Спизеф (spizef) пор. д/п ин. р-ра 1500 мг фл., № 1

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цефуроксим — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик, резистентный к действию большинства бета-лактамаз. Оказывает бактерицидное действие на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препарат активен относительно Staphylococcus aureus, включая пенициллинустойчивые штаммы, Staphylococcus spp.,Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (Viridans group), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhimurium и другие Salmonella spp., Neisseria spp. (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы Neisseria gonorrhoeae) и Bordetella pertussis. Препарат также является умеренно активным относительно штаммов P. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувствительны к препарату. Неактивен относительно Pseudomonas, Campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile. После перорального приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч и составляет 4,1 мкг/мл. На протяжении 24 ч цефуроксим аксетил выводится с мочой практически в неизмененном виде, основная часть препарата выводится на протяжении первых 6 ч. Период полувыведения — 1,2 ч. Цефуроксим аксетил проникает через ГЭБ. Около 50% препарата связывается с белками сыворотки крови. При парентеральном введении: после в/м введения в дозе 750 мг максимальная концентрация в крови достигается через 45 мин и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г на конец проведения инфузии максимальная концентрация составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл. Связывается с белками плазмы крови на 50%. Терапевтические концентрации регистрируют в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и поступает в грудное молоко, проникает через ГЭБ. Около 80% дозы выделяется почками на протяжении 8 ч в неизмененном виде (образует высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% экскретируется почечными канальцами, еще 50% фильтруется в клубочках. Период полувыведения при в/в, в/м введении — 80 мин (у новорожденных может быть в 3–5 раз выше). ПОКАЗАНИЯ: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, а именно: • инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита; • инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); • инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); • инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго); • энтерит; • гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит, цервицит. • инфекции в акушерстве и гинекологии — воспалительные заболевания органов малого таза, гонорея; • другие инфекции — перитонит, септицемия, менингит; • профилактика инфекций при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах, при повышенном риске инфекций. ПРИМЕНЕНИЕ: Таблетки Взрослые Для лечения фарингита, тонзиллита или острого бактериального синусита обычная доза для взрослых и подростков в возрасте 13 лет и старше составляет 250 мг каждые 12 ч. При хроническом бронхите в стадии обострения, остром бронхите, а также неосложненных инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей обычная доза для взрослых и подростков в возрасте 13 лет и старше — 250–500 мг каждые 12 ч. При неосложненных инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей рекомендуемая доза — 125–250 мг каждые 12 ч. Для лечения неосложненной уретральной или эндоцервикальной гонореи, или ректальной гонореи у женщин рекомендованная разовая доза для взрослых и подростков в возрасте 13 лет и старше — 1 г. Дети Для лечения острых средних отитов у детей до 12 лет, которые могут проглатывать таблетки, рекомендуемая обычная доза препарата — 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 дней. Для лечения фарингитов и тонзиллитов у детей до 12 лет, которые могут проглатывать таблетки, назначают по 125 мг каждые 12 ч на протяжении 10 дней. При острых инфекционных синуситах — 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 дней. Максимальная суточная доза Спизефа у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек, в том числе больных, находящихся на гемодиализе, — 1 г. Порошок для приготовления инъекционного р-ра Приготовление р-ров для парентерального введения В/м: добавляют 1 мл воды для инъекций к 250 мг цефуроксима или 3 мл воды для инъекций к 750 мг цефуроксима; осторожно встряхивают флакон до образования непрозрачной суспензии. В/в: разводят 250 мг препарата не менее чем в 2 мл воды для инъекций, 750 мг — не менее чем в 6 мл и 1,5 г — в 15 мл воды. Для непродолжительных в/в инфузий (до 30 мин) 1,5 г препарата разводят не менее чем в 50 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р декстрозы). Взрослым в/м или в/в назначают по 0,75–1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч. Детям назначают препарат в дозе 30–100 мг/кг/сут в 3–4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза — 60 мг/кг. Новорожденным назначают по 30–100 мг/кг/сут в 2–3 введения. При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде 1 или 2 инъекций по 750 мг, которые вводят в обе ягодицы. При менингите взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям грудного и более старшего возраста назначают 200–400 мг/кг/сут в/в в 3–4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно снизить до 100 мг/кг/сут в/в. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сут в/в. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно снизить до 50 мг/кг/сут в/в. Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводят в/в в средней дозе 1,5 г одновременно с введением наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата в/м в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки. Больным, находящимся на диализе, в конце каждой процедуры вводят еще 750 мг. При постоянном перитонеальном диализе препарат назначают по 750 мг 2 раза в сутки. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в том числе язвенный колит; период беременности и кормления грудью. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница, изредка — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны кожы: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, псевдомембранозный колит. Со стороны печени и поджелудочной железы: нарушения функции печени, включая гепатит и холестаз, желтуха. Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек. Местные реакции: болезненные ощущения, при в/в введении — тромбофлебит. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут отмечать повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. С осторожностью назначают новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, при сниженной свертываемости крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки. При продолжительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании препарата в высокой дозе) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течении 48–72 ч. Свежеприготовленный р-р можно сохранять при комнатной температуре на протяжении 7 ч и в холодильнике — на протяжении 48 ч. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь. Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, продолжительный прием Спизефа может приводить к развитию нечувствительных микроорганизмов. Если во время терапии Спизефом развивается суперинфекция, следует принять соответствующие меры. Псевдомембранозный колит развивается после приема почти всех антибактериальных средств, включая Спизеф, и может быть как умеренным, так и угрожающим для жизни. У больных, принимающих Спизеф, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять ферментативные методы (с использованием глюкозокиназы и гексокиназы). Поскольку цефуроксим проникает в грудное молоко, во время лечения Спизефом следует временно прекратить грудное вскармливание. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении с: • потенциально нефротоксическими веществами (аминогликозидные антибиотики) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота или фуросемид) — существует повышенный риск развития недостаточности функции почек; • эритромицином — возможно угнетение антибактериального эффекта обоих антибиотиков. Сочетанное применение пробенецида со Спизефом приводит к увеличению AUC на 50%. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима в сравнении с приемом его натощак. Цефуроксим угнетает кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон), повышается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечают увеличение выраженности антикоагулянтного действия. При одновременном назначении с диуретиками и потенциально нефротоксичными антибиотиками (аминогликозиды) повышается риск развития нефротоксического действия. Пробенецид снижает канальцевую секрецию и почечный клиренс. Фармацевтически несовместим с р-рами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце) ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы: судороги. Концентрацию цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа. Лечение симптоматическое: проведение противосудорожных мероприятий, защита дыхательных путей, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержание жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемодиализ и перитонеальный диализ. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.