Пароксин (paroxin) табл. п/о 20мг. №30

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату Пароксин (paroxIn) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: paroxetine; (-)-(3S,4R)-4-(4-фторфеніл)-3-[(3,4-метилендіокси)феноксиметил]піперидин; основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклоюповерхнею та рискою, вкриті оболонкою білого кольору; склад: 1 таблетка містить пароксетину гідрохлориду напівгідрату уперерахуванні на 20 мг пароксетину; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, натрію крохмалюгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, покриття длянанесення оболонки Opadry II White. Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою. Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A В05. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пароксетин є сильнодіючим селективним інгібіторомпоглинання нейронами головного мозку 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотоніну),що зумовлює його антидепресивну дію та ефективність. За хімічною структурою пароксетин не належить до інших селективнихінгібіторів зворотного захоплення серотоніну, до трициклічних, тетрациклічнихабо будь-яких інших відомих сьогодні антидепресантів. Антидепресивна дія препарату виявляється приблизно через 10 дібсистемного прийому. На фоні лікування спостерігається зменшення стану тривоги,депресії та розладів сну. Фармакокінетика. Після перорального прийому пароксетин добреабсорбується у шлунково-кишковому тракті; його біодоступність коливається вмежах 50-100%. Присутність їжі, молока або антацидних засобів не впливає навсмоктування. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2-8 годинпісля прийому препарату внутрішньо. Пароксетин активно метаболізується припервинному проходженні через печінку. Період напіввиведення у дорослих усередньому становить 24 години. Період напіввиведення подовжується у хворих зтяжкими порушеннями функції печінки або нирок. Виведення метаболітів є двофазним:спочатку в результаті першого прохождення через печінку, потім у результатісистемного виведення. Приблизно 64% дози метаболізованого пароксетинувиводиться із сечею; близько 2% - у незміненому вигляді. Приблизно 36% дозививодиться з каловими масами (вміст незміненого пароксетину - менше 1%).Стабільні системні рівні пароксетину в крові досягаються на 7-14-ту добу відпочатку терапії, протягом тривалого періоду лікування фармакокінетика значноюмірою не змінюється. Зв’язування з білками плазми крові становить 95%. Відмічена нелінійна залежність фармакокінетичних параметрів від дозипрепарату, яка виявляється при збільшенні дози та/або тривалості лікування. Показання для застосування. - Депресія: препарат може виявитися ефективним, навіть якщо іншіантидепресанти не справляли позитивної дії на прояви нав’язливого стану; - панічні напади: незалежно від того, супроводжуються вони чи ністрахом перед громадськими місцями та відкритим простором (агорафобією); - страх перед певними соціальними ситуаціями та уникнення їх; - загальна тривога та нервозність; - тривога, що виникла внаслідок травмуючої ситуації (наприкладдорожньо-транспортної пригоди, фізичного насилля або природної катастрофи,такої як землетрус). Спосіб застосування та дози. Пароксин необхідно приймати 1 раз на добу, вранці, під час їди. Депресія. 20 мг кожного дня. Якщо ця доза не єефективною, для поліпшення стану дозу збільшують на 10 мг на добу домаксимальної дози 50 мг на добу. Дозу можна підбирати 2-3 тижні від початкутерапії. Для лікування гострих епізодів депресії тривалість лікування маєскладати декілька місяців і більше. Нав’язливий компульсивний розлад. Рекомендована доза – 40 мг щодня.Лікування слід розпочинати з дози 20 мг і поступово збільшувати дозування на 10мг щотижня. За необхідності дозу можна збільшити до максимальної дози 60 мг. Панічний розлад. Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Терапіюслід починати з дози 10 мг на добу, збільшуючи її кожного тижня на 10 мг. Для досягненнявідповідного терапевтичного ефекту дозу Пароксину можна збільшити домаксимальної дози, що становить 60 мг на добу. Побічна дія. З боку нервової системи та психіки: безсоння, тремор, знервованість,амнезія, підвищена збудливість центральної нервової системи, порушенняконцентрації уваги, емоційна лабільність, запаморочення; рідко можливі розладимислення, акінезія, атаксія, судоми, галюцінації, гіперкінезія, маніакальніреакції, параноїдні реакції, порушення ходи, делірій, ейфорія, великі епілептичнінапади, агресивність, ністагм, ступор, аутизм. З боку органів чуття: можливі порушення акомодації, розширення зіниць,біль в очах, шум у вухах, біль у вухах; рідко – зниження гостроти зору,катаракта, кон’юнктивіт, глаукома, екзофтальм. З боку серцево-судинної системи: підвищений артеріальний тиск,непритомність, тахікардія; порушення серцевої провідності, зниженняартеріального тиску, порушення периферійного кровообігу; в поодиноких випадках– стенокардія, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, хронічнасерцева недостатність, порушення ритму