Трописетрон-кмп капс. 0,005 г №5

Состав:  действующее вещество: 1 капсула содержит трописетрона гидрохлорида, в пересчете на 100% вещество, 5 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат  состав капсулы: азорубин, кармоизин (Е 122), железа оксиды (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.   Лекарственная форма. Капсулы.   Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Код АТС А04А А03. Клинические характеристики. Показания. Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).   Противопоказания. Гиперчувствительность к трописетрона, других антагонистов 5-НТ3-рецепторов или к любому другому компоненту препарата.   Способ применения и дозы. Применяют внутрь. Трописетрон назначают курсами по 5 дней. Взрослые. Суточная доза составляет 5 мг. Капсулы назначают со 2-го по 6-й день лечения после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, который вводят в первый день лечения (используется раствор для инъекций). Капсулы следует принимать утром, непосредственно после пробуждения или за час до завтрака, запивая водой. Продолжительность действия трописетрон составляет 24 часа, что позволяет применять его один раз в сутки. Назначение препарата в течение множественных циклов химиотерапии не влияет на его эффективность. У лиц с пониженной скоростью метаболизма уменьшения стандартной суточной дозы не требуется. Широкий терапевтический индекс трописетрон обусловливает отсутствие необходимости в изменении дозы у больных пожилого возраста, у лиц с нарушением функций печени или почек. Дети. Детям старше 4-х лет Трописетрон применяют с целью предотвращения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии. Рекомендуемая доза составляет 0,2 мг / кг, максимальная доза - до 5 мг в сутки. Схема лечения следующая: после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, который вводят в первый день применения противоопухолевой химиотерапии (используется раствор для инъекций), в последующие дни (2-6-й) препарат принимают внутрь в капсулах ( содержимое капсулы смешивают с апельсиновым соком или напитком типа колы). Трописетрон следует принимать утром, за 1 час до завтрака.   Побочные реакции.  Возможные побочные реакции: - со стороны ЦНС: головная боль, иногда наблюдается головокружение, чувство усталости, сонливость; - Со стороны пищеварительного тракта: иногда отмечаются запоры, реже - боль в животе, диарея, анорексия; - аллергические реакции: в редких случаях отмечаются реакции гиперчувствительности немедленного типа (покраснение лица, распространенная крапивница, ощущение нехватки воздуха, одышка, ощущение дискомфорта в грудной клетке, острый бронхоспазм), очень редко - высыпания, эритема, анафилактические реакции / шок; - Со стороны сердечно-сосудистой системы:   в очень редких случаях - коллапс, артериальная гипотензия, остановка сердечной деятельности, сознания, но точного взаимосвязи с трописетрон не установлено. Некоторые из побочных эффектов могут быть обусловлены одновременно проводимой химиотерапией или основным заболеванием. При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные эффекты носят преходящий характер.   Передозировки. При повторном приеме очень больших доз возможны следующие симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией). Лечение симптоматическое, показан мониторинг жизненно важных функций и наблюдение за состоянием больного.   Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять в период беременности. При необходимости применения трописетрон необходимо отменить кормление грудью.   Дети. Применяют детям старше 4 лет с целью предотвращения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.   Особенности применения. Больным с неконтролируемой АГ нужно избегать назначения суточных доз трописетрон, превышающих 10 мг. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрон и средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводилось лечение антиаритмическими препаратами или b-адреноблокаторами, в связи с отсутствием опыта их совместного применения. Необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста нет. Трописетрон следует применять с осторожностью пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не изучалась.Однако некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и чувство усталости, могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, которые индуцируют ферменты печени, снижают концентрацию трописетрона в плазме крови, что может привести к необходимости увеличения дозы у лиц с активным метаболизмом, тогда как при пониженной скорости метаболизма этого не требуется. Препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени, не имеют существенного влияния на концентрацию трописетрона в плазме крови. Терапевтическая эффективность препарата усиливается дексаметазоном. Следует проявлять осторожность при применении препарата с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличивать интервал QTc. Прием вместе с пищей может несколько повысить биодоступность трописетрон, что клинического значения не имеет. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Трописетрон представляет собой высокоактивный селективный конкурентный антагонист периферических и центральных серотониновых 5-НТ 3-рецепторов. Блокируя эти рецепторы, Трописетрон предотвращает появление рвотного рефлекса, вызываемого приемом химиотерапевтических противоопухолевых препаратов, которые стимулируют выброс серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки пищеварительного тракта. Кроме того, Трописетрон подавляет центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-НТ3-рецепторы в ЦНС, в частности в area postrema (дно IV желудочка). Фармакокинетика. После приема внутрь препарат более чем на 95% всасывается из пищеварительного тракта (период полуабсорбции в среднем составляет примерно 20 мин). Максимальная концентрация в крови достигается в течение 3 часов.Абсолютная биодоступность зависит от дозы и достигает примерно 60% после приема 5 мг, возрастая до 100% после приема 45 мг. Связывание с белками плазмы составляет 71%, об ^ Объем распределения - 7,9 л / кг. Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой или серной кислотами и выводится с мочой или желчью. У лиц с ненарушенным метаболизмом период полувыведения трописетрон составляет 8 часов, у лиц с низкой скоростью метаболизма период полувыведения может увеличиваться до 43 часов. Общий клиренс трописетрон составляет около 1 л / мин, почти 10% приходится на почечный клиренс. Выводится из организма медленно. У больных с нарушенным метаболизмом общий клиренс снижен до 0,1-0,2 л / мин при неизмененном почечном клиренсе. Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус светло-розового цвета, крышка коричневого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета, без запаха.   Срок годности. 5 лет.   Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 º С. Хранить в недоступном для детей месте.