Рилептид® табл. п/о 4 мг №20

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рисперидон — выборочный антагонист моноаминергических рецепторов. Обладает высоким сродством к серотониновым (5-HT2) и допаминовым (D2) рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с H1-гистаминовыми и α2-адренергическими рецепторами. Антипсихотический эффект проявляется с помощью его комбинированного антагонизма по отношению к серотониновым (5-НТ2) и допаминовым (D2) рецепторам. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС снижается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов. Рисперидон может индуцировать дозозависимое повышение концентрации пролактина в плазме крови. После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется в ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови на протяжении 1–2 ч. Пища не влияет на всасывание рисперидона, поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи. Метаболизируется в печени в основном путем гидроксилирования при участии изофермента CYP 2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, оказывающего аналогичное рисперидону фармакологическое действие (активный метаболит). Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Период полувыведения рисперидона из плазмы крови составляет около 3 ч, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 24 ч. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона в плазме крови достигается в течение суток, а в случае 9-оксирисперидона — 4–5 сут. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг массы тела. Рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. С белками плазмы крови связывается 88% рисперидона и 77% 9-оксирисперидона. Через 1 нед приема препарата 70% дозы выводится с мочой и 14% — с калом. Количество рисперидона и его активного метаболита в моче составляет 35–45% применяемой дозы. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты. Особые группы пациентов В исследованиях у пациентов пожилого возраста после однократного приема внутрь отмечали повышенную концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови и замедленное его выведение. У больных с почечной недостаточностью повышения концентрации рисперидона в плазме крови не отмечали. У детей фармакокинетика рисперидона и 9-оксирисперидона подобна фармакинетике у взрослых. ПРИМЕНЕНИЕ: Шизофрения Взрослые. Начальная доза составляет 2 мг/сут (2 таблетки по 1 мг 1–2 раза в сутки). На второй день дозу можно повысить до 4 мг (по 2 мг 2 раза в сутки). После этого дозу можно оставить на предыдущем уровне или изменять индивидуально при необходимости. У большинства больных наступает улучшение при суточных дозах 4–6 мг. Некоторым пациентам необходимо более медленное повышение дозы при более низкой начальной и поддерживающей дозах. Доказано, что при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не отмечают повышения эффективности по сравнению с более низкими дозами, но повышается риск развития экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Больные пожилого возраста Начальная доза составляет 0,5 мг (1/2 таблетки по 1 мг) 2 раза в сутки. Дозу можно повышать в зависимости от состояния пациента на 0,5 мг/сут до достижения дозы 1–2 мг 2 раза в сутки. Как правило, рисперидон хорошо переносится больными пожилого возраста. При необходимости (отсутствии эффекта) при хорошей переносимости препарата можно применять препарат в максимальной дозе. Пациенты с заболеванием печени и почек. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повышать в зависимости от состояния больного на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения дозы 1–2 мг 2 раза в сутки. Вследствие отсутствия достаточного опыта применения у этой группы пациентов Рилептид следует применять с осторожностью. Нарушение поведения у пациентов с деменцией Рекомендуется начальная доза 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости эту дозу в индивидуальном порядке можно повышать на 0,25 мг 2 раза в сутки, но не чаще чем 1 раз в 2 дня. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг 2 раза в сутки, однако некоторым пациентам необходима доза 1 мг 2 раза в сутки. После достижения необходимого уровня дозы можно решить вопрос о применении препарата 1 раз в сутки. Вспомогательное лечение маниакальных состояний Начальная доза 2 мг (2 таблетки по 1 мг или 1 таблетка по 2 мг) 2 раза в сутки. При необходимости эту дозу можно повышать на 2 мг/сут, но не чаще чем 1 раз на протяжении 2 суток. Дисциплинарные и другие аффективные нарушения поведения Пациенты с массой тела 50 кг и больше Начальная доза составляет 0,5 мг (1/2 таблетки по 1 мг) 1 раз в сутки. Эту дозу можно повышать на 0,5 мг/сут, но не чаще чем 1 раз на протяжении 2 суток. Для большинства пациентов оптимальная доза — 1 мг 1 раз в сутки. Однако в некоторых случаях может быть необходим однократный прием 1,5 мг/сут. Пациенты с массой тела менее 50 кг Рекомендуется начальная доза 0,25 мг (1/4 таблетки по 1 мг) 1 раз в сутки. Эту дозу можно повышать на 0,25 мг/сут, но не чаще чем 1 раз на протяжении 2 суток. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако некоторым пациентам достаточно разовой суточной дозы 0,25 мг, тогда как другим необходим однократный прием 0,75 мг/сут. Как и при других видах симптоматической терапии, необходимость и продолжительность применения препарата Рилептид следует регулярно оценивать.