Роксилид табл. п/о 0,15 г №10

РОКСИЛИД (ROXILID) Общая характеристика  Рокситромицин 0,15 г Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 102), повидон Kollidon® 25 или Plаsdone® K-25, кросповидон Polyplasdone® XL-10, аэросил А 300, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый. Форма выпуска табл. п/о 0,15 г контурн. ячейк. уп., № 10 Фармгруппа полусинтетический 14-членный макролидный антибиотик, Фармакологические свойства рокситромицин — ((3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-?-L-рибо-гексапиранозил)окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-10-[(E)-[(2-метоксиэтокси)метокси] имино]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-?-D-ксило-гексопиранозил]окси]оксациклотетрадекан-2-он) — полусинтетический 14-членный макролидный антибиотик, производное эритромицина А. Проявляет бактериостатическое действие при низких концентрациях и бактерицидное действие — при высоких. Связывается с 50S субъединицей рибосом микробной клетки и нарушает синтез белка, угнетая тем самым рост и размножение бактерий. Благодаря более высокой биодоступ¬ности и концентрации в тканях проявляет большую эффективность, чем эритромицин. К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы: аэробные бактерии — Staphylococcus aureus, Streptococcus agalac¬tiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Corynebacterium spp., Bacillus ce¬reus, Literia monocytogenes, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi; анаэробные бактерии — Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. ure¬alyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Pep¬tostreptococcus и Propionibacterium acnes. К препарату также чувствительны: Chlamadia trachomatis, Urea¬plas¬ma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsio richettsii и R.connori, Toxoplasma gondii. Не действует на метициллинрезистентные штаммы S.epidermidis, S. haemolyticus, S.hominis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Роксилид обладает постантибиотическим действием против таких возбудителей, как S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae и H.influenzae. Фармакокинетика Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 150 мг препарата составляет в среднем 6,6–7,9 мг/л и достигается приблизительно через 2 ч. Препарат хорошо проникает в большинство тканей, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу, а также в клетки, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. С белками связывается 96% препарата. Рокситромицин метаболизируется частично в печени, большая часть активного вещества выводится в неизмененном состоянии преимущественно с калом, а также с мочой. Период полувыведения препарата — около 8–10 ч, может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. Показания к применению инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, острый синусит); нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит); одонтогенные инфекции; средний отит; инфекции кожи и мягких тканей; мочеполовой системы; дифтерия; коклюш; угри обыкновенные; острый гастроэнтероколит и системные инфекции, вызванные Cam¬pylobacter jejuni; пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки или хронический гастрит (ассоциированные с Helicobacter pylori) в комбинации с другими препаратами; болезнь Лайма; профилактика ревматизма, а также другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Способ применения и дозы взрослым и детям старше 10 лет (масса тела более 33 кг) назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или по 0,3 г 1 раз в сутки до еды¬. Рекомендуемая доза для детей — 5–8 мг/кг в сутки в 1 или 2 приема. Детям в возрасте от 3 до 9 лет (масса тела 15–30 кг) назначают по 0,15 г препарата 1 раз в сутки. Детям до 3-х лет рокситромицин назначают в соответствующей данному возрасту лекарственной форме. Продолжительность лечения обычно составляет 7–14 дней. При стрептококковых инфекциях курс лечения длится не менее 10 дней, при хламидийных инфекциях — не менее 14 дней. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки. Побочные эффекты возникают редко и только в некоторых случаях требуется прекращение терапии. Могут возникать желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, диарея или запор, потеря аппетита). Редко наблюдаются кожные реакции гиперчувствительности (крапивница, зуд, сыпь) и повышение температуры тела. Может отмечаться преходящее повышение активности печеночных ферментов или уровня билирубина. Нарушения функции печени наблюдаются очень редко и преходящи. Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам прапарата, к антибиотикам-макролидам; выраженные нарушения функции печени, период беременности и кормления грудью (во время лечения препаратом кормление грудью приостанавливают), одно¬временный прием препаратов типа эрготамина. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Роксилид повышает абсорбцию дигоксина. Препарат повышает максимальную концентрацию, увеличивает AUC, период полувыведения и общий клиренс теофиллина, мидазолама, триазолама и может увеличивать их токсичность. Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (повышается риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Вытесняет из связи с белками плазмы крови дизопирамид (в крови увеличивается содержание свободной фракции). Повышает концентрацию в сыворотке крови астемизола, цизаприда и пимозида, что приводит к удлинению интервала Q–T и/или развитию тяжелых аритмий сердца. При совместном приеме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов. Передозировка проявляется тошнотой и рвотой. Редко наблюдается поражение печени. Промывают желудок, проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Особенности применения состорожностью назначают Роксилид пациентам с печеночной недостаточностью — проводят коррекцию дозы, контролируют функцию печени. Осторожно назначают препарат больным с почечной недостаточностью (необходимо снизить дозу). При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда и пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ. При стрептококковых инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. Условия и сроки хранения в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Упаковка табл. п/о 0,15 г контурн. ячейк. уп., № 10