Ондансетрон (ondansetron) амп. 2мг/мл 4мл №5

Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви:ondansetron,(3RS)-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)-метил]-1,2,3,9-тетрагідро-4Н-карбазол-4-ОНгідро хлориду дигідрат; основні фізико-хімічні властивості:прозора, безбарвна рідина; склад:1 мл розчину містить ондансетрону гідро хлориду дигідрату у перерахуванні на ондансетрон 2 мг; допоміжні речовини: кислота лимонна, натрію цитрат, натрію хлорид, водадля ін’єкцій. Форма випуску.Розчин для ін’єкцій. Фармакотерапевтична група. Проти блювотні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А 04А А 01. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Проти блювотний засіб. Механізм дії зумовлений конкурентною високо селективною блокадою центральних і периферичних 5НТ3? рецепторів серотоніну (рецептори тригерної зони, блювотного центру). Пригнічує блювотний рефлекс, усуваючи та попереджаючи нудоту при застосуванні цитотоксичних хіміотерапевтичних засобів, променевій терапії, у після операційний період. При багаторазовому застосуванні уповільнює перистальтику і проходження вмісту по кишечнику. Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні у дозі 0,15 мг/кг дорослим до 75 років максимальна концентрація у крові становить, у середньому, близько 100 нг/мл, в осіб старше 75 років – 170 нг/мл. При внутрішньо веннійінфузії 32 мг протягом 15 хвилин максимальна концентрація досягає 264 нг/мл. При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація ондансетрону у крові реєструється через 10 хвилин після ін’єкції і становить близько 25 нг/мл. Зв’язування з білками плазми - 70-76%. Основна частина введеної дози (85-90%) гідроксилюється у печінці за участі цитохрому P?450 до сполук індольногоциклу, а далі кон’югує з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Загальний об’єм розподіл установить 1,9 л/кг, період напів виведення залежно від віку - від 3,5 до 5,5години. Препарат екскретується з організму нирками, при цьому 5% введеної дози виводиться у незміненому вигляді. Фармакокінетичні параметри ондансетрону не змінюються при його багаторазовому введенні. У дітей, а також у осіб з ураженнями печінки зменшується загальний кліренс, у пацієнтів похилого віку збільшується період напів виведення і загальний кліренс препарату. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 15-60 мл/хв) знижені системний кліренс і об’єм розподілуондансетрону, результатом чого є клінічно незначуще невелике збільшення періодунапів виведення препарату. У жінок рівень максимальної концентрації ібіодоступність препарату вищі, а кліренс і рівень розподілу нижчі, ніж у чоловіків. Показання до застосування.Профілактика та лікування нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміо- або променевою терапією; після операційнихнудоти та блювання. Спосіб застосування та дози.Препарат може вводитися внутрішньом’язовочи внутрішньо венно, шляхом одноразової повільної ін’єкції чи шляхом інфузії. Для приготування розчину ондансетрону для інфузії можуть застосовуватися 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, розчин Рінгера. Розчин ондансетронудля ін фузійного введення готують безпосередньо перед введенням; однак у разі необхідності його можна зберігати до повного використання не більше 24 годинпри температурі 2-8°С. Під час проведення інфузії не потрібує захисту відсвітла при нормальному освітленні. Еметогенна хіміотерапія та променева терапія Дорослим призначають розчин у дозі 8 мг внутрішньо венно, повільно, безпосередньо перед проведенням хіміотерапії. Високоеметогенна хіміотерапія одноразова доза 8?32 мг внутрішньо венно, повільно, безпосередньо перед проведенням хіміотерапії; при введенні в дозі вище 8 мг Ондансетроннеобхідно розчинити в 50–100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого сумісного розчину для внутрішньо венного введення та проводити інфузію не менше 15 хвилин; доза 8 мг внутрішньо венно, повільно, безпосередньо перед проведенням курсу хіміотерапії, потім 2 рази внутрішньо венно, повільно, в дозі 8 мг з інтервалом 2?4 години або внутрішньо венно краплинно в дозі 1 мг/годпротягом 24 годин. Вибір режиму дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня вираженостіеметогенного ефекту. Дітям можна призначати у вигляді одноразової внутрішньо венної ін’єкціїу дозі 5 мг/м2безпосередньо перед проведенням хіміотерапії. Після операційні нудота і блювання Дорослі. Можливо призначення 4 мг у вигляді повільноговнутрішньо венного введення або внутрішньом’язової ін’єкції під час індукції анестезії. Для усунення розвитку після операційних нудоти і блювання рекомендується одноразове введення 4 мг внутрішньом’язово або внутрішньо венноповільно. Діти. Для запобігання після операційним нудоті і блюванню можна призначити в дозі 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) у вигляді повільної внутрішньо венної ін’єкції до, під час або після початку анестезії. Для усунення розвитку після операційних нудоти і блювання рекомендується одноразове введенняв дозі 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) внутрішньом’язово або внутрішньо венноповільно. Побічна дія. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, тимчасове порушення гостроти зору (при швидкому внутрішньо венному введенні), спонтанні рухові розлади, напади судом, пригнічення центральної нервової системи, парестезії, слабкість, екстра пірамідна симптоматика, непритомність; з боку серцево-судинної системи: відчуття жару і припливу крові дообличчя, аритмія, тахікардія або брадикардія, гіпотензія або гіпертензія; з боку травної системи: запор, діарея, гикавка, сухість у роті, транзиторне підвищення активності амінотрансфер аз, недостатність функції печінки; алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, у поодиноких випадках –анафілактичні реакції; інші: кашель, болі у грудній клітці (ангінозного типу), почервоніння ипечіння у місці ін’єкції. Протипоказання.Підвищена чутливість до компонентів препарату. Недостатність функції печінки; хірургічні операції на черевній порожнині; вагітність (особливо I триместр); період лактації; дитячий вік: при хіміо- і променевій терапії – до 4 років; при анестезії – до 2 років. Передозування.При передозуванні можливо загострення симптомів, щоописані у розділі “Побічна дія”. Лікування: відміна препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає. Особливості застосування.При призначенні пацієнтам з помірними і вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг/добу. Придуже вираженій блювотній реакції в результаті хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньо венного введенняглюкокортикоїдів (наприклад 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії. З обережністю призначають пацієнтам, які мають в анамнезі реакціїгіпер чутливості до інших селективних антагоністів серотонін ових 5НТ3-рецепторів. З обережністю та під ретельним медичним наглядом слід застосовувати препарат при лікуванні пацієнтів з ознаками під гострої непрохідності кишечнику. Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Препарат у вигляді ін фузійного розчину при концентрації ондансетрону 16-160 мкг/мл (8 мг/500 мл - 8 мг/50 мл) може вводитися через Y-подібний катетер сумісно з такими препаратами: цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл протягом 1-8 годин; карбоплатин у концентрації 0,18-9,90 мг/мл протягом 10-60 хвилин; 5-фтор урацил у концентрації до 0,8 мг/мл зі швидкістю не менше 20 мл/год, при цьому слід враховувати, що більш високі концентрації 5-фтор урацилу можуть спричинювати преципітацію ондансетрону; етопозид у концентрації 0,14-0,25 мг/мл протягом 30-60 хвилин; цефтазидим у дозі 0,025-2,0 г, розведений водою для ін’єкцій відповідно до рекомендацій виробника, у вигляді внутрішньо венної болюсної ін’єкціїпротягом 5 хвилин; циклофосфамід у дозі 0,1-1,0 г, розведений водою для ін’єкцій відповідно до рекомендацій виробника, у вигляді внутрішньо венної болюсноїін’єкції протягом 5 хвилин; доксорубіцин у дозі 10-100 мг, розведений водою для ін’єкцій відповідно до рекомендацій виробника, у вигляді внутрішньо венної болюсної ін’єкціїпротягом 5 хвилин; дексаметазон у дозі 20 мг внутрішньо венно, повільно, протягом 2-5 хвилин сумісно з 8-32 мг ондансетрону у 50-100 мл розчину. Препарат не слід застосовувати в одному шприці або в одній крапельниці з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування інгібіторів мікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому P?450 може збільшувати час напів виведення і знижувати загальний кліренс препарату. При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому P?450 (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверін, фенілбутазон, фенітоїн та інші гідантоїни, рифампіцин, тол бутамід) можливо зниження клінічної ефективності препарату. Умови та термін зберігання.Зберігати у захищеному від світла, недоступному длядітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.