Пульмикорт astrazeneca сусп. д/инг. 0,25 мг/мл контейнер 2 мл, № 20

ПУЛЬМИКОРТ (PULMICORT) BUDESONIDUM R03B A02 AstraZeneca СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: сусп. д/инг. 0,25 мг/мл контейнер 2 мл, № 20 Будезонид 0,25 мг/мл Прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия цитрат, натриевая соль ЭДТА, полисорбат 80, лимонная кислота безводная, вода очищенная. № UA/5552/01/01 от 06.12.2006 до 06.12.2011 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Будесонид (INN — budesonidum), — глюкокортикостероид с сильным местным противовоспалительным действием. Сродство будесонида к глюкокортикостероидным рецепторам приблизительно в 15 раз выше, чем преднизолона. Противовоспалительное действие обусловливает уменьшение бронхиальной обструкции как на раннем, так и позднем этапе аллергической реакции. Будесонид снижает активность гистамина и метахолина. Абсорбция. После ингаляционного применения будесонид быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 60 мин после начала распыления и составляет приблизительно 4 нмоль/л после применения дозы 2 мг. У взрослых легочное распределение будесонида с помощью небулайзера составляет приблизительно 15% номинальной дозы. Системная доступность с помощью струйного небулайзера также составляет приблизительно 15% номинальной дозы, небольшая часть этого количества обусловлена всасыванием препарата, который был проглочен. Распределение и метаболизм. Связывание с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 90%. Объем распределения составляет около 3 л/кг. Будесонид подвергается значительному (?90%) метаболизму первого прохождения в печени до метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6??гидроксибудесонида и 16??гидроксипреднизолона составляет меньше 1% активности будесонида. Выведение путем метаболизма, обусловленного главным образом энзимом CYP 3A4. Метаболиты выводятся с мочой в неизменной или конъюгированной форме. В моче выявляют лишь незначительное количество неизмененного будесонида. Фармакокинетические показатели будесонида пропорциональны дозе при клинически значимых дозах. Дети. У детей в возрасте 4–6 лет с бронхиальной астмой максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 20 мин после начала распыления и составляет приблизительно 2,4 нмоль/л после приема дозы 1 мг. У пациентов с бронхиальной астмой в возрасте 4–6 лет легочное распределение будесонида, применяемого с помощью небулайзера, составляет 6% номинальной дозы, а системная доступность будесонида после ингаляции струйным небулайзером (Pari LC Jet Plus с компрессором Pari Master) составляет приблизительно 6% номинальной дозы. У детей в возрасте 4–6 лет с бронхиальной астмой системный клиренс будесонида составляет приблизительно 0,5 л/мин. Дети (на 1 кг массы тела) имеют клиренс, примерно на 50% превышающий клиренс у взрослых. У детей с бронхиальной астмой конечный период полувыведения будесонида после ингаляции составляет около 2 ч, как и у здоровых людей. Максимальная концентрация и AUC после применения одноразовой дозы 1 мг будесонида путем распыления у детей в возрасте 4–6 лет являются сопоставимыми с этими показателями у здоровых взрослых, которые получали будесонид в такой же дозе с помощью той же системы распыления. Фармакокинетика будесонида у пациентов с недостаточностью почечной функции не известна. Влияние будесонида может быть повышенным у пациентов с заболеванием печени. ПОКАЗАНИЯ: бронхиальная астма. ПРИМЕНЕНИЕ: дозирование Пульмикорта является индивидуальным. Если суточная доза не превышает 1 мг, всю дозу можно применять одновременно. Если требуется более высокая суточная доза, ее нужно разделить на 2 приема в сутки. Начальная доза составляет: у детей в возрасте старше 6 мес: 0,25–0,5 мг в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 1 мг/сут; у взрослых: 1–2 мг/сут. Для поддерживающего лечения: у детей в возрасте старше 6 мес: 0,25–2 мг/сут; у взрослых: 0,5–4 мг/сут. В тяжелых случаях дозу можно повысить. Таблица дозирования Доза (мг)    Объем препарата Пульмикорт, суспензия для ингаляций 0,25 мг/мл  0,5 мг/мл 0,25  1 мл*  – 0,5  2 мл  – 0,75  3 мл  – 1  4 мл  2 мл 1,5 –  3 мл 2  –  4 мл *Нужно довести объем до 2 мл с помощью 0,9% солевого р-ра или р-ра для аэрозоля (Пульмикорт, суспензию для ингаляций, можно смешивать с р-ром натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) и/или с р-рами для аэрозолей, которые содержат тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, кромоглициевую кислоту или ипратропия бромид. Смесь нужно использовать на протяжении 30 мин). После применения одноразовой дозы эффект наступает через несколько часов. Полный терапевтический эффект достигается лишь через несколько недель лечения. Поддерживающая доза должна быть как можно ниже. Пациенты, которые применяют пероральные стероиды При замене терапии пероральными стероидами пациент должен быть в относительно стабильном состоянии. На протяжении 10 дней применяют высокую дозу Пульмикорта в комбинации с дозой перорального стероида, которую применяли ранее. После этого пероральную дозу нужно постепенно cнижать до наиболее возможного уровня, например на 2,5 мг преднизолона или эквивалентную в месяц. Зачастую применение перорального стероида можно полностью прекратить. Поскольку будесонид попадает в легкие путем вдыхания, важно, чтобы пациент медленно и равномерно вдыхал препарат через насадку небулайзера. Опыта лечения больных с нарушениями печеночной и почечной функции нет. Поскольку будесонид выводится главным образом путем печеночного метаболизма, необходима осторожность при применении у пациентов с тяжелым циррозом печени. Детям, которые не могут вдыхать препарат через насадку, можно использовать дыхательную маску. Указания относительно правильности применения Пульмикорта с помощью небулайзера. Пульмикорт вдыхают с помощью струйного небулайзера с насадкой или соответствующей дыхательной маской. Не следует применять ультразвуковые распылители, поскольку они обеспечивают прием пациентом очень низкой дозы будесонида. Небулайзер и компрессор (пропелент) нужно наладить таким образом, чтобы большая часть подаваемых капель жидкости находилась в пределах 3–5 мкм. Результаты исследования in vitro показали, что небулайзеры типа Pari Inhalierboy, Pari Master и Ailos обеспечивают сопоставимые дозы будесонида. Количество будесонида, доставляемого пациенту, варьирует в пределах 11–22% дозы, применяемой в небулайзере, и зависит от таких факторов: время распыления; объем наполнения; технические характеристики компрессора (пропелента) и небулайзера; объем воздуха, который вдыхает пациент; применение дыхательной маски или насадки. Скорость потока воздуха, проходящего через небулайзер, также имеет значение. Чтобы получить максимальную возможную дозу будесонида, скорость потока должна составлять 5–8 л/мин. Объем наполнения должен быть 2–4 мл. Доступная доза для маленьких детей максимизируется путем применения дыхательной маски, плотно прилегающей к лицу. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к будесониду или другому ингредиенту препарата. Дети в возрасте младше 6 мес. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: количество побочных эффектов местного характера, которые можно ожидать у пациентов, применяющих препарат, составляет до 10%. Распространенные (>1/100) Дыхательные пути Кандидозная инфекция ротоглотки, легкое раздражение горла, кашель, охриплость Единичные (