Сеган табл. 5 мг, № 60

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cелегилин ((R) - N, α-диметил-N-2-пропинилбензолэтанамин) — противопаркинсоническое средство. Специфически и необратимо угнетает МАО-В, фермент, метаболизирующий допамин в допаминергических нейронах нигростриарного пути. Тормозит также обратный захват катехоламинов. Селегилин не влияет на активность МАО в кишечнике и не тормозит распад тирамина, поступающего с пищей. Раннее назначение селегилина позволяет отсрочить необходимость включения в терапию леводопы. Быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация селегилина в плазме крови составляет 2,2±0,9 нг/мл и достигается через 1,6±0,5 ч. Селегилин и его метаболиты хорошо распространяются в тканях и биологических жидкостях организма, проникают через ГЭБ. Около 94% селегилина связывается с белками плазмы крови. Селегилин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450, большая часть — в печени, меньшая часть — в кишечнике и почках. Основные метаболиты — N-десметилселегилин, L-амфетамин и L-метамфетамин. Только N-десметилселегилин имеет способность угнетать МАО-В. Концентрация метаболитов в сыворотке крови в 4–20 раз выше таковой селегилина. Амфетамин и метамфетамин не достигают в сыворотке крови терапевтической концентрации. 20–63% принятой внутрь дозы селегилина выводится с мочой в форме L-метамфетамина, 9–26% — в форме L-амфетамина и 1% — в форме N-десметилселегилина. 15% принятой дозы выводится с калом в течение 72 ч с момента приема препарата. Период полувыведения составляет 26,8±10,9 ч. ПРИМЕНЕНИЕ: в качестве монотерапии в начальный период — 10 мг/сут в 2 приема во время завтрака и обеда. При комбинированном лечении леводопой и селегилином начальная доза последнего составляет 5 мг 1 раз в сутки утром. При недостаточной эффективности лечения дозу селегилина можно повысить до 10 мг в 1 или 2 приема, утром и в полдень. Через 2–3 дня комбинированного лечения дозу леводопы можно снизить на 10–30%.