Соталол-апо табл.160мг №20

СОТАЛОЛ-АПО Общая характеристика  действующее вещество: соталола гидрохлорид;1 таблетка содержит 80 мг или 160 мг соталола гидрохлорида;вспомогательные вещества: декстраты (водные), метилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель индиготиновый алюминиевый лак 12 – 14% (голубой № 2). Форма выпуска Таблетки. Фармгруппа Фармакотерапевтическая группа. Неселективный блокатор В-адренорецепторов. Фармакологические свойства Фармакологические свойства. Соталола гидрохлорид является неселективным b -адреноблокатором, действует на b 1- и b 2-адренорецепторы. Представляет собой рацемическую смесь d- и l-изомеров соталола. Оба изомера имеют приблизительно одинаковую антиаритмическую активность III класса, но блокирует b -адренорецепторы l-изомер. Среди b -адреноблокаторов соталола гидрохлорид занимает особое место, поскольку он, подобно антиаритмическим препаратам III класса, вызывает удлинение реполяризации, потенциала действия, эффективного рефрактерного периода в предсердных, желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Увеличение рефрактерности миокарда желудочков сопровождается удлинением интервала Q-T без расширения комплекса QRS на электрокардиограмме. Соталола гидрохлорид уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.Кроме выраженных антиаритмических свойств, соталолу гидрохлориду присущи также некоторые антигипертензивные и антиангинальные свойства, связанные с его b -адреноблокирующим действием. Биодоступность соталола гидрохлорида при пероральном приеме составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-3 часа после перорального приема, а равновесная концентрация в плазме – после 2-3 дней приема. В дозах в диапазоне 160-640 мг/сутки концентрации соталола гидрохлорида в плазме прямо пропорциональны дозам. Период полувыведения составляет до 15 часов. Соталола гидрохлорид не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров практически одинаковая. Растворимость в жирах соталола гидрохлорида низкая, плохо проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Из-за отсутствия эффекта "первого прохождения" нарушения функции печени не влияют на клиренс соталола гидрохлорида. Выводится почками – 75% в неизмененном виде (поэтому пациентам с нарушениями функции почек необходимо назначать меньшие дозы). Удаляется при гемодиализе. У пациентов преклонного возраста значительных отличий фармакокинетики не наблюдается, однако при наличии у таких больных нарушений функции почек может увеличиваться период полувыведения соталола гидрохлорида.При приеме соталола гидрохлорида одновременно с пищей абсорбция снижается приблизительно на 20% по сравнению с приемом натощак. Показания к применению Показания. Желудочковая экстрасистолия, спонтанные и индуцированные желудочковые тахиаритмии, суправентрикулярная тахикардия (в том числе синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта), пароксизмальная форма мерцания предсердий, ишемическая болезнь сердца. Показан для лечения угрожающих жизни желудочковых аритмий, в частности стойкой желудочковой тахикардии. Способ применения и дозы Способ применения и дозы. Таблетки необходимо принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Лечение пациентов со стойкой желудочковой тахикардией необходимо начинать в условиях стационара. Рекомендованная начальная доза – 80 мг 2 раза в сутки. После оценки эффективности доза может быть увеличена до 240 или 320 мг/сутки. Для достижения терапевтического эффекта в большинстве случаев требуется суточная доза 160-320 мг в двух равных разделенных дозах (по 80 мг или по 160 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза – 480 мг. Дозы необходимо повышать постепенно, ожидая после каждого повышения 2-3 дня для достижения равновесной концентрации соталола гидрохлорида в плазме крови и адекватного контроля продолжительности интервалов QT. Пациенты с угрожающими жизни рефрактерными аритмиями могут нуждаться в дозе 480-640 мг/сутки, однако такие дозы можно назначать лишь тогда, когда потенциальная польза от применения препарата превышает повышенный риск возникновения побочных эффектов, в частности аритмий. При возникновении брадикардии или гипотензии в начале терапии прием препарата необходимо прекратить. Позднее Соталол-Апо снова может быть назначен в более низких дозах. Снижение доз также может быть рекомендовано с целью уменьшения симптомов слабости и головокружения, если артериальное давление крови остается низким в течение месяца и более после начала терапии. При лечении Соталолом-Апо угрожающих жизни желудочковых аритмий начинать терапию, а также повышать дозы необходимо в условиях стационара при наличии оборудования для мониторинга и оценки вариабельности сердечного ритма. Дозы подбирают индивидуально, исходя из терапевтической эффективности и чувствительности. Проаритмические эффекты возможны не только в начале терапии, но и при каждом повышении доз. Поскольку соталола гидрохлорид экскретируется преимущественно с мочой, а у пациентов с нарушением функции почек его период полувыведения удлиняется, для достижения равновесного состояния в таких случаях необходимо больше времени. При клиренсе креатинина < 60 мл/мин интервалы между приемами Соталола-Апо необходимо корректировать. При лечении пациентов с нарушениями функции почек повышать дозы можно лишь после приема не меньше 5 или 6 доз с соответствующими интервалами. Побочные эффекты Побочные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, АV-блокада, аритмии, снижение сократимости миокарда, усугубление симптомов сердечной недостаточности (отек лодыжек, стоп, одышка), артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, в отдельных случаях – желудочковая пароксизмальная тахикардия типа “пируэт” (“пируэтная” тахикардия), усиление приступов стенокардии.Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, рвота, боли в епигастрии, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту, изменения вкуса, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз).Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, сонливость, парестезии, тремор; редко – нарушения сна, депрессия; в отдельных случаях – нарушения остроты зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и боль в глазах, воспаление роговицы и конъюнктивы, синкопальные состояния.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние.Со стороны дыхательной системы: ринит, затруднение дыхания, бронхоспазм, ларингоспазм.Дерматологические реакции: кожная сыпь, усиленное потоотделение, гиперемия кожи, псориазоформный дерматоз, обострение симптомов псориаза, алопеция.Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.Лабораторные показатели: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменения активности ферментов, уровня билирубина.Другие: похолодание конечностей, снижение потенции, боль в спине, артралгии, мышечная слабость, синдром “отмены”.В случае возникновения каких-либо других необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно последующего использования препарата! Противопоказания Противопоказания. Соталол-Апо противопоказан при гиперчувствительности к соталолу и сульфаниламидам, острой и хронической сердечной недостаточности II-III ст (в стадии декомпенсации), AV-блокаде II или III ст (если у пациента нет функционирующего кардиостимулятора), кардиогенном шоке, синоатрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, тяжелой дисфункции синусового узла, артериальной гипотензии, бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях легких, аллергическом рините, врожденном или приобретенном синдроме удлиненного интервала QT, тяжелой или неконтролируемой хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете с кетоацидозом, метаболическом ацидозе, гипокалиемии, кардиомегалии (без признаков сердечной недостаточности), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов (осложненных гангреной, “перемежающейся” хромотой или болью в покое), анестезии препаратами, вызывающими депрессию миокарда. Противопоказан при беременности, в период кормления грудью и в детском возрасте.С осторожностью применяют при аллергических реакциях в анамнезе, сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Взаимодействие с лекарственными средствами. Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!Во время лечения Соталолом-Апо не принимайте каких-либо других лекарственных средств (в том числе и тех, что отпускаются без рецепта) без предварительной консультации с врачом. Неконтролированное лечение может навредить Вашему здоровью. С антиаритмическими препаратами І класса (дисопирамидом, хинидином и прокаинамидом) и III класса (амиодароном) Соталол-Апо не рекомендуется применять, поскольку они потенциально могут увеличивать рефрактерность миокарда. Амиодарон повышает риск возникновения брадикардии и угнетения AV-проводимости. При переходе от лечения другими препаратами к терапии Соталолом-Апо или переходе от лечения Соталолом-Апо к терапии другими антиаритмическими лекарственными средствами необходимо подождать не менее 3-4 периодов полувыведения применявшегося препарата, прежде чем назначать альтернативный препарат в обычной дозе. Если существует вероятность того, что отмена предыдущего антиаритмического препарата может вызвать угрожающие жизни аритмии, пациента необходимо госпитализировать.В случае применения Соталола-Апо вместе с другими b -адреноблокаторами можно ожидать аддитивных эффектов класса II. С лекарственными средствами, увеличивающими продолжительность интервала QT (антиаритмическими препаратами класса I и класса III, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, терфенадином, астемизолом, эритромицином, препаратами лития), и жидкими протеиновыми диетами применяют с осторожностью.Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, наркотические анальгетики, антигистаминные, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение центральной нервной системы.Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) и миорелаксанты повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.Аллергены, применяющиеся для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.С лекарственными средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, гуанитидин), может наблюдаться чрезмерное снижение тонуса симпатической нервной системы. У пациентов необходимо регулярно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений, поскольку возможны гипотензия, выраженная брадикардия, потеря сознания.С дигоксином возрастает вероятность проаритмических эффектов, снижается положительное инотропное действие гликозидов наперстянки. И гликозиды наперстянки, и соталола гидрохлорид замедляют AV-проводимость. Если, несмотря на адекватную терапию гликозидами наперстянки, не наблюдается уменьшения тяжести сердечной недостаточности, прием Соталола-Апо необходимо прекратить.С гипотензивными средствами (диуретики, симпатолитики, клонидин, гидралазин) возможно чрезмерное снижение артериального давления.Фуросемид, гидрохлоротиазид и другие калийвыводящие диуретики могут спровоцировать развитие аритмии вследствие гипокалиемии.Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.Ксантины и симпатомиметики снижают активность Соталола-Апо.Со стимуляторами b 2-адренорецепторов (сальбутамол, тербуталин и изопреналин) может быть необходимо повышение доз стимуляторов b 2-адренорецепторов. Нестероидные противовоспалительные средства и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект соталола гидрохлорида, сульфасалазин повышает его концентрацию в плазме.Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем), сердечные гликозиды и антиаритмические средства усиливают нарушение AV-проводимости, повышают риск развития или усугубление AV-блокады и сердечной недостаточности. При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно аддитивное гипотензивное влияние на давление крови.Норэпинефрин, ингибиторы МАО и внезапная отмена приема клонидина могут потенцировать "рикошетную" гипертензию. Прием Соталола-Апо необходимо прекращать за несколько дней до постепенной отмены приема клонидина, а перерыв в лечении ингибиторами МАО и Соталолом-Апо должен составлять не менее 14 дней.Соталол-Апо продлевает действие недеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов, повышает концентрацию лидокаина в плазме, повышает эффект инсулина и снижает эффект пероральных гипогликемических средств (поэтому может быть необходима коррекция доз противодиабетических препаратов). Особенности применения С осторожностью применяют при аллергических реакциях в анамнезе, сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе.Предостережения при применении. Соталол-Апо может усугублять тяжесть имеющихся аритмий или вызывать новые. Проаритмические эффекты могут быть разнообразными: от повышения частоты преждевременных сокращений желудочков и до развития более тяжелой желудочковой тахикардии, желудочковой фибрилляции или “пируэтной” тахикардии. Факторами риска, повышающими вероятность возникновения “пируэтной” тахикардии, являются доза, наличие стойкой желудочковой тахикардии, пол (у женщин частота возникновения выше), чрезмерное увеличение продолжительности интервала QTc, кардиомегалия или застойная сердечная недостаточность. Если в процессе терапии продолжительность интервала QTc превышает 500 мс – необходима осторожность при применении, а если превышает 550 мс – необходимо снижение доз или прекращение приема препарата. Проаритмические эффекты чаще всего наблюдаются в первые 7 дней после начала терапии или при повышении дозы. Для снижения риска проаритмий рекомендуется начинать лечение в дозе 80 мг 2 раза в сутки, а потом постепенно титровать дозы с одновременным контролем эффективности (программированная электрокардиостимуляция или мониторинг ЭКГ по Холтеру) и безопасности (продолжительность интервала QT, частота сердечных сокращений и уровни электролитов сыворотки крови). Особенно внимательно необходимо следить за электролитным и кислотно-щелочным балансами у пациентов с тяжелой или продолжительной диареей, а также больных, получающих диуретики. При завершении курса лечения прием Соталола-Апо необходимо прекращать постепенно, снижая дозу на протяжении 2 недель и более, под наблюдением врача. Периодичность приема препарата не должна изменяться. Нельзя внезапно перерывать лечение – возможно развитие тяжелых аритмий и инфаркта миокарда.Мониторинг пациентов, принимающих Соталол-Апо, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений, артериальным давлением, ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пациентов преклонного возраста необходимо контролировать показатели функции почек.Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции режима дозирования.Соталол-Апо необходимо с осторожностью назначать пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда (повышен риск аритмогенного действия), пациентам с синдромом дисфункции синусового узла, ассоциирующимся с симптоматичными аритмиями (соталола гидрохлорид может вызывать синусовую брадикардию, синусовые паузы или остановку синусового узла), пациентам с хронической сердечной недостаточностью, с сахарным диабетом. Осторожно назначают пациентам со спонтанной гипогликемией в анамнезе или больным диабетом (особенно лабильным диабетом), принимающим инсулин или пероральные гипогликемические средства. Соталол-Апо может маскировать продромальные признаки и симптомы острой гипогликемии (тахикардию, тремор), поэтому пациентов необходимо информировать о том, что главным симптомом гипогликемии во время лечения Соталолом-Апо является повышенное потоотделение. Больным феохромоцитомой Соталол-Апо назначают только после приема ?-адреноблокатора. Соталол-Апо может маскировать клинические признаки гипертиреоза (тахикардию) или его осложнений и создавать ошибочное впечатление улучшения состояния у пациентов с тиреотоксикозом. При лечении пациентов с подозрением на тиреотоксикоз необходимо избегать быстрого прекращения приема Соталола-Апо, поскольку возможно обострение симптомов гипертиреоза, в частности тиреотоксический криз. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием Соталола-Апо или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, нуждающимися в повышенном внимании и быстроте психомоторных реакций. Лицам, чья профессия требует концентрации внимания и быстроты реакций, необходим индивидуальный подбор доз.В период лечения не следует употреблять алкоголь. Условия и сроки хранения Срок годности. 2 года с момента изготовления препарата "in bulk". Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15 – 25°C. Условия отпуска Правила отпуска. По рецепту. Упаковка Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке.