Теофедрин ic (theophedrinum ic) табл., № 10

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Комбинированный лекарственный препарат, вызывающий расслабление гладких мышц бронхов. Препарат увеличивает просвет бронхов и снижает сопротивление дыханию, расширяет сосуды легких и увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает сердечный кровоток; оказывает умеренно выраженный диуретический эффект, обладает М-холиноблокирующей и противовоспалительной активностью. Теофиллин относится к группе метилксантинов. За счет угнетения активности ФДЭ способствует накоплению цАМФ в гладкомышечных клетках бронхов, которое обусловливает развитие выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр, оказывает умеренно выраженный диуретический эффект. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости. Парацетамол — ненаркотический анальгетик, действие которого связано с блокированием ЦОГ преимущественно в ЦНС, а также с влиянием на центры боли и терморегуляции. Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты — оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе препарата фенобарбитал обеспечивает мягкое и продолжительное седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза. Эфедрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, стимулирующим разные типы α- и β2 -адренорецепторов, а также вызывает бронходилатацию за счет стимуляции β2 -адренорецепторов бронхов. Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, вызывает расширение бронхов, повышает возбудимость дыхательного центра. Цитизин является дыхательным аналептиком, способствует стимуляции дыхания, что связано с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Экстракт красавки содержит алкалоиды группы атропина, оказывает спазмолитический и обезболивающий эффекты. Фармакокинетика. Все компоненты препарата Теофедрин ІС легко и почти полностью всасываются в ЖКТ. Парацетамол связывается с белками плазмы крови; период полувыведения из плазмы — 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выделяется почками, главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Кофеин хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике; метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов — параксантина, теобромина и теофиллина. Период полувыведения составляет 3,5–6 ч. Выводится с мочой (10% — в неизмененном виде). Седативный эффект фенобарбитала проявляется через 20–60 мин после приема препарата и длится на протяжении 6–10 ч. Максимальную концентрацию фенобарбитала в крови отмечают через 1–2 ч после приема. Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 дня. Проникает через ГЭБ и экскретируется в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и лишь частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выделяется почками как в неизмененном виде (до 25% дозы), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочной среде. При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1–1,5 ч и сохраняется на протяжении 6–12 ч. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно с мочой. Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется в ЖКТ. После перорального приема максимальный эффект достигается через 1 ч и длится около 4 ч (2–8 ч). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде наряду с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3–6 ч. ПОКАЗАНИЯ: заболевание органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом — хронический бронхит, БА, ХОБЛ. ПРИМЕНЕНИЕ: Теофедрин ІС назначают взрослым перорально по –1 таблетке 1 раз в сутки в первой половине дня. В тяжелых случаях дозу можно повысить до максимальной — 5 таблеток в 2–3 приема. Детям в возрасте 6–12 лет назначают по –½ таблетки 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Теофедрин ІС противопоказан детям в возрасте до 6 лет, в период беременности и кормления грудью, при бессоннице, АГ, атеросклерозе коронарных и мозговых сосудов, эпилепсии, судорожных состояниях, тяжелых заболеваниях сердца, гипертиреозе, глаукоме, заболеваниях печени (гепатит) и при повышенной чувствительности к компонентам препарата. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможна боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диспептические явления, тремор, тахикардия, бессонница, задержка мочи. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для предупреждения нарушений ночного сна Теофедрин ІС следует принимать утром или днем. С осторожностью следует назначать больным пожилого возраста и пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Во время приема препарата может снижаться способность к концентрации внимания, что необходимо учитывать при управлении автотранспортными средствами или выполнении работы, требующей повышенного внимания. Прием препарата может влиять на результаты допинг-тестов у спортсменов. Препарат не рекомендуется принимать на протяжении длительного времени в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется назначать Теофедрин ІС в сочетании с препаратами, содержащими резерпин, метилдопу, метотрексат, гризеофульвин, соли лития, дигитоксин, лизиноприл, метоклопрамид. Теофиллин и фенобарбитал в составе препарата снижают антикоагулянтный эффект антитромботических средств. Прием Теофедрина ІС в комбинации с циметидином, аллопуринолом, верапамилом, зидовудином, изониазидом, карбамазепином, макролидами, примидоном, антацидами, а также препаратами, подщелачивающими мочу, повышает риск развития побочных эффектов и может служить причиной токсического действия. Одновременный прием Теофедрина ІС и этанола повышает риск развития гепатотоксического эффекта. Эритромицин, олеандомицин, ципрофлоксацин повышают концентрацию теофиллина в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее; при одновременном приеме Теофедрина ІС снижается всасывание доксициклина и снижается его эффект; прием линкомицина в сочетании с эфедрином, входящим в состав Теофедрина ІС, неприемлем. При одновременном приеме Теофедрина ІС с симпатомиметиками, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами МАО, органическими нитратами, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами возникает риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Следует избегать одновременного назначения Теофедрина ІС с психотропными и противоэпилептическими средствами. Эффект диуретических, снотворных, М-холиноблокирующих препаратов и ГКС при одновременном приеме Теофедрина ІС повышается; эффект фенитоина, антигипертензивных средств, антидепрессантов и пероральных контрацептивов может снижаться. ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке препарата возможны атаксия, нистагм, угнетение дыхания, головная боль, тахикардия, слабость, снижение АД и нарушение сердечной деятельности, судорожные припадки, рвота, нервное возбуждение, бессонница, тремор конечностей, задержка мочи, повышенная потливость. Показано промывание желудка и проведение симптоматической терапии при постоянном мониторинге основных жизненно важных функций организма (дыхание, пульс, уровень АД). УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.