрон пациентам с артериальной гипертензией. В лечении этих больных не следует использовать суточные дозы трописетрон более 0,01 г, поскольку высокие дозы могут вызвать дальнейшее повышение артериального давления. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение трописетрон с препаратами, являющимися индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин), приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови. В этом случае пациентам с высоким уровнем микросомального окисления следует повысить дозу трописетрон. Препараты, которые являются ингибиторами микросомального окисления в печени, например, Циметедин, не влияют существенно на концентрацию трописетрон в крови. Условия хранения.  Хранить в сухом, защищенном от света для детей месте, при температуре от +4 ° С до +15 ° С, не допускать замораживания. Срок хранения - 3 года. Трописетрон не должен храниться в открытых ампулах, и должно быть использовано сразу после вскрытия ампулы. Условия отпуска. По рецепту. Упаковка. По 2 мл или 5 мл в ампулах, по 5 ампул в коробке из картона.