Ремерон® табл. п/о 30 мг №10

PEMEPOH (REMERON) Форма выпуска табл. 30 мг, №10, №30 табл. 45 мг, №30 Фармакологические свойства Миртазапин (1,2,3,4,10,14Ь-гексагидро-2-метилпиразино[2,1-а]пиридо[2,3-с] 2бензазепин) антидепрессант, наиболее эффективный при развитии таких клинических симптомов, как ангедония, угнетение психомоторных реакций, нарушение сна (раннее пробуждение), уменьшение массы тела, а также других симптомов депрессии, таких, как потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и нарушения настроения. Антидепрессивный эффект Ремерона проявляется через 1-2 нед лечения. Миртазапин является антагонистом пресинаптических 2-рецепторов в ЦНС и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. Усиление серотонинергической передачи происходит исключительно через 5-HT1 .рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ2 и 5-НТ3-рецепторы. Оба пространственных энантиомера миртазапина проявляют антидепрессивную активность, причем энантиомер S(+) блокирует 2- и 5-НТ2-рецепторы, а энантиомер R(-) блокирует 5-НТз-рецепторы. Кроме того, миртазапин блокирует Н<|-рецепторы, что обуславливает его седативные свойства. В терапевтических дозах миртазапин практически не проявляет антихолинергической активности и не влияет на сердечно-сосудистую систему. После перорального приема миртазапин быстро всасывается. Биодоступность составляет приблизительно 50%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается приблизительно через 2 ч. Примерно 85% миртазапина связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения в среднем составляет 20-40 ч; в отдельных случаях до 65 ч. Обычно у людей молодого возраста период полувыведения короче, чем у лиц пожилого возраста. Продолжительный период полувыведения позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Равновесная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 3-4 дня, в дальнейшем она не изменяется. В диапазоне рекомендуемых доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от дозы. Миртазапин активно метаболизируется и выводится из организма с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме является деметилирование и окисление с дальнейшей конъюгацией. Деметилмиртазапин также фармакологически активен. Клиренс миртазапина может снижаться при почечной или печеночной недостаточности. Показания к применению Депрессивные состояния. Способ применения и дозы Начальная доза для взрослых составляет 15 мг/сут. Средняя эффективная терапевтическая доза 15-45 мг. При достижении максимальной суточной дозы и отсутствии клинического эффекта в течение следующих 2-4 нед лечение необходимо прекратить. Терапию следует продолжать до полного исчезновения клинических симптомов депрессии в течение 4-6 мес. Препарат отменяют постепенно. У пациентов пожилого возраста дозы препарата повышают постепенно и под строгим наблюдении врача. Клинические исследования по применению препарата у детей не проводили. Таблетки глотают не разжевывая, запивая жидкостью. Желательно принимать суточную дозу в один прием, непосредственно перед сном. Однако прием Ремерона можно распределить равномерно в течение дня: одну часть принимать утром, другую вечером. Клиренс миртазапина может снижаться у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, что требует коррекции дозы. Лечение Ремероном желательно продолжать 4-6 мес до полного исчезновения клинических симптомов, после чего применение препарата следует прекращать постепенно. Клинический эффект развивается через 2-4 нед лечения. При отсутствии эффекта дозу можно повысить. Если на протяжении следующих 2-4 нед эффект не наблюдается, лечение необходимо прекратить. Побочные эффекты Повышение аппетита и увеличение массы тела, сонливость и заторможенность в первые недели лечения, редко ортостатическая гипотензия, мания, в единичных случаях судороги, тремор, миоклонус, периферические отеки и увеличение массы тела, миелосупрессия (эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, кожные реакции. Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении Ремерон может усиливать седативный эффект бензодиазепинов, а также угнетающее действие на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов. Препарат не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после их отмены. Передозировка Заторможенность, сонливость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Особенности применения При применении большинства антидепрессантов наблюдается миелосупрессия, которая проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Это состояние развивается в большинстве случаев через 4-6 нед от начала лечения и обычно полностью исчезает после окончания приема препарата. Следует обращать внимание на такие симптомы, как лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции; при появлении таких симптомов лечение следует прекратить и провести клинический анализ крови. С осторожностью назначают препарат больным с эпилепсией и органическими поражениями мозга (возможно развитие судорог), с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам со стенокардией и/или недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушениями сердечной проводимости, с артериальной гипотензией, с нарушениями мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы, больным с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, с сахарным диабетом. Лечение следует прекратить в случае возникновения желтухи. При применении Ремерона у больных с шизофренией или другими психотическими расстройствами может увеличиться выраженность психотических симптомов, бредовых переживаний. При лечении депрессивной фазы биополярных аффективных расстройств это состояние может трансформироваться в фазу мании. Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия. В период лечения препаратом следует воздерживаться от употребления алкоголя. Лица пожилого возраста более чувствительны к антидепрессантам. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об отсутствии тератогенного эффекта, однако клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют. Ремерон можно назначать беременным лишь в случае крайней необходимости. С осторожностью назначают Ремерон пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управлением транспортными средствами). Условия и сроки хранения В сухом, защищенном от света месте при температуре 20-30°С.