Пентоксифиллин (pentoxifyllinum) р-р д/ин 2% амп. 5 мл №5

ІНСТРУКЦІЯ длямедичного застосування препарату ПЕНТОКСИФІЛІН (PENTOXIFYLLINUM) Загальна характеристика: міжнародна та хімічнаназви: pentoxifylline;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1Н-перин-2,6-діон); основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина; склад: 1 мл містить пентоксифіліну0,02 г; допоміжні речовини: натрію хлорид,вода для ін’єкцій. Форма випуску. Розчин для ін’єкцій. Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають насерцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Код АТС СО4А D03. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Засіб,що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор. Механізм дії обумовленийпригніченням фосфодіестерази і накопиченням циклічної аденозин-монофосфорноїкислоти із зниженням концентрації внутрішньоклітинного кальцію в гладких м’язахсудин і у формених елементах крові. Гальмує агрегацію тромбоцитів іеритроцитів, підвищує їх еластичність, знижує рівень фібриногену в плазмі іпосилює фібриноліз, знижуючи в’язкість крові та поліпшуючи її реологічнівластивості. Виявляє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшуєзагальний периферійний опір судин і виявляє помірну позитивну інотропну дію.Незначно розширює коронарні судини. Сприяє покращенню забезпечення тканинкиснем, найбільше – у кінцівках і в центральній нервовій системі. При оклюзії уражених периферичних артерій(перемежній кульгавості) сприяє подовженню дистанцій ходьби, усуненню нічнихсудом литкових м’язів і болю у спокої. Фармакокінетика. Швидко іповністю всмоктується. Зв’язуючись з мембранами еритроцитів, підпадає підбіотрансформацію спочатку в еритроцитах, потім - у печінці, з утворенням двохосновних метаболітів: 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантину і1-3-карбоксипропіл-3,7-диметилксантину. Виводиться переважно нирками, незначначастка (4 %) – через кишечник, може виділятися через грудне молоко. Показання для застосування.Цереброваскулярнапатологія, зокрема атеросклероз мозкових судин, стани після перенесеногоінфаркту міокарда; діабетична нефроангіопатія та інші діабетичні ангіопатії,порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно, ендартеріїт тощо); судиннапатологія очей (гостра і хронічна недостатність кровопостачання сітківки ісудинної оболонки). Функціональні порушення слуху судинного генезу. Спосіб застосування та дози. Внутрішньоартеріально,внутрішньовенно, внутрішньом’язово. При гострих порушеннях мозкового (ішемічнийінсульт) і периферичного кровообігу внутрішньовенно вводять 0, 1 г препарату в250-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози(тривалість введення 90–180 хв.); внутрішньоартеріально – спочатку в дозі0,1 г у 20–50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, потім – по 0,2-0,3 г у 30–50 млрозчинника. Швидкість введення – 0,1 г (5 мл 2 % розчину Пентоксифіліну) за 10хв. Добову дозу при внутрішньовенному введенні надалі можна підвищити на 50–100мг до досягнення максимальної добової дози 300 мг. У тяжких випадках припустимевведення 400 мг/добу у 2 прийоми. Внутрішньом’язово глибоко – по 100–200 мг 2-3 разина добу. Паралельно з парентеральним застосуванням можна застосовувативнутрішньо, у добовій дозі 800–1200 мг у 2-3 прийоми. При виражених порушенняхмісцевого кровообігу дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла більше 50кг) препарат призначають по 0,6 г 2 рази на добу. Побічна дія. Головний біль,запаморочення, дратівливість, сонливість або безсоння. Тахікардія, нападистенокардії, аритмія, гіпотонія. Нудота, блювання, гастралгія, атонія кишечнику,загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищення концентраціїпечінкових ферментів у крові, зміна маси тіла, набряки, диспептичні явища.Лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, гіпофібриногенемія, кровотечі.Гіперемія шкірних покривів, рідко – висип, свербіж, кропив’янка. При внутрішньовенному івнутрішньоартеріальному введенні – зниження АТ. Протипоказання. Гіперчутливість до похіднихметилксантину, гострий інфаркт міокарда, масивні кровотечі, вираженийатеросклероз коронарних і мозкових судин (протипоказане внутрішньоартеріальневведення), геморагічний інсульт, крововиливи у сітківку ока, вагітність, грудневигодування, дитячий вік до 12 років. Передозування. Симптоми: зниження АТ, гіпереміяшкірних покривів, гіпотонія, сонливість, ажитація, судоми, порушеннясвідомості, ознаки шлунково-кишкових кровотеч(блювота кольору “кавової гущі”),пропасниця. Лікування: загальні реанімаційні заходи по відновленнюсерцево-судинної діяльності (у тому числі нормалізація АТ) і функції дихання;застосування діазепаму при судомному синдромі. Специфічного антидоту немає. Особливості застосування. При застосуванні Пентоксифіліну пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні.Лікування необхідно здійснювати під контролем АТ. При артеріальній гіпотензії дозупідвищують поступово. Пацієнтам з вираженим атеросклерозом препарат не можнавводити внутрішньоартеріально. При серцевій недостатностінеобхідне введення серцевих глікозидів. Перед введенням Пентоксифілінунеобхідно досягти компенсації кровообігу. У хворих на діабет, які приймаютьгіпоглікемічні засоби, призначення великих доз Пентоксифіліну може спричинитигіпоглікемію (потрібне коригування доз). При призначенні з антикоагулянтаминеобхідно проводити систематичний контроль показників згортання крові.Пацієнтам, які нещодавно перенесли оперативне втручання, необхідно систематичноконтролювати рівень гемоглобіну і гематокриту. З обережністю застосовуватипрепарат пацієнтам з пептичними виразками шлунка і дванадцятипалої кишки (ризикрозвитку кровотечі). У хворих літнього віку та упацієнтів із захворюваннями печінки, нирок доза Пентоксифіліну зменшується. Прикліренсі креатиніну менше 10 мл/хв призначають 50–70 % дози. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює дію антигіпертензивних іпротидіабетичних лікарських засобів (дозу препарату варто знизити). Призастосуванні разом з симпатолітиками, гангліоблокаторами, вазодилататорамиможливе зниження артеріального тиску; з кетолораком, мелоксикамом - підвищенняпротромбінового часу з підвищенням ризику розвитку кровотеч; з гепарином,фібринолітичними препаратами й антикоагулянтами непрямої дії – посиленняпротизгортальної дії. Циметидин значно підвищує концентрацію Пентоксифіліну вкрові з зростанням можливості розвитку побічних ефектів. Умови та термін зберігання.Зберігатив недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище25 °С. Термін придатності препарату - 2роки.