Тиопентал-кмп фл. 1 г

Состав: действующее вещество : 1 флакон содержит тиопентала натрия 0,5 г или 1,0 г.   Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.   Фармакотерапевтическая группа. Средства для общей анестезии. Барбитураты, монопрепараты. Код АТС N01A F03.   Клинические характеристики. Показания . Как самостоятельный наркотизуючний средство (в основном при недолгий оперативных вмешательствах), а также для вводного и базисного наркоза. В сочетании с мышечными релаксантами и анальгетиками при проведении искусственной вентиляции легких.   Противопоказания. Повышенная чувствительность к тиопентала и / или других барбатуратив, приступы острой перемежающейся порфирии (в анамнезе больного или его близких родственников), бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и / или почек, остро выраженное нарушение кровообращения, выраженная кахексия, миастения, сахарный диабет, микседема, болезнь Аддисона, тяжелая анемия, коллапс, шок, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния. Период беременности и кормления грудью.   Способ применения и дозы. Перед применением необходимо проведение пробы на индивидуальную чувствительность. Тиопентал вводят внутривенно или ректально (преимущественно детям). Готовят растворы только непосредственно перед применением на стерильной воде для инъекций (растворы должны быть абсолютно прозрачны). Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25-75 мг, с последующим введением 50-100 мг с интервалом 30-40 секунд до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг / кг массы тела. Для поддержания наркоза - 50-100 мг, для купирования судорог - 75-125 мг в течение 10 минут. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) назначают 75% средней дозы. Высшая разовая доза для взрослых в вену составляет 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор тиопентал внутривенно следует медленно со скоростью не более 1 мл в минуту. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 секунд - последнюю количество. Детям: струйно медленно в течение 3-5 минут, однократно вводят из расчета 3-5 мг / кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации новорожденным - 3-4 мг / кг, от 1 до 12 месяцев - 5-8 мг / кг, от 1 года до 12 лет - 5-6 мг / кг для наркоза детям с массой тела 30 -50 кг - 4-5 мг / кг. Поддерживающая доза составляет 25-50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) вводят 75% средней дозы. Применение препарата для базис-наркоза особенно показано для детей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал можно применять ректально в форме 5% теплого (+32 ° С - 35 ° С) раствора: детям до 3-х лет - вводят из расчета по 0,04 г на 1 год жизни, а детям 3-7 лет - по 0,05 г на 1 год жизни.   Побочные реакции. Аллергические реакции : кожная сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке, гиперемия кожи, озноб, анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота, рвота. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : гипертонус мышц, сонливость, головная боль. Со стороны дыхательной системы : угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность. Другие : раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном введении).   Передозировки. При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальная гипотензия, тахикардия, остановка сердца, отек легких; посленаркозном делирий. Лечение: вводят специфический антагонист - бемегрид. При остановке дыхания применяют искусственную вентиляцию легких, 100% кислород при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением, при артериальной гипотензии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.   Применение в период беременности и кормления грудью. Применение тиопентала в период беременности противопоказано. Тиопентал проникает в грудное молоко, поэтому на время его применения кормление грудью следует прекратить.   Дети. Препарат применяют детям с первых дней жизни ( см.. раздел "Способ применения и дозы" ).   Особенности применения. Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза нужной глубины и продолжительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепресию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения реакции, связанным с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикацию атропин или метацин.С осторожностью применять при нарушении сократительной функции миокарда.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Послеоперационные головокружение, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения тиопентала, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнение работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов после применения препарата.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. С осторожностью применять Тиопентал с препаратами группы наркотических анальгетиков в связи с возможностью угнетения дыхания. Тиопентал повышает эффект гипотензивных и гипотермический средств. Препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола.Активность препарата повышается Н 1 -адренорецепторов и пробенецидом; снижается - аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Итак, следует с осторожностью применять Тиопентал с указанными препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при их одновременном применении.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомасляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время выхода ионов хлора внутрь нервной клетки и возникает гиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-миметичну действие.Обладает противосудорожным активность - повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса головным мозгом. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы, и замедляет проведение по вставных нейронах спинного мозга. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется в ускорении процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепресию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Фармакокинетика. При внутривенном введении быстро проникает в мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше плазменной в 6-12 раз. С белками плазмы крови связывается на 80-86%. Проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В основном биотрансформации подлежит в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится преимущественно почками. При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро - 40 секунд. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, недвижимостью или «плавающим» по состоянию глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западение языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления. Продолжительность наркоза после введения составляет в среднем 20 минут. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрия прекращается с пробуждением больного. Имеет кумулюючу действие при повторных введениях.   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом. Гигроскопическая.   Несовместимость. Раствора тиопентал нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином.   Срок годности. 2 года.   Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.   Упаковка. По 0,5 г или 1,0 г во флаконах.   Категория отпуска. По рецепту.