серця. З боку дихальної системи: кашель, риніт; можливі астматичний бронхіт,диспное, тахіпное. З боку шлунково-кишкового тракту, печінки: нудота, знижений апетит;можливі відрижка, дисфагія, гастрит, глосит, збільшення печінковихфункціональних тестів, виразки слизової оболонки порожнини рота. З боку опірно-рухового апарату: можливі болі в суглобах, артрит; рідко– артроз, остеопороз, бурсит, міозит. З боку системи кровотворення: можливі анемія, лейкопенія; рідко –еозинофілія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, моноцитоз. З боку нирок і сечовивідних шляхів: можливі цистит, уретрит, поліурія,нетримання сечі, затримка сечовипускання; рідко – гематурія, камені у нирках,порушення функції нирок, нефрит, олігурія, аденома передміхурової залози. З боку статевої системи: у жінок можливі аменорея, дисменорея, аборти,мастит; у чоловіків можливі порушення еякуляції та інші статеві розлади. Дерматологічні реакції: свербіж; можливі екзема, фурункульоз,кропив’янка; зрідка – дерматит, вузлувата еритема, депігментація, меланомашкіри. Інші: посилення потовиділення, озноб, периферичні набряки, алергічніреакції, зменшення або збільшення маси тіла. Протипоказання. Підвищена чутливість до пароксетину або іншихкомпонентів препарату. Пароксин не можна приймати одночасно з препаратами, які є інгібіторамимоноаміноксидази (МАО), та раніше, ніж через 2 тижні після припинення лікуванняінгібіторами МАО. Аналогічно, не слід застосовувати інгібітори МАО раніше, ніжчерез 2 тижні після припинення лікування Пароксином. Пароксин не можна застосовувати одночасно з тіоридазином. Передозування. Симптоми: нудота, блювання, сонливість, синусова тахікардія, розширеннязіниць. Лікування. Необхідно видалити препарат із шлунка, для цього слід спровокуватиблювання або зробити промивання шлунка. Необхідно проведення контролю життєвоважливих функцій організму в умовах стаціонару. Особливості застосування. Пароксин слід з обережністю призначати хворим, які мають в анамнезіепізоди манії та нападів. Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Пацієнтам похилого віку терапію слід розпочинати з дози 10 мг тазбільшувати її до 40 мг на добу. Діти. Застосування Пароксину для лікування дітей не рекомендується, оскількине вивчена безпечність та ефективність застосування препарату в цій віковійгрупі. Ниркова/печінкова недостатність. Призначати препарат пацієнтам з вираженою нирковою або печінковоюнедостатністю необхідно з обережністю, оскільки у таких пацієнтів підвищуютьсяконцентрації пароксетину в плазмі крові. У зв’язку з цим дози Пароксину повиннібути знижені до мінімально ефективних. Підвищення доз і підтримуюча дозакоригуються відповідно до клінічного ефекту. Вагітність. Адекватних і належним чином контрольованих досліджень у людини проведеноне було. Відомо, що серотонін і сполуки, які модулюють його активність,впливають на репродуктивну функцію у тварин. Як і більшість препаратів,Пароксин не повинен застосовуватися під час вагітності. Пароксин можнапризначати лише за гострої потреби. Лактація. Пароксетин проникає в грудне молоко у концентраціях, що є близькими доконцентрації у плазмі крові. Пароксетин не можна застосовувати під часгодування груддю. Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами. Пароксин може спричинювати сонливість. Як і при застосуванні іншихпрепаратів, що спричинюють сонливість, під час лікування Пароксином сліддотримуватися особливої обережності при керуванні автомобілем та іншимимеханізмами. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Пароксину зпрепаратами, що індукують ферменти печінки (фенобарбітал, фенітоїн), призводитьдо зниження його активності. Препарати, що пригнічують активність ферментів печінки (наприкладциметидин), підвищують рівноважну концентрацію Пароксину. Оскільки Пароксин активно зв’язується з білками плазми, одночаснезастосування його з іншими препаратами, які теж активно зв’язуються з білкамиплазми, може призвести до збільшення вільної фракції одного з препаратів. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні Пароксину зварфарином, оскільки їх взаємодія призводить до підвищеної кровоточивості принезміненому протромбіновому часі. Пароксин підвищує концентрацію проциклідину в плазмі крові, тому дозуостаннього необхідно знизити при спільному призначенні цих препаратів. Пароксин слід з обережністю призначати одночасно з антикоагулянтами. У період одночасного застосування Пароксину і літію слід дотримуватисяобережності з метою попередження розвитку серотонінергічного синдрому. Через цене слід призначати Пароксин одночасно з препаратами, які містять триптофан, атакож з іншими селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Взаємодія Пароксину з нейролептиками і трициклічними антидепресантамине вивчена, однак таку взаємодію не можна виключати. Пароксин можна призначати разом з галоперидолом, амілобарбітоном іоксазепамом. При терапії Пароксином вживання алкоголю протипоказано. Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці притемпературі від 15 до 25 °C. Термін придатності – 3 роки.