Стопмигрен (stopmigren) табл. п/плен. оболочкой 100 мг, № 3

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противомигренозное средство. Селективный агонист 5НТ1D-серотониновых рецепторов сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки, базилярной артерии). Не влияет на другие подтипы серотониновых рецепторов (5НТ2 –5НТ7). Угнетает активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга, ингибирует активность тройничного нерва. Вызывает избирательное сужение расширенных во время приступа сосудов системы сонной артерии, снабжающей кровью экстра- и интракраниальные ткани, в том числе и мозговые оболочки, не влияя при этом на мозговой кровоток. Патологическое расширение этих сосудов является основным механизмом возникновения мигренозного приступа у человека. Указанные эффекты препарата прекращают или ослабляют приступ мигрени и лежат в основе противомигренозной активности суматриптана. Суматриптан устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Купирует в 50–70% случаев самый тяжелый приступ мигрени через 20–30 мин (максимум через 1 ч) после приема от 25 до 100 мг суматриптана. После приема внутрь суматриптан быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность — 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связывание с белками плазмы крови низкое — 14–21%. Максимальная концентрация в крови после приема 100 мг достигается в течение 2–2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). Средний объем распределения — 2,4 л/кг массы тела. Биотрансформируется путем окисления при участии МАО с образованием метаболитов. Период полувыведения — 2–2,5 ч, плазменный клиренс — 1160 мл/мин. Выделяется почками (60%), преимущественно в виде неактивных метаболитов, остальная часть — кишечником. При нарушении функции печени отмечают повышение уровня суматриптана в плазме крови в результате снижения пресистемного клиренса. ПОКАЗАНИЯ: купирование приступа мигрени с аурой или без ауры. Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени. ПРИМЕНЕНИЕ: принимают препарат как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа. Взрослым назначают по 50 мг, в некоторых случаях — 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают или не уменьшаются после приема первой дозы, то препарат не рекомендуется принимать повторно для купирования продолжающегося приступа. Однако если симптомы приступа уменьшились или прошли после первой дозы, Стопмигрен можно принять повторно для купирования последующих приступов в течение следующих 24 ч, но не ранее чем через 2 ч после приема первой дозы. Максимальная суточная доза суматриптана у взрослых — 300 мг. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, ИБС (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала) или наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС, окклюзионные заболевания периферических сосудов, транзиторные нарушения мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе), инсульт (в том числе в анамнезе), неконтролируемая АГ, выраженные нарушения функции печени и/или почек, одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или его производные (в том числе метизергид), одновременное применение ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте младше 18 лет и лицам старше 65 лет. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, транзиторная гипертензия, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, в отдельных случаях — нарушение сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), транзиторные изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, иногда — синдром Рейно. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, редко — ишемический колит, в отдельных случаях — незначительное повышение активности ферментов печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе. Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость (обычно слабо или умеренно выражены и кратковременны), в отдельных случаях — судорожные приступы (обычно при судорогах в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог); иногда — диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, патологическая скотома, снижение остроты зрения, крайне редко — частичная транзиторная потеря зрения (может быть связана с самим приступом мигрени). Аллергические реакции: кожные реакции (сыпь, зуд, эритема, крапивница), очень редко — анафилаксия. Прочие: боль, ощущение покалывания и жара, тяжести, давления или сжатия (являются кратковременными и могут возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия, приливы крови к лицу. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат следует назначать только в случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Стопмигрен не предназначен для профилактики приступов мигрени. При отсутствии эффекта от первой дозы следует уточнить диагноз. При назначении суматриптана пациентам с ранее не диагностированной мигренью или пациентам с атипичной мигренью необходимо исключить другие неврологические состояния. При наличии факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (у женщин в постклимактерический период, у мужчин в возрасте старше 40 лет и пациентов с факторами риска развития ИБС) необходимо предварительное обследование с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. С осторожностью назначают пациентам с контролируемой АГ (поскольку в отдельных случаях препарат может вызывать транзиторное повышение периферического сосудистого сопротивления и АД), а также лицам с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например при нарушениях функции почек или печени. У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при приеме суматриптана возможно развитие аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. С осторожностью назначают препарат больным с эпилепсией или органическими поражениями мозга, снижающими порог судорожной готовности (в том числе в анамнезе). В случае одновременного назначения суматриптана с ингибиторами обратного захвата серотонина следует тщательно контролировать состояние пациента. Необходимо учитывать повышенный риск развития цереброваскулярных нарушений (инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения) у пациентов с мигренью. До и в период лечения необходимо соблюдать диету, исключающую тираминсодержащие продукты (шоколад, орехи, сыр, какао, цитрусовые, бобы, сельдерей, помидоры), а также исключить алкоголь. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует повышенного внимания и скорости реакции. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременный прием с эрготамином или его производными может вызвать длительный спазм сосудов, в связи с чем суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч после применения эрготамина, а средства, содержащие эрготамин или его производные, можно назначать не ранее чем через 6 ч после приема суматриптана. Противопоказано сочетанное применение суматриптана с ингибиторами МАО (пирлиндол, имипрамин и др.) вследствие их возможного взаимодействия. Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного применения суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флуоксетин и др.). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. ПЕРЕДОЗИРОВКА: при превышении рекомендованных доз возможны симптомы (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ) . Лечение: наблюдение пациента в течение не менее 10 ч, в случае необходимости — симптоматическая терапия. Данных о возможности применения гемодиализа или перитонеального диализа для снижения концентрации суматриптана в плазме крови нет. Специфического антидота нет. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °C.