Регулон табл.покр.пл./обол. №63

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Регулон (REGULON)   Общая характеристика: основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 6 мм, с маркировкой "Р8" на одной стороне и "RG" - на другом; Состав 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит этинилэстрадиола 0,03 мг и дезогестрела 0,15 мг; Вспомогательные вещества: альфа-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактоза моногидрат - в ядре таблетки; пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза - в оболочке.   Форма выпуска. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Гормональные контрацептивы для системного применения.Код АТС G03A A09.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Комбинированный пероральный противозачаточный препарат, действие которого проявляется ингибированием эффекта гонадотропинов и угнетением овуляции, а также торможением проникновения сперматозоидов через цервикальную слизь и имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Действие препарата обусловлено его составными частями: синтетического эстрогена - этинилэстрадиола и синтетического прогестагена - дезогестрелом, который при пероральном применении подавляет овуляцию, имеет слабую андрогенным и анаболическим активностью, не оказывает эстрогенного действия. Фармакокинетика. Этинилэстрадиол. Всасывания. Этинилэстрадиол быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) - 80 пг / мл - проявляется через 1-2 ч (Т max ) после приема таблетки. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения составляет около 60%. Распределение в организме. Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном - с альбуминами. Вызывает повышение уровня глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG). Объем распределения составляет 5 л / кг. Метаболизм. Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма).Этинилэстрадиол и его конъюгаты (сульфаты и глюкуронидов) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови - около 5 мл / мин / кг. Выведение . Период полувыведения этинилэстрадиола - примерно 24 часов. Около 40% выводится с мочой и около 60% - с калом. Стабильная концентрация устанавливается на 3-4 день, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30 - 40% выше, чем после однократной дозы. Дезогестрел. Всасывания. Дезогестрел всасывается быстро и практически полностью метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) - 2 нг / мл - достигается через 1,5 ч (Т max ) после приема таблетки. Биодоступность - 62 - 81%. Распределение в организме. 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулинами, связывающими половые гормоны (SHBG - sex hormone binding globulin). Объем распределения составляет 1,5 л / кг. Метаболизм. Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника), есть и другие метаболиты: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы) . В этих метаболитов отсутствует фармакологическая активность, путем конъюгации они частично (вторая фаза метаболизма) превращаются в полярные метаболиты, в сульфаты и глюкуронаты. Клиренс - около 2 мл / мин / кг. Выведение. Период полувыведения 3-кето-дезогестрела - 30 год. Метаболиты выводятся с мочой и калом (в соотношении 6:4). Стабильная концентрация устанавливается во второй половине цикла. В настоящее время уровень кетогестрелу увеличивается в 2-3 раза.   Показания. контрацепция.   Способ применения и дозы. Применение таблеток начинают с первого дня менструального цикла по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время. После приема последней таблетки делают 7-дневный перерыв, во время которого возникает менструальноподобное кровотечение в результате отмены препарата. На следующий день после 7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием из новой упаковки, содержащей 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. Такого способа приема таблеток придерживаются, пока есть необходимость предотвращения беременности. При соблюдении правил приема контрацептивное действие сохраняется и в течение 7-дневного перерыва. Первый прием препарата. Прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла. В этом случае не нужно применять дополнительные методы контрацепции. Прием таблеток можно начинать и с 2 - 5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле следует применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 дней приема таблеток. Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема до следующей менструации. Прием препарата после родов. Женщинам, которые не кормят грудью, следует начинать принимать таблетки через 21 день после родов. В этом случае нет необходимости применять другие методы контрацепции. Если после родов уже был сексуальный контакт, прием препарата необходимо отложить до следующей менструации. Если женщина решает принимать таблетки позднее чем через 21 день после родов, в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Прием препарата после аборта. После аборта прием препарата следует начинать с первого дня, в этом случае нет необходимости применять дополнительные методы контрацепции. Переход с другого орального контрацептива. Переход к Регулону от другого перорального препарата (21 - или 22 - или 28-дневного препарата) первую таблетку Регулону рекомендуется принять на следующий день после окончания курса предыдущего препарата. Не нужно делать перерыв или ожидать начала менструации. Нет необходимости применять