Офлоксацин (ofloxacinum) табл. 0.2мг №10

ІНСТРУКЦІЯ длямедичного застосування препарату ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦЯ (Ofloxacin-Darnitsa) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: оfloxacin,(RS)-9-фтор-3-метил-10-(4-метилпіперазин-1-іл)-7-оксо-2,3-дигідро-7Н-піридо[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-б-карбоновакислота; основні фізико-хімічнівластивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскоюповерхнею, рискою та фаскою; склад: 1 таблетка міститьофлоксацину 0,2 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальціюстеарат, лактози моногідрат, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний. Форма випуску. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Антибактеріальнізасоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A01. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Механізм бактерицидної дії препарату пов’язаний з інгібуванням активностіДНК-гірази, яке призводить до припинення реплікації ДНК бактерій.Офлоксацин-Дарниця має широкий спектр дії: він активний відносно більшості грамнегативнихбактерій – Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella,Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а такожStaphylococcus (включаючи мікрофлору, резистентну до метициліну та іншихантибіотиків). До Офлоксацину-Дарниця чутливі також Neisseria, Mycoplasma,Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilusinfluenzae, Versinia. Несталу чутливість до препарату мають: ентерококи,стрептококи (S. pyogenes. S. pneumoniae, S. viridans), Serratia marcescens,Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M. hominis, M. pneumoniae),мікобактерії туберкульозу, а також Mycobacterium fortuitum. У більшості випадків нечутливі доОфлоксацину-Дарниця: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаеробнібактерії (наприклад, Bacteroides spp., пептококи, пептострептококи, Eubacteriumspp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Офлоксацин-Дарниця неефективний проти Treponema pallidum. Фармакокінетика. Офлоксацин швидко та майжеповністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність препаратудосягає майже 100 %. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (Тmax)дорівнює 0,5-1 годину. Максимальна концентрація у плазмі крові післяодноразового прийому 200-400 мг препарату (Сmax), відповідно, 2 і 5мг/мл. Відносно легко проникає в усі тканини та органи (включаючипаренхіматозні), кістки, простату. З організму виводиться в основному з сечею унезмінному виді, причому 80 % прийнятої дози – через 24 години. Концентрація всечі через 4 години після разової дози 100 мкг становить 155 мкг/мл і навітьчерез 24 години перевищує 10 мкг/мл, залишаючись набагато вище значеннямінімальної інгибуючої концентрації для більшості видів бактерій. 4 % відприйнятої дози виділяється в незмінному виді з фекаліями. Період напіввиведення(Т1/2) препарату близько 6 годин. Цей показник істотно подовжуєтьсяу хворих з функціональною недостатністю нирок. Так у людей із середнімвиділенням креатину 50 мл/хв Т1/2 збільшується до 13,3 годин. Показання для застосування. Офлоксацин-Дарницяпоказаний для лікування бактеріальних інфекцій, викликаних чутливими допрепарату збудниками: гострі хронічні та рецидивуючі інфекції горла,носа та вуха, якщо вони викликані грамнегативними збудниками (включаючиPseudomonas) або стафілококом; гострі, хронічні та рецидивуючі інфекціїдихальних шляхів (бронхіти, пневмонії), викликаніх Haemophilus influenzae абоіншими грамнегативними збудниками, а також золотистим стафілококом, кишковоюпаличкою, клебсієлою, ентеробактеріями, протеєм, легіонелою; шлунково-кишкові інфекції, включаючи бактеріальнудизентерію; інфекції органів черевної порожнини та малоготазу, включаючи запалення, викликані змішаними інфекціями чи хламідіями; інфекції м’яких тканин та шкіри, включаючиімпетиго та бешиха; інфекції кісток та суглобів; гострі та хронічні інфекції верхніх та нижніхвідділів сечовивідних шляхів, з ускладненнями чи без них, включаючи інфекції,викликані псевдомонами, збудниками нозокоміальних інфекцій, стійких до іншихантибактеріальних препаратів. Офлоксацин-Дарницявикористовується також для профілактики інфекцій у хворих із зниженимизахисними можливостями організму (наприклад, при наявності нейтропенії). Спосіб застосування та дози. Доза препаратузалежить від тяжкості та виду інфекції. Для дорослого вона становить від 200 мг(1 таблетка) до 800 мг Офлоксацину-Дарниця (4 таблетки) на добу. Допускаєтьсяпризначