Пароксетин (paroksetin) табл.п/о 20мг №30

Фармакологическое действие: Пароксетин - является антидепрессантом. Относится к группе селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Имеет сложную бициклическую структуру, отличную от структуры других известных антидепрессантов. Главными составляющими профиля психотропной активности Пароксетина являются антидепрессивное и противотревожное (анксиолитическое) действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте. Кроме того, Пароксетин вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств. Механизм действия Пароксетина основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5НТ) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического эффекта. Пароксетин является мощным и наиболее специфическим блокатором обратного захвата серотонина среди селективных серотонинергических антидепрессантов. Влияние Пароксетина на мускариновые, альфа- и бета-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность холинолитических, кардиоваскулярных и седативного побочных эффектов. Пароксетин мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. В экспериментах над животными негативного влияния Пароксетина на репродуктивную функцию и развитие плода, а также канцерогенных и мутагенных свойств не установлено. Фармакокинетика: Пароксетин после перорального приема хорошо адсорбируется. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Период полувыведения варьирует, однако в среднем составляет 16-24 часа. Равновесная концентрация устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. При длительном непрерывном приеме фармакокинетика не меняется. Метаболизируется в основном в печени, с образованием, преимущественно, неактивных метаболитов. Основными метаболитами Пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся. Ввиду низкой фармакологической активности их влияние на терапевтическую эффективность Пароксетина маловероятно. Менее, чем 2% от примененной дозы Пароксетина выделяется в неизменном виде с мочой; остальное выделяется в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо через желчь. У человека экскреция Пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующее за ним систематическое устранение. Показания: депрессивные состояния различной этиологии, в том числе, сопровождающиеся тревогой (реактивная депрессия, дистимия, атипичные депрессии, постпсихотические депрессии и другие депрессивные состояния в рамках шизофрении, органических заболеваний ЦНС, алкоголизма и т.д.); обсессивно-компульсивное расстройство (синдром навязчивости); паническое расстройство, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией); социофобия; посттравматические стрессорные расстройства. Применяется также в рамках противорецидивного лечения. Способ применения и дозы: Пароксетин назначается в однократной суточной дозе (прием с пищей утром). Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой не разжевывая. Депрессия: Начальная доза составляет 20 мг/сут. Эта же доза является оптимальной терапевтической. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 50 мг/сут (максимальная суточная доза). Увеличение дозы проводится постепенно - на 10 мг с интервалом в одну неделю. Для пожилых и ослабленных больных, а также при наличии функциональных нарушений печени и почек - начальная доза составляет 10 мг/сут, максимальная - 40 мг/сут. Курс лечения должен быть достаточно длительным. Для оценки эффективности терапии требуется 6-8 недель. Общая продолжительность лечения определяется общими для всех антидепрессантов правилами. Обсессивно-компульсивное расстройство Начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг/неделю до достижения терапевтического ответа. Средняя терапевтическая доза 40 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Паническое расстройство: Лечение должно начинаться с 10 мг/сут. В последующем доза увеличивается на 10 мг еженедельно в зависимости от терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Низкая начальная доза назначается с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которое может наблюдаться на начальном этапе терапии. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Социофобия: При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Посттравматические стрессовые расстройства: При посттравматических стрессовых расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг/неделю, максимальная суточная доза составляет 50 мг. Для предотвращения рецидивов: Для предотвращения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут. После исчезновения симптомов депрессии этот курс может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах - более 4-6 мес. Следует избегать резкой отмены препарата. У ослабленных и пожилых больных рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут. При почечной (КК менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. В зависимости от состояния больного эту дозу можно увеличивать, однако необходимо стремиться поддерживать ее на минимальном уровне. Передозировка: Симптомы передозировки Пароксетина включают тошноту, рвоту, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, раздражительность, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, гиперемию кожи лица. Опыт передозировки - описан у пациентов, принявших 850 мг Пароксетина отдельно или в сочетании с другими препаратами. Сообщения об изменении ЭКГ, коматозных состояниях или судорожных расстройствах, связанных с передозировкой Пароксетина, отсутствуют. Клинически значимых последствий передозировки в отдаленном периоде не наблюдалось. Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч, необходимо освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани. Специфический антидот не известен. Противопоказания: Имеющаяся гиперчувствительность к пароксетину. Пароксетин не должен применяться в комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение двух недель после отмены ингибиторов МАО; в дальнейшем, в начале лечения следует соблюдать осторожность, дозы должны наращиваться постепенно. Ингибиторы МАО не должны назначаться в течение двух недель с момента прекращения терапии Пароксетином. Беременность, лактация (грудное вскармливание). Детский и подростковый возраст до 18 лет. Применение в период беременности и лактации: Безопасность применения Пароксетина у беременных женщин не изучена, поэтому он не должен применяться в период беременности и грудного вскармливания, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата. В период применения Пароксетина женщины детородного возраста должны избегать зачатия (применять надежные способы контрацепции). При необходимости применения Пароксетина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Побочное действие: Побочные действия Пароксетина редки, их проявления незначительны и не влияют на социальную жизнь пациентов. Выраженность и частота побочных явлений может уменьшаться с течением времени. Отмены препарата, как правило не требуется. Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение уровня печеночных ферментов, тяжелое нарушение функции печени (связь с приемом препарата не доказана). Со стороны ЦНС: сонливость, тремор; общая слабость и повышенная утомляемость; бессонница; в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, сомнабулизм; редко - экстрапирамидные нарушения (преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков), оро-фациальная дистония, эпилептиформные припадки, повышение внутричерепного давления. Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение, сухость во рту. Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния. Со стороны половой и мочевыделительной системы: расстройство эякуляции, редко - затруднение мочеиспускания, в отдельных случаях - изменение либидо. Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия (периферические отеки, нарушение сознания или эпилептиформная симптоматика). Дерматологические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния. Аллергические реакции: редко - отеки в области лица и конечностей, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, кожный зуд. Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, гипергликемия; редко - гипопролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры тела и развитие гриппоподобного синдрома. Редко - тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана), повышение кровоточивости (экхимоз и пурпура), повышение или снижение массы тела. Особые указания и меры предосторожности: До лечения необходимо выяснить, не было ли в анамнезе эпизодов мании или эпилептических припадков. Если больной ранее находился в маниакальном состоянии, то во время приема Пароксетина, следует учитывать возможность наступления рецидива. При возникновении на фоне приема Пароксетина эпилептиформных припадков, препарат следует отменить. С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции сердечно-сосудистой системы, а также пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты, нейролептики, дигоксин. Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и терапии Пароксетином. В связи с предрасположенностью к суицидным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в абстиненции, в процессе лечения этой категории больных необходимо тщательное наблюдение за ними. Во многих случаях на фоне приема Пароксетина была отмечена гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены Пароксетина уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Следует с осторожностью применять препарат при глаукоме, т.к. Пароксетин вызывает мидриаз. Причинно-следственная связь между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения Пароксетина. Необходимо исключение употребления спиртных напитков во время применения Пароксетина. Внезапная отмена Пароксетина может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно, целесообразно снижать дозу каждый второй день. Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата Пароксетин у детей отсутствуют. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Контролируемые исследования не выявили отрицательного действия пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии Пароксетином не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Срок ограничения определяется исходя из индивидуальной реакции пациента на прием препарата. Лекарственное взаимодействие: Пищевые продукты и антациды не влияют на абсорбцию и фармакокинетику Пароксетина. При одновременном применении Пароксетина с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы, возможно усиление побочных эффектов. Не рекомендуется одновременный прием триптофана. Взаимодействие с триптофаном может вызвать развитие “серотонинового синдрома”, проявляющегося ажитацией, беспокойством и желудочно-кишечными расстройствами, включая диарею. При совместном применении Пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность. Пароксетин не потенцирует действие алкоголя на психомоторные функции тем не менее, пациентам, принимающим Пароксетин рекомендуется воздержаться от приема алкоголя. Пароксетин не увеличивает седацию и сонливость, связанную с приемом галоперидола, амилобарбитона или оксазепама. Исследования на животных показали возможность взаимодействия ингибиторов МАО и Пароксетина, поэтому следует соблюдать указанные предосторожности. Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина. Сочетанная терапия Пароксетина с литием должна проводиться с осторожностью под контролем концентрации лития в крови, в связи с недостаточным клиническим опытом и имеющимися данными о случаях взаимодействия лития с другими ингибиторами обратного захвата серотонина. Сочетанное применение Пароксетина и фенитоина связано с уменьшением концентрации Пароксетина и увеличением числа побочных явлений. Сочетанное применение Пароксетина с другими антиконвульсантами также может вызывать увеличение числа побочных явлений. При совместном применении Пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T1/2. При взаимодействии Пароксетина с вафарином возможно увеличение кровотечения при неизменном протромбиновом времени. Пароксетин должен назначаться с осторожностью больным, принимающим пероральные антикоагулянты. Одновременное применение Пароксетина с лекарственными препаратами, которые метаболизируются системой цитохромов, может повести к повышению их концентрации в плазме крови. Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP 2D6. Рекомендуется снижать дозу при совместном применении с др. антидепрессантами (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин, флуоксетин), производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими препаратами I класса (пропафенон, флекаинид, энкаинид), хинидином, циметидином, кодеином. При совместном применении Пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии динамического равновесия. В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследований взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови. Условия хранения: Препарат рекомендуется хранить при температуре от 15° до 30°C. Срок годности указан на упаковке. Условия отпуска из аптек - по рецепту. При составлении описаний к действующим веществам использовались материалы фирм-производителей лекарственных препаратов. Если у Вас есть замечания или предложения по содержанию и структуре сайта просим сообщить нам об этом.