дополнительные методы контрацепции. Переход к Регулону от другого, так называемого перорального препарата «мини», содержащего только прогестаген, первую таблетку следует принять в первый день цикла. Нет необходимости применять дополнительные методы контрацепции. Если во время приема мини-пили менструация не возникает, можно начинать прием Регулону   в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 дней необходима дополнительная контрацепция. В вышеуказанных случаях в качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется применять такие негормональные методы: шеечный колпачок со спермицидным гелем, презерватив или воздерживаться от половых контактов. Применять календарный метод не рекомендуется. Задержка менструального цикла. Если есть необходимость в отсрочке менструации, прием таблеток нужно продолжить из новой упаковки без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появиться прорывные или мажущие кровотечения, но это не ослабляет противозачаточного действия препарата. Регулярное применение препарата Регулон можно возобновить после обычного 7-дневного перерыва. Пропущенные таблетки. Если женщина забыла принять таблетку своевременно и после пропуска прошло более 12 часов, нужно просто принять пропущенную таблетку, а дальше - продолжить прием в обычное время.Если между приемами прошло более 12 часов - это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции. Если пропуск приема в первый или второй неделе цикла, необходимо принять 2 таблетки на следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. Если пропуск приема на третью неделю цикла, следует принять пропущенную таблетку и продолжить регулярный прием препарата без 7-дневный перерыв. Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается риск овуляции и / или кровянистых выделений, в случае пропуска приема таблетки, поэтому рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции. Что делать при рвоте или поносе. Если после приема препарата появляется рвота или понос, тогда всасывание препарата может быть неполным. Если симптомы исчезли в течение 12 часов, нужно принять еще одну таблетку дополнительно. После этого следует продолжить прием препарата обычно. Если симптомы продолжаются более 12 часов, необходима дополнительная контрацепция во время рвоты или поноса и в последующие 7 дней.   Побочное действие. -        Половые органы: межменструальные кровотечения, аменорея после отмены препарата, изменения влагалищной слизи, рост фибромиомы матки, ухудшение течения эндометриоза, появление влагалищных инфекций; -        молочные железы: чувство напряжения, боль, увеличение, выделение молока -        желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, желчнокаменная болезнь, холестатическая желтуха; -        кожа: узловая эритема, сыпь, хлоазмы; -        глаза: при пользовании контактными линзами может повышаться чувствительность роговицы -        центральная нервная система: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивное состояние; -        метаболические изменения: задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам. Тяжелые побочные явления, при появлении которых необходимо прервать курс приема препарата: возникновения артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легких, тромбоэмболия в печеночных, мезентериальных, почечных сосудах или в сосудах сетчатки), гипертоническая болезнь тяжкого или средней степени, появление гормонозависимых опухолей половых органов, рак молочных желез, реактивный системная красная волчанка, хорея Сиденхема, развитие доброкачественной или злокачественной опухоли печени у женщин, длительное время принимающих гормональные противозачаточные средства.   Противопоказания. -        Беременность или подозрение беременности; -        гипертоническая болезнь средней или тяжелой степени; -        нарушения липидного обмена; -        наличие или указание в анамнезе на артериальные тромбоэмболические заболевания (инфаркт миокарда, ишемический инсульт) -        риск развития артериальной или венозной тромбоэмболии -        наличие венозной тромбоэмболии в личном или семейном анамнезе; -        диабетическая ангиопатия; -        наличие или указание в анамнезе на тяжелые заболевания печени, холестатическую желтуху, гепатит, желтуху во время беременности, желтуху при применении лекарств, содержащих стероиды, синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, опухоли печени, порфирии; -        гепатит (до восстановления лабораторных показателей и в течение трех месяцев после возвращения этих показателей в норму); -        желчнокаменная болезнь; -        наличие эстроген зависимых опухолей или подозрение на них, гиперплазия эндометрия, генитальные кровотечения неясной этиологии; -        системная красная волчанка: наличие в анамнезе; -        ранее зафиксированы: сильный зуд, герпес гениталий, отосклероз или усиление отосклероза во время предыдущей беременности или приема стероидов; -        повышенная чувствительность к компонентам препарата. Относительные противопоказания: При наличии любого из нижеперечисленных состояний оценивают индивидуально преимущества или возможные отрицательные эффекты приема пероральных противозачаточных средств: -        нарушения системы свертывания крови; -        все заболевания, при которых существует вероятность нарушения кровообращения: скрытая или имеющаяся сердечная недостаточность, почечная недостаточность, а также наличие этих заболеваний в анамнезе; -        эпилепсия или указания на нее в анамнезе; -        мигрень или указания на нее в анамнезе; -        желчнокаменная болезнь в анамнезе; -        риск развития эстроген опухоли или эстроген гинекологических заболеваний; -        сахарный диабет; -        наличие тяжелой депрессии, в т.