Пентоксифилин-фармак (pentoxifne-farmak) р-р д/и 5мл №5

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату Пентоксифілін-Фармак (Pentoxifylline-FARMAK) Загальна характеристика: міжнародната хімічна назви: Pentoxifylline; 3,7 – диметил – 1 (5-оксогексил)-ксантин; основніфізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина. склад: 1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг; допоміжніречовини:натрію хлорид, вода для ін’єкцій. Форма випуску. Розчин для ін’єкцій. Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04A D03. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пентоксифілін є похідним метилксантину. Він чинитьсудинорозширюючу дію за рахунок прямого розслаблення гладких м’язів артеріол, атакож шляхом інгібування ферменту фосфодіестерази з наступним накопиченнямциклічного АМФ, зменшує в’язкість крові та поліпшує мікроциркуляцію. Урезультаті збільшується кровотік і покращується живлення тканин киснем,знижується агрегація й адгезія тромбоцитів. Пентоксифілін підвищує рівень АТФ веритроцитах і одночасно збільшує їхній енергетичний потенціал, поліпшуєеластичність і знижує деформування еритроцитів. Пентоксифілін ймовірно маєпротизапальну і цитопротективну дію інгібуючи утворення цитокінів (головнимчином TNF-tumor necrosis factor), і заодно знижує активність нейтрофілів. Фармакокінетика. Досягає максимальної концентрації в сироватці кровіпісля внутрішньо-венного введення через 5 хвилин. Препарат дуже швидкорозподіляється в тканинах, зв\'язується з мембранами еритроцитів і швидкометаболізується, в основному в печінці, у меншій мірі також у самихеритроцитах. Пентоксифілін розподіляється в тканинах рівномірно, виділяється восновному нирками (приблизно 94%) виводиться нирками і в невеликій кількості зфекаліями (4%) у вигляді метаболітів. Через 4 години після введення виводитьсяприблизно 90% усієї дози. Через 12 годин після введення препарату концентраціяпентоксифіліну в плазмі становить 25% від максимальної концентрації. Більшістьвведених доз виводиться у вигляді метаболітів, тільки приблизно 2% виділяєтьсяв незмінному вигляді. Показання для застосування. Порушення периферичного кровообігу, пов’язані зхронічними оклюзивними розладами кровообігу в артеріальних судинах нижніхкінцівок; порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом; дисциркуляторнаенцефалопатія; трофічні порушення тканин та органів, пов’язані з тромбозом артерійта вен, варикозним розширенням вен, відмороженням; діабетична ангіопатія,гостра ішемічна невропатія зорового нерва, гостра непрохідність центральноїартерії сітківки. Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньоартеріально,внутрішньовенно струйно або крапельно. Внутрішньовено вводять 0,1 г (1 ампула)в 250-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 5 % розчині глюкозипротягом 90-180 хвилин. Добова доза може бути збільшена до 0,2-0,3 г.Внутрішньоартеріально вводять спочатку 0,1 г препарата в 20-50 мл натріюхлориду, потім – по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл розчинника). Вводять зі швидкістю 0,1г протягом 10 хвилин. Внутрішньом’язево вводять 1-2 рази на добу 0,1 г (вміст 1 ампули)глибоко в м’язи сідниці. Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: можлива тахікардія, аритмії, загрудиннийбіль, відчуття припливу тепла до обличчя, можливе зниження артеріального тиску; З боку ЦНС: можливий головний біль, запаморочення, порушеня сну,підвищена пітливість, почуття тривоги; Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке,анафілактичний шок; З боку системи кровотворення та системи згортаннякрові: дуже рідко, принаявністі факторів ризику – кровотеча, кровоточивість з боку шкіри та слизовихоболонок, крововилив у сітківку, тромбоцитопенія, апластична анемія. Більшість побічних явищ залежить від прийнятої дози і зменшується абоповністю зникає, якщо дозу зменшити. У поодиноких випадках лікування необхідноприпинити. Протипоказання. Підвищена чутливість до метилксантинів, гострий інфарктміокарда, виражений коронарний та церебральний атеросклероз, гіпотензія,масивна кровотеча, розлади в системі згортання крові, крововилив у сітківкуока, проста діабетична та проліферуюча ретинопатія. Через відсутність клінічнихданих потрібно з обережністю призначати Пентоксифілін-Фармак у періодивагітності та лактації. Також немає клінічних даних щодо застосування препаратув дитячому та ювенільному віці до 18 років. Якщо стан здоров’я дитини чипідлітка вимагає застосування препарату, потрібно зважити співвідношення ризикута користі терапії і дотримуватися зазначених показань і протипоказань дозастосування. Передозування. При передозуванні можуть з’явитись гіперемія шкіриобличчя, артеріальна гіпотензія, клоніко-тонічні судоми, підвищення температури.Лікування симптоматичне: відновлення та підтримання кров\'яного тиску тапідтримання функції дихання. Особливості застосування. Застосування в період лактації. Пентоксифілін-Фармакта його метаболіти виділяються з грудним молоком, тому при необхідностізастосування в період лактації, слід припинити грудне вигодовування. З обережністюпризначати пацієнтам з ішемічною хворобою серця, артеріальною гіпотензією. Припорушеннях функції нирок або тяжких порушеннях функції печінки потрібнакорекція режиму дозування Пентоксифіліну-Фармак. Під час лікування требаконтролювати рівень артеріального тиску. При одночасномузастосуванні з антигіпертензивними засобами, інсуліном, пероральнимигіпоглікемізуючими препаратами може бути потрібно зменшення дози Пентоксифіліну-Фармак. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами слід ретельноконтролювати показники згортання крові. Дозування при нирковій недостатності При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.(0,16 мл/сек.) доза зменшуєтьсяна 50-70% від нормальної дози, що рекомендована. При лікуванні хворих нагемодіалізі рекомендується почати лікування з добової дози в 400 мг іпоступово, з інтервалом не менше 4 днів, збільшувати її до звичайної дози, щорекомендована. Дозування при захворюваннях печінки Біодоступність і концентрації Пентоксифіліну-Фармак та його метаболітіву сироватці хворих на цироз печінки підвищені, період напіврозпаду значнозбільшений, сироватковий кліренс знижений. Однак, певно, у окремих хворих назахворювання печінки дозу адаптувати немає необхідності, оскільки існуєможливість позапечінкового метаболізму. При лікуванні хворих похилого віку немає необхідності підбирати дозу. Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Пентоксифілін-Фармакможе потенціювати дію антигіпертензивних препаратів. На фоні парентеральногозастосування Пентоксифіліну-Фармак у високих дозах можливе посиленнягіпоглікемізуючої дії інсуліну у пацієнтів з цукровим діабетом. При одночасномузастосуванні з кеторолаком можливе підвищення ризику розвитку кровотеч та/абопідвищення протромбінового часу; з мелоксикамом – підвищення ризику розвиткукровотеч; з симпатолітиками, гангліоблокаторами та вазоділататорами – можливезниження артеріального тиску; з гепарином, фібрінолітиками – посилення їх дії. Циметидин значнозбільшує концентрацію Пентоксифіліну-Фармак в плазмі крові, у зв’язку з чимпідвищується вірогідність розвитку побічних ефектів. При одночасномуприйомі Пентоксифіліну-Фармак і теофіліну необхідно слідкувати за концентрацієютеофіліну в сироватці і при необхідності знизити дозу теофіліну. Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності - 2 роки.