Салофальк (salofalk) табл. п/о кишечно-раств. 250 мг, № 100

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: мезалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Мезалазин обладает антиоксидантными свойствами. В зависимости от способа применения Салофалька, высвобождение мезалазина происходит в прямой и ободочной кишках (клизмы и суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В таблетках активное вещество защищено оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Лекарственная форма изготовлена таким образом, что мезалазин начинает медленно высвобождаться только в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Установлено, что растворение таблеток Салофалька начинается в тонкой кишке через 110–170 мин после приема, через 165–225 мин таблетки полностью растворяются. На этот процесс не влияют изменения рН-среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. В слизистой оболочке кишечника и в печени мезалазин метаболизируется в N-ацетил-5-АСК. В связи с относительно низкой всасываемостью мезалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой оболочке кишечника, концентрация мезалазина в плазме крови остается сравнительно невысокой; после однократного приема Салофалька в дозе 0,25 г концентрация мезалазина составляет 0,5–1,5 мкг/мл. Связывание мезалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-АСК — 75–83%. В грудное молоко проникает 0,1% мезалазина в виде N-ацетил-5-АСК. Период полувыведения мезалазина составляет 0,5–2 ч (в зависимости от принятой дозы), клиренс — 300 мл/мин. Препарат выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме. ПРИМЕНЕНИЕ: выбор лекарственной формы зависит в первую очередь от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита (тотальные, субтотальные) обычно используют препарат в форме таблеток. При лечении больных с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и в виде клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для лечения больных с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза — 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3–4 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют использовать не более 8–12 нед. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости — в течение нескольких лет. Таблетки принимают утром, днем и вечером не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до еды. Суппозитории в острой фазе заболевания назначают ректально по 500 мг 3 раза в сутки. В особенно тяжелых случаях дозу удваивают. При проведении длительной терапии назначают ректально по 250 мг 3 раза в сутки. Обычно острые симптомы устраняются через 8–12 нед лечения. Суспензию для применения в клизмах назначают по 60 г 1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник). Гранулы: для лечения острых состояний при язвенном колите в зависимости от клинической ситуации принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки или 1 пакетика гранул Салофалька 1000 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5–3 г месалазина ежедневно). Для поддержания ремиссии при язвенном колите: принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5 г месалазина ежедневно). Гранулы Салофалька нельзя применять для лечения детей младше 6 лет, так как опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен. Дети старше 6 лет и подростки: при острых состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, гранулы назначают из расчета 30–50 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 3 приема. Для поддержания ремиссии гранулы назначают из расчета 15–30 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать половину дозы для взрослых, с массой тела свыше 40 кг — в обычной дозе для взрослых. Гранулы Салофальк 500 мг и Салофальк 1000 мг нельзя разжевывать. Содержимое пакетика с гранулами Салофалька 500 мг или Салофалька 1000 мг нужно принимать утром, в обед и вечером. Гранулы следует поместить на язык и проглотить не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.