Пентилин (pentilin®) р-р 100мг амп 5мл №5

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату ПЕНТИЛІН (PENTILIN®) Загальна характеристика: міжнародна назва: пентоксифілін; основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, практично безвидимих домішок; склад: 5 мл розчину (1 ампула) містить 100 мгпентоксифіліну; допоміжні речовини: динатрію едетат, натріюхлорид, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію фосфат дигідрат, вода дляін’єкцій. Форма випуску. Розчин для ін’єкцій. Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТСC04AD03. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пентоксифілін є похідним метилксантину, покращуємікроциркуляцію та реологічні властивості крові завдяки зниженню в’язкостікрові, зменшення агрегації тромбоцитів та одночасного підвищення еластичностіеритроцитів. Все це поліпшує мікроциркуляцію та оксигенацію тканин. Механізм,завдяки якому пентоксифілін впливає на покращання реологічних властивостейкрові, включає збільшення концентрації АТФ, цАМФ та інших циклічних нуклеотидівв еритроцитах. Крім цього, шляхом гальмування активності фосфодіестерази, щопризводить до збільшення концентрації цАМФ, і синтезу тромбоксану пентоксифілінгальмує спонтанну і стимульовану агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo, атакож конкурентно стимулює синтез простациклінів (простагландин I2). Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення максимальнийрівень у сироватці крові досягається протягом 5 хв. Пентоксифілін швидкометаболізується. Метаболічний розпад петоксифіліну відбувається, головнимчином, у печінці і меншою мірою - в еритроцитах. В процесі редукції (задопомогою a-кеторедуктази) він розпадається на фармакологічно активнийметаболіт 1, а шляхом окислення - на декілька інших метаболітів, серед якихважливе значення має фармакологічно активний метаболіт 5. Виводиться пентоксифілін із сечею. Періоднапіввиведення пентоксифіліну становить майже 1.8 год, а метаболітів - 1 - 1.6год. Показання для застосування. Гострі порушення мозкового кровообігу, ішемічний інсульт, гостріпорушення периферичного артеріального кровообігу (макро- і мікроциркуляції)внаслідок атеросклерозу, цукрового діабету і вазоспазму (переміжна кульгавість,діабетична мікро- і макроангіопатія, синдром Рейно). Спосіб застосування та дози. Дозування залежить від тяжкостізахворювання. Дозування і тривалість лікування визначається індивідуально. Для визначення індивідуальної чутливості до пентоксифілінупризначається внутрішньовенне введення 50 мг пентоксифіліну, розчиненого в 10мл фізіологічного розчину (0.9% розчин NaCl). Внутрішньоартеріальне введенняпентоксифіліну рекомендується лише пацієнтам з тяжкими функціональнимипорушеннями у кінцівках, коли інші терапевтичні засоби виявилися неефективними. Ін’єкції: 1 ампула (100 мг) на добу шляхом повільного (понад 5 хвилин)внутрішньовенного або внутрішньоартеріального введення, при цьому пацієнтиповинні лежати. Інфузії: Внутрішньоартеріальна інфузія Рекомендованадоза становить від 100 до 400 мг пентоксифіліну, розведеного в 100 млфізіологічного розчину. Початкова доза становить 100 мг пентоксифіліну в 100 млфізіологічного розчину. Швидкість введення - 10-30 хв. Добова доза не повиннаперевищувати 1200 мг пентоксифіліну. Внутрішньовеннаінфузія Початкова дозастановить 100 мг пентоксифіліну в 250 мг фізіологічного розчину. Ця дозаповільно вводиться внутрішньовенно протягом 90-180 хв. Доза підвищується щодняна 50-400 мг або до максимальної добової дози 800-1200 мг. Внутрішньовенневведення препарату можна комбінувати з пероральним прийомом за умови, щозагальна добова доза не перевищуватиме максимальну добову дозу. У складнихклінічних випадках захворювання, у разі критичної ішемії, сильного болю вгрудях, гангрени або появи виразок може застосовуватися 24-годинне безперервневведення препарату 0,6 мг/кг/год. Максимальна добова доза не повиннаперевищувати 1200 мг пентоксифіліну. Рекомендується введення від 1 до 1,5 лрозчину для вливання, що містить максимальну добову дозу препарату протягом 24год. При поліпшенні клінічних симптомів парентеральнелікування слід припинити і продовжити лікування таблетками Пентилін. Доза при нирковій недостатності При кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв (0,16 мл/с) рекомендуєтьсявводити 50 - 70 % від звичайної дози. Побічна дія. Більшість побічних ефектів залежать від дози і їхможна звести до мінімуму або зовсім уникнути при зменшенні дози. Можуть виникнутинаступні побічні ефекти: припливи крові до обличчя, головний біль,запаморочення, безсоння, тремор, незначний загрудинний біль, посиленесерцебиття. Можлива також поява реакцій підвищеної чутливості (свербіж,почервоніння шкіри, висип, ангіоневротичний набряк). Дуже рідко трапляються тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпотензія,збудження, нудота, блювання, діарея, холестаз, збільшення активності печінковихферментів, гіпоглікемія, збільшення протромбінового часу, кровотеча у сітківці. Протипоказання. Підвищена чутливість до пентоксифіліну і будь-якогоінгредієнта цього препарату, підвищена чутливість до подібних препаратів і/абосполук з групи похідних ксантину, наприклад, до теофіліну, кофеїну, теофілінатухоліну, амінофіліну або теоброміну. Пентилін нерекомендується вводити при гострому інфаркті міокарда, профузній кровотечі,кровотечі у сітківку, а також при патологічних станах, що супроводжуютьсявеликим ризиком кровотечі, геморагічний інсульт. Протипоказанням для внутрішньоартеріального введення є тяжкийкоронарний або церебральний атеросклероз з гіпертензією та тяжка аритмія. Вагітність, годування груддю. Передозування. Внаслідок передозування можуть з’явитись такіреакції: припливи крові до обличчя, гіпотензія, сонливість, втрата свідомості,блювання, збільшення температури тіла, неспокій і судоми. Лікування: необхідно миттєво припинити введення препарату, провестисимптоматичне лікування, при необхідності: підтримка або коригуванняартеріального тиску, підтримка дихання і усунення судом. Особливості застосування. Через можливістьпояви гіпотензії Пентилін слід застосовувати з обережністю пацієнтам ізсерцевою недостатністю. Обережність також потрібна при лікуванні хворих надіабет, тому що великі внутрішньовенні дози пентоксифіліну можуть потенціюватидію інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів. Обережність потрібна і при лікуванні пацієнтів з вираженою нирковою абопечінковою недостатністю. Для пацієнтів з низьким або нестабільним артеріальним тискомрекомендується знизити дозу через можливість розвинення гіпотензії абостенокардії. Пентоксифілін не слід вводити в уражену атеросклерозом артерію. У пацієнтів з іншими захворюваннями і станами, які супроводжуються ризикомкровотечі (стан після операції, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки),необхідно перевіряти протромбіновий час, гематокрит і концентрацію гемоглобіну. Досвіду застосування препарату дітям молодше 18 років немає. Вплив на здатність керувати автомобілемта іншими механічними засобами Слід бутиобережним при керуванні автомобілем або при використовуванні інших технічнихзасобів. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування пентоксифіліну тагіпотензивних препаратів посилює дію останніх. Це потребує коригування дозгіпотензивних препаратів. Одночасний прийом пентоксифіліну та препаратів, щозменшують коагуляцію крові (варфарин, ацетилсаліцилова кислота), підвищуєможливість кровотечі, таким чином, слід частіше контролювати протромбіновийчас. Великівнутрішньовенні дози пентоксифіліну можуть потенціювати дію інсуліну абопероральних гіпоглікемічних засобів, тому необхідно відповідним чином змінюватидозу інсуліну. При одночасному введенні циметидину відбувається значне підвищення концентраціїпентоксифіліну у сироватці крові. Необхідно уважно стежити за можливою появоюознак передозування пентоксифіліну. Інші антагоністи Н2-рецепторів(фамотидин, ранітидин і нізатидин) значно менше впливають на метаболізмпентоксифіліну. Одночасне введення пентоксифіліну і теофіліну може призвести дозбільшення концентрації теофіліну у сироватці крові. Тому необхідно стежити законцентрацією теофіліну у сироватці крові і у разі необхідності зменшувати йогодозу. Паралельне введення пентоксифіліну і кеторолаку може призвести дозбільшення протромбінового часу і підвищити ризик кровотечі. Ризик кровотечіможе також збільшуватись при сумісному застосуванні пентоксифіліну імелоксикаму. Тому одночасне лікування цими препаратами не рекомендується. Ципрофлоксацин гальмує метаболізм пентоксифіліну у печінці, томуодночасне введення пентоксифіліну і ципрофлоксацину може призвести дозбільшення концентрації пентоксифіліну у сироватці крові. При необхідностіпроведення одночасного лікування пентоксифіліном і ципрофлоксациномрекомендується вдвічі зменшити дозу пентоксифіліну. Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С.Зберігати в захищеному від дітей місці. Термін придатності - 5 років. Ліки неслід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного наупаковці.