Ориприм (оriprim ) сусп. 100 мл

Загальна характеристика: основні фізико-хімічні властивості: рожева, солодка на смак, ароматизована гомогенна суспензія на основі сиропу; склад: 5 мл суспензії містять сульфаметоксазолу 200 мг; триметоприму 40 мг; допоміжні речовини: сахароза, метилпарабен, пропілпарабен, натрію сахаринат, натрію карбоксиметил целюлоза, камедь гуарова, ментол кристалічний, натрію докузат, барвник сансет жовтий, ароматизатор анісовий №1, ароматизатор фірми Cadila, натрію альгінат, ароматизатор лакричний, ароматизатор ванільний Cad-1, кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, вода очищена. Форма випуску. Суспензія. Фармакотерапевтична група. Комбінації сульфаніламідів та триметоприму. Код АТС J01EE01. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Виявляє бактерицидну дію на грампозитивні і грамнегативні мікроорганізми. Препарат виявляє бактерицидну дію завдяки послідовній блокаді двох бактеріальних ферментних систем у біосинтезі фолієвої кислоти. Сульфаметоксазол інгібує включення параамінобензойної кислоти в дигідрофолієву кислоту, а триметоприм перешкоджає відновленню дигідрофолієвої кислоти в тетрафолієву кислоту. Таким чином досягається високий ступінь антибактеріальної активності.  Препарат активний щодо широкого діапазону мікроорганізмів, у тому числі грампозитивних і грамнегативних аеробних бактерій, хламідій, нокардій (актиноміцет), деяких мікобактерій і найпростіших, а також багатьох анаеробних бактерій. Мікроорганізмами, що нечутливі до препарату є Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa і Mycoplasma spр. Спектр дії проти грамнегативних бактерій препарату включає в себе Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii та ін., Kiebsiella oxytoka та ін., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens та ін.   Фармакокінетика. Ориприм швидко абсорбується при внутрішньому вживанні. Високі концентрації препарату створюються в тканинах легень, у нирках, передміхуровій залозі, у спинномозковій рідині, жовчі, кістках. Застосування триметоприму та сульфаметоксазолу у співвідношенні 1:5 призводить до рівня їх співвідношення у плазмі від 1:20 до 1:30 при досягненні пікової концентрації за 2 години. Це саме те співвідношення, при якому досягається максимальний синергізм дії на більшість мікроорганізмів. Значна частина триметоприму після перорального застосування виводиться із сечею в незмінному вигляді, і тільки 10% виводиться у вигляді неактивних або не досить активних метаболітів. Концентрація триметоприму в сечі після звичайної дози приблизно у 100 разів вища, ніж у плазмі і залишається на тому ж високому рівні протягом 24 годин. Сульфаметоксазол майже повністю виводиться із сечею. Концентрація в сечі сульфаметоксазолу також є значно вищою, ніж у плазмі. Триметоприм легко розподіляється і концентрується в тканинах тіла, і тільки незначна частина зв’язується протеїнами плазми.  Безпечність прийому Ориприму під час вагітності не встановлена. Триметоприм та сульфометоксазол проникають кріз плаценту та можуть впливати на метаболізм фолієвої кислоти плода, також препарати, які містять сульфонаміди, не повинні прийматися на останніх строках вагітності із-за ризику ядерної жовтухи.  Триметоприм та сульфометоксазол проникають в грудне молоко.  У хворих похилого віку, а також при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну 15–30 мл/хв) період напіввиведення триметоприму та сульфометоксазолу збільшується, що потребує корекції дози.   Показання для застосування. Препарат використовується у педіатричній практиці. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами. Інфекції сечовидільної та статевої систем: гострі і хронічні інфекції сечових шляхів, такі як гострий та хронічний цистит, хронічна бактеріурія, пієлонефрити; захворювання дихальних шляхів: гострі і хронічні бронхіти, пневмонії, фарингіти, отити, синусити; інфекції шлунково-кишкового тракту; запальні процеси шкіри та підшкірних тканин: піодермія, фурункульоз, абсцеси та інфіковані рани; гострий бруцельоз, нокардіоз, міцетома (крім викликаної істинними грибами) .   Спосіб застосування та дози. Перед вживанням збовтати! Препарат використовується у педіатричній практиці. Курс лікування становить не менше ніж 5 діб або до зникнення симптомів хвороби. Лікування гострого бруцельозу повинно проводитись не менше 4 тижнів. Нокардіози та актиноміцетома потребують довготривалої терапії. Дітям віком від 2 до 5 місяців призначають дозу 2,5 мл двічі на добу; від 6 місяців до 5 років – від 2,5 до 5 мл двічі на добу; від 6 до 12 років – від 5 до 10 мл двічі на добу.  Дітям старше 12 років призначають 2 рази на добу, з розрахунку 800 мг сульфаметоксазолу/160 мг триметоприму на прийом (20 мл суспензії); підтримуюча терапія – 800 мг сульфаметоксазолу/160 мг триметоприму (20 мл суспензії) 1 раз на добу.  Хворим з порушенням функції нирок при клиренсі креатинину 15-25 мл/хв призначають в середній добовій дозі впродовж 3 днів, далі – 50% від середній добовій дози; при значеннях клиренсу креатинину менше 15 мл/хв призначають 50% від середньої добової дози тільки на фоні гемодіалізу.    Побічна дія. В рекомендованих дозах Ориприм добре переноситься. Найбільш частими побічними реакціями є порушення функції шлунково-кишкового тракту та шкірні алергічні реакції. Побічні шлунково-кишкові ефекти включають нудоту й блювання, глосити, панкреатити, стоматити, діарею і, в особливих випадках, псевдо-мембранозний коліт. Серед алергічних реакцій: анафілактоїдні реакції, підвищена чутливість до світла, пурпура Шенлейн - Геноха, алергічні міокардити. Системні реакції: нодозні панартериїти та червоний вовчак. Висипи на шкірі, як правило, незначні і швидко зникають після припинення прийому ліків. Однак у деяких випадках спостерігаються еритема та токсичний епідермальний некроліз. У зв’язку з тим, що Ориприм містить сульфаніламід, існує можливість патологічних змін у крові. Зміни, пов’язані із застосуванням препарату, можуть проявлятись у вигляді тромбоцитопенії, пурпури, лейкопенії, нейтропенії, гемолітичної анемії, еозинофілії, в окремих випадках агранулоцитозу, панцитопенії та мегалобластної анемії. Вважається, що пацієнти старшого віку більш схильні до появи патологічних змін крові. Серед неврологічних побічних ефектів – головний біль, шум у вухах, запаморочення, атаксія, галюцинації, конвульсії та асептичний менінгіт. Вплив на кістково-м’язову систему виявляється у вигляді артралгії та міалгії, на сечостатеву – інтерстиціального нефриту, токсичного нефрозу та підвищеного рівня креатиніну в плазмі.    Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату – триметоприму та сульфаметоксазолу, а також при тяжких ураженнях паренхіми печінки, виражених порушеннях функції нирок, хворобах крові, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітності, лактації. Діти віком до двох місяців.    Передозування. У випадках гострого передозування можуть спостерігатися такі симптоми, яканорексія, коліки, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості. Повідомляється про випадки гіпертермії, кристалурії або гематурії.  При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія), а також інші патологічні зміни складу крові внаслідок дефіциту фолієвої кислоти.  Загальними принципами усунення симптомів передозування є промивання шлунка або викликання блювання, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлужування сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу). Для усунення дії триметоприму на кровотворення можливо застосування кальцію фолінату 3 – 6 мг внутрішньо м’язово протягом 5–7 днів. Після передозування треба контролювати картину крові, електролітний склад крові, біохімічні показники крові. Якщо спостерігаються значні патологічні зміни крові або жовтуха, повинна застосовуватися спеціальна терапія. Перитонеальний діаліз не ефективний, а гемодіаліз помірно ефективний для елімінування триметоприму і сульфаметоксазолу.   Особливості застосування. Протягом курсу лікування необхідно вводити в організм достатню кількість рідини. Препарат призначають з обережністю пацієнтам з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, при алергічних реакціях в анамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях функції нирок, щитовидної залози. При довготривалому лікуванні необхідно систематично проводити дослідження периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам похилого віку рекомендується додатково призначати фолієву кислоту. При порушеннях функції нирок дозу треба зменшити, а інтервали між прийомами збільшити.   Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасно вживати препарат з тіазидними діуретиками, пероральними гіпоглікемізуючими препаратами, непрямими коагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, фенітоїном. Серед пацієнтів похилого віку, які одночасно з препаратом приймають діуретики, у першу чергу тіазиди, в окремих випадках спостерігалися випадки тромбоцитопенії з пурпурою. Відомі випадки продовження часу протромбіну у пацієнтів, які приймали препарат одночасно з варфарином. Сульфаметоксазол і триметоприм можуть уповільнювати метаболізм фенітоїну в печінці. Препарат у терапевтичних дозах збільшує період напіввиведення фенітоїну на 39% і зменшує швидкість метаболічного очищення на 27%. Сульфаніламіди витісняють зв’язаний із протеїнами плазми метотрексат, що збільшує концентрацію вільного метотрексату. Як і інші сульфонаміди, Ориприм може потенціювати дію пероральних гіпоглікемізуючих препаратів. Похідні саліцилової кислоти потенціюють дію Ориприму, а барбітурати підвищують ризик розвитку токсичних наслідків дії препарату.   Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 30 °С, у захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки. Термін придатності після відкриття флакона – 14 днів.