Рексетин, gedeon richter табл. п/о 20мг №30

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пароксетин — селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (серотонина). Механизм терапевтического действия пароксетина при депрессии, навязчивых компульсивных состояниях, панических расстройствах основан на торможении обратного нейронального захвата серотонина. По химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других антидепрессантов. После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность вследствие насыщения путей первичного метаболизма разная. Одновременный прием с пищей не влияет на фармакокинетику препарата. При регулярном приеме в дозе 20 мг/сут концентрация в плазме крови — 12–90 нг/мл (в среднем 41 нг/мл), а время достижения максимальной концентрации — 3–7 ч (в среднем 5 ч). Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях организма, включая ткани ЦНС (средний объем распределения — 10–20 л/кг, в плазме крови остается всего 1% препарата). При концентрации в крови в пределах от 100 до 400 нг/мл около 93–95% пароксетина связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется главным образом в печени. Основные метаболиты — поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая активность основного метаболита составляет около 1/50 активности исходного соединения. Метаболизм пароксетина связан с системой цитохрома P450 IID6. У некоторых лиц вследствие генетического дефекта активность этого изофермента может быть снижена. Нелинейность фармакокинетики пароксетина обусловлена насыщением системы фермента цитохром P450 IID6. Период полувыведения пароксетина колеблется от 6 до 71 ч, в среднем — 1 сут. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–14 дней после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при продолжительной терапии не изменяется. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); приблизительно 36% — с калом (желчью), преимущественно в виде метаболитов, менее 1% — с калом в неизмененном виде. ПРИМЕНЕНИЕ: 1 раз в сутки, желательно утром во время еды не разжевывая. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2–3 нед дозу препарата можно изменить. Рекомендуемая суточная доза при депрессии — 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Некоторым больным может понадобиться повышение дозы препарата. При необходимости суточную дозу еженедельно повышают на 10 мг (до достижения эффекта); максимальная суточная доза — 50 мг. Начальная суточная доза при ОКР — 20 мг. При необходимости дозу еженедельно повышают на 10 мг до достижения необходимого терапевтического эффекта. Обычная доза составляет, как правило, 40 мг/сут, и не должна превышать 60 мг/сут. Рекомендуемая терапевтическая доза при паническом расстройстве — 40 мг/сут. Терапию следует начинать с назначения в низкой дозе (10 мг/сут) с еженедельным ее повышением на 10 мг до достижения нужного эффекта. Максимальная суточная доза — 60 мг. При социофобии терапию начинают с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечено существенного улучшения состояния больного, дозу препарата еженедельно повышают на 10 мг/сут до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза — 50 мг. Для поддерживающей терапии, как правило, достаточно 20 мг/сут. Рекомендуемая доза при ПТСР — 20 мг/сут, при необходимости ее повышают до максимальной — 50 мг/сут. Для предупреждения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Ее продолжительность после исчезновения симптомов депрессии может составлять 6–8 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных средств, следует избегать резкого окончания курса лечения. У ослабленных пациентов и больных пожилого возраста могут отмечать повышенный уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза для них — 10 мг/сут. При необходимости ее повышают на 10 мг еженедельно. Максимальная суточная доза — 40 мг. При печеночной и почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме крови повышается, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в таких случаях — 20 мг. Эту дозу можно повышать в зависимости от состояния больного, однако следует ограничиться применением препарата в минимальной эффективной дозе.