Ондансетрон (ondansetron) табл.п/о 8мг №10

Склад: діюча речовина: ондансетрон; 1 таблетка містить ондансетрон у вигляді гідрохлориду дигідрату 4 мг або 8 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, крохмаль прежелатинізований, титану діоксид Е 171, гліцерол триацетат.   Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.   Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3 (серотонінових) рецепторів. Ондансетрон. Код АТС А04А А01.   Клінічні характеристики. Показання. Нудота та блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією, променевою терапією; профілактика нудоти та блювання у післяопераційному періоді.   Протипоказання. Підвищена чутливість до ондансетрону або до інших компонентів препарату; вагітність та період годування груддю, дитячий вік до 4 років.   Спосіб застосування та дози. Таблетки Ондансетрон застосовують внутрішньо. Нудота та блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією: Дорослі Дозу визначають індивідуально, залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії, що застосовуються. Рекомендована одноразова доза – 8 мг за 1-2 години до лікування, а в подальшому – по 8 мг кожні 12 годин. Якщо застосовуються  високі дози хіміотерапії та променевої терапії, призначають  Ондансетрон у вигляді розчину для ін’єкцій. Для профілактики відстроченого або тривалого блювання слід приймати таблетки Ондансетрон ще                 5 днів після закінчення курсу лікування. Рекомендована пероральна доза – по 8 мг двічі на добу. Діти Дітям старше 4 років Ондансетрон спочатку призначають одноразово у вигляді розчину для ін’єкцій внутрішньовенно, безпосередньо перед хіміотерапією з наступним призначенням таблеток Ондансетрону по 4 мг через 12 годин. Пероральне застосування таблеток по 4 мг двічі на добу повинно тривати ще         5 днів після завершення курсу лікування. Післяопераційні нудота та блювання: Дорослі Для профілактики післяопераційної нудоти та блювання призначають по 8 - 16 мг препарату внутрішньо за одну годину до анестезії. Хворі літнього віку Досвід застосування Ондансетрону для профілактики й лікування післяопераційної нудоти та блювання у людей літнього віку обмежений, однак препарат добре переноситься хворими старше          65 років, які отримують хіміотерапію. Зміни дози, частоти та схеми лікування не потребується. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки Ондансетрон не впливає на функцію нирок, змінювати дозу та схему лікування в цьому випадку немає необхідності. Пацієнти з печінковою недостатністю Для пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, період напіввиведення із сироватки крові зростає. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг ондансетрону (як розчину/таблеток або як розчину для ін’єкцій). У випадку невчасного прийняття препарату не дозволяється прийом подвійної дози.   Побічні реакції. Імунна система: рідко – реакції гіперчутливості негайного типу, часом тяжкі, аж до анафілаксії. Центральна нервова система: головний біль, судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідальні реакції, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків). Органи зору: скороминущі зорові розлади, минуща сліпота. Серцево-судинна система: аритмія, біль у ділянці серця (з пригніченням сегмента SТ або без нього), брадикардія, артеріальна гіпотензія, припливи. Шлунково-кишковий тракт і печінка: гикавка, сухість у роті, запор або діарея, іноді – транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки. Алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк.   Передозування. У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, які застосовували препарат у рекомендованих дозах (див. розділ „Побічні реакції”). Специфічного антидоту не існує, тому у випадках передозування застосовується симптоматична та підтримуюча терапія.   Застосування у період вагітності або годування груддю. Ондансетрон не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.   Діти. Препарат можна застосовувати дітям віком від 4 років.   Особливості застосування. При нестерпному блюванні внаслідок хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії. При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3(серотонінових) рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості й до ондансетрону. Дуже рідко зустрічалися тимчасові зміни ЕКГ,  включаючи подовження інтервалу QT. Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику під час застосування препарату.   Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.   Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному їх застосуванні. Препарат не взаємодіє з темазепамом, фуросемідом, трамадолом та пропофолом. Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохрому Р-459 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не впливає  на загальний кліренс креатиніну,  або впливає незначною мірою. Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується. Трамадол За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.   Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ондансетрон – сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3(серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання. Механізм дії ондансетрону до кінця не з`ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не виявляє седативного ефекту. Фармакокінетика. Основна частина введеної дози піддається метаболізму в печінці. Із сечею у незміненому стані виводиться менше 5 % препарату. Період напіввиведення – приблизно                 3 години (у хворих літнього віку – 5 годин). Зв’язування з білками плазми – 70-76 %. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15 – 60 мл/хв) зменшується як системний кліренс, так і об’єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на постійному гемодіалізі. У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується при збільшенні періоду напіввиведення (15 – 32 годин).   Фармацевтичні характеристики: основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, з двоопуклою поверхнею. На розламі при розгляданні під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.   Термін придатності. 3 роки.   Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 300С. Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!   Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру в пачці з картону.   Категорія відпуску. За рецептом.