ч. в анамнезе; -        серповидно-клеточная анемия, поскольку в отдельных случаях (например, инфекции, гипоксия) препараты, содержащие эстрогены, при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии -        если появляются отклонения в функциональных лабораторных параметрах печени, прием препарата следует прекратить. Состояние женщины нужно тщательно контролировать. Если во время приема препарата усиливается или появляется любое из перечисленных состояний, следует прекратить прием препарата и перейти к другому, негормонального метода контрацепции.   Передозировка. После приема больших доз противозачаточного средства не были описаны тяжелые симптомы передозировки. Лечение если передозировки выявлено в первые 2-3 часа или было принято большое количество таблеток, необходимо промыть желудок. Cпецифичного антидота нет. Лечение симптоматическое.   Особенности применения. Перед началом применения противозачаточных таблеток следует собрать подробный семейный и личный анамнез и пройти общий и гинекологический осмотр (измерение АД, лабораторные исследования, исследование молочных желез и органов малого таза, цитологическое исследование мазка) для исключения заболеваний, риск развития которых увеличивается с приемом пероральных контрацептивов. Эти исследования необходимо периодически повторять. Периодические исследования важны, поскольку факторы риска или противопоказания выявляются в начале приема таблеток. Принимая решение о приеме контрацептивов, следует оценить соотношение потенциального риска и явных преимуществ в виде онкопротективних свойств в отношении рака яичников и эндометрия. Под действием пероральных противозачаточных таблеток - в связи с эстрогенным компонентом - может измениться уровень некоторых лабораторных показателей (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показателей свертывания и фибринолитической, уровень липопротеинов и транспортных протеинов). Необходимо контролировать состояние женщины с целью своевременного выявления тромбоэмболических осложнений. Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических нарушений повышается: -        с возрастом; -        при курении (интенсивное курение и возраст старше 35 лет считаются повышенным риском); -        при наличии в анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например, у родителей, брата или сестры). Если есть подозрение на генетическую предрасположенность, необходимо перед применением проконсультироваться со специалистом; -        при ожирении (индекс массы тела - 30 кг / м 2 ) -        при дислипопротеинемия; -        при гипертонической болезни; -        при заболеваниях клапанов сердца; -        фибрилляции предсердий -        при сахарном диабете; -        при длительной иммобилизации, после большого оперативного вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы. В этих случаях предполагается временное приостановление курса применения препарата рекомендуется прервать прием за 4 недели до оперативного вмешательства, а возобновить - через 2 недели после ремобилизации. Заболевания, при которых могут иметь место нарушение кровообращения, как, например, сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитикоуремический синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, серповидноклеточная анемия, повышают риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний. Эффективность препарата может снижаться, если после нескольких месяцев его применения появляются нерегулярные, мажущие или прорывные кровотечения. Если в период перерыва не появляется кровотечение или появляются все связанные с ним нарушения и беременность не подтверждена, прием препарата следует продолжать до конца следующей упаковки. Если в конце второго цикла не начинается менструальноподобное кровотечение и не нормализуются связанные с ним нарушения, тогда нужно прекратить прием таблеток и возобновить его только после исключения беременности. Применение препарата в период беременности и кормления грудью. Тератогенного действия препарата не выявлено, если женщина принимала таблетки в начале беременности. В период кормления грудью гормональные противозачаточные средства снижают выделение молока, изменяют его состав и в незначительном количестве переходят в грудное молоко, поэтому применение этих препаратов во время кормления грудью не показано. Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Исследования не проводились.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. возможны нарушения цикла или снижение эффективности при одновременном применении с Регулон следующих препаратов: спазмолитики, барбитураты, антибиотики (тетрациклин, ампициллин, рифампицин), гризеофульвин, слабительные средства и некоторые лекарственные растения (например, зверобой). Пероральные противозачаточные средства способны снижать толерантность к углеводам, что повышает потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах.   Условия хранения. Хранить при температуре 15-30 ° С. Срок годности - 3 года.   Условия отпуска. По рецепту.   Упаковка. 21 таблетка, покрытая оболочкой, в блистере, по 1 или 3 блистера в упаковке.