Рисперидон табл. п/плен. оболочкой 1 мг, № 20

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Рисперидон — производное бензизоксазола, нейролептик. По механизму действия рисперидон является антагонистом моноаминов, обладающим высоким сродством к 5-НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам. Он также связывается с α1-адренорецепторами и обладает более низким сродством с Н1-гистаминовыми и α2-адренорецепторами, не оказывая влияния на холинергические рецепторы. Несмотря на то что рисперидон — мощный D2-антагонист, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени индуцирует каталепсию. Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой, проявляет также положительное действие при отрицательной симптоматике. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с захватом отрицательных и аффективных симптомов шизофрении. Рисперидон полностью всасывается после перорального применения. Максимальные концентрации в плазме крови образуются в течение 1–2 ч после введения. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Рисперидон метаболизируется через цитохром Р450 IID6 до 9-гидроксирисперидона. Период полувыведения составляет около 3 ч для рисперидона и около 24 ч — для 9-гидроксирисперидона. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и б1-кислым гликопротеином) составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — 77%. Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение суток, 9-гидроксирисперидона — в течение 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). При пероральном введении 70% дозы рисперидона выводится с мочой (35–45% — в виде рисперидона и 9-гидроксирисперидона, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), 14% — с калом. У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечают более высокую, чем обычно, концентрацию активного вещества и его медленное выведение. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, отмечаемой у пациентов с нормальной функцией печени. ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослые и дети в возрасте старше 15 лет — 1–2 раза в сутки. Таблетки глотают, запивая водой. Начальная доза — 2 мг/сут для всех пациентов (при острых проявлениях заболевания и хроническом течении). На следующий день суточную дозу можно повысить до 4 мг/сут в 1–2 приема, затем ее повышают или снижают, при необходимости на 1–2 мг с недельными интервалами. Для пациентов, у которых отмечен первый эпизод заболевания, может потребоваться увеличение интервалов при изменении доз. Оптимальная доза обычно составляет 4–8 мг/сут. Для некоторых пациентов могут применять более низкие дозы препарата и/или увеличенные интервалы при изменении доз. Результаты применения дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с более низкими дозами и эти дозы могут стать причиной появления экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг/сут. При необходимости достижения седативного действия можно одновременно назначать бензодиазепины. Лечение нарушений поведения начинают с дозы по 0,25 мг 2 раза в сутки. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0,5 мг 2 раза в сутки, для некоторых пациентов эффективная доза может быть повышена до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения эффекта пациент может получать препарат 1 раз в сутки. При биполярных расстройствах начальная доза составляет 2 мг/сут. Дозу можно повышать на 2 мг/сут через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 2–6 мг/сут. Пациенты старшей возрастной группы Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточную дозу повышают на 0,5 мг до достижения дозы 1–2 мг 2 раза в сутки. Препарат хорошо переносится пациентами старшего возраста, однако из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении. Дети Опыт применения препарата для лечения пациентов в возрасте до 15 лет ограничен. Печеночная и почечная недостаточность Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточная доза повышается на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения дозы 1–2 мг 2 раза в сутки. Из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении.