Пенталгин-экстра (pentalgin) табл. №10

Общая характеристика: основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, с плоской поверхностью, фаской, на одной стороне - с насечкой. Допускается наличие фирменного логотипа в виде креста; Состав 1 таблетка содержит метамизола натрия (анальгина) 0,3 г, парацетамола 0,3 г, кофеина бензоата натрия 0,05 г, кодеина 0,01 г, фенобарбитала 0,01 г; Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, кальция стеарат. Форма выпуска. Таблетки. Фармакологическое . Средства, влияющие на нервную систему. Другие анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия, комбинации с психолептиков. Код АТС N02BB72. Фармакологические свойства. Пенталгин-Экстра - комбинированный препарат, оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее и противокашлевое действие. Фармакодинамика. Метамизол натрия - ненаркотический анальгетик и НПВП, который оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Эффект наступает через 20 - 40 минут и достигает максимума через 2 часа. Парацетамол - ненаркотический анальгетик, который блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Фенобарбитал - противоэпилептическое средство, оказывает седативное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. Кодеин - противокашлевое средство центрального действия; алкалоид фенантренового ряда; относится к группе наркотических анальгетиков. Агонист опиоидных центров, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Активация опиодных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и устранения спазмов сфинктеров. Имеет анальгезирующее действие, в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту и запоры. В небольших дозах не вызывает угнетения дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию, усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств. Фармакокинетика. Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4 - метил-ино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50 - 60%.Экскреция метаболитов осуществляется почками. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком. Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения составляет 1 - 4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения - 5 часов (иногда - до 10 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде. Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования и переходит в морфин). Выводится почками 5 - 15% в неизмененном виде. Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту.Биотрансформируется в печени, основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20 - 25% - в неизмененном виде.   Показания. Выраженный болевой синдром различного генеза (при болях в суставах, мышцах, при радикулите, менструальных болях, невралгии, головной и зубной боли, мигрени). Простудные и лихорадочные состояния, которые сопровождаются болевыми симптомами и явлениями воспаления. Способ применения и дозы . Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке 1 - 3 раза в сутки. Количество приемов и длительность применения зависят от характера и выраженности заболевания, достигнутого эффекта, характера комплексной фармакотерапии. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 6 таблеток. Препарат не следует применять более 5 дней. Побочное действие. Возможны аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, сонливость, тахикардия, тошнота и рвота, запор. Очень редко - нарушения системы крови (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз) интерстициальный нефрит, тромбоцитопения, анемия. Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, бронхоспазм, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, заболевания крови; повышенное внутричерепное давление; черепно-мозговая травма, острый инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма, повышенное артериальное давление; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; глаукома, беременность и кормление грудью, возраст до 14 лет, алкоголизм, наследственная гемолитическая анемия. Передозировка. Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, гастралгия, спутанность сознания, кома, угнетение дыхательного центра (из-за передозировки кодеина и фенобарбитала), гипотермия, гипотензия, тахикардия, агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и печеночная недостаточность. При передозировке необходимо промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Особенности применения . Не следует применять препарат более 5 дней. Применение препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Препятствует установлению диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме. У больных атопической бронхиальной астмой, поллинозом риск возникновения реакций гиперчувствительности повышается. С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек и / или печени, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, пожилым людям, при гипотензии, депрессивных состояниях. При длительном применении в больших дозах возможно привыкание к препарату и возникновение лекарственной зависимости (кодеин), нарушение функций печени и почек. При приеме препарата необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. Во время лечения Пенталгин-Экстра запрещено употребление алкоголя. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. . Одновременное применение препарата с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол повышают токсичность анальгина. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие анальгина. Анальгин снижает уровень циклоспорина в плазме крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Пенталгина-Экстра. Пенталгин-Экстра усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.   Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 0 С. Срок годности - 2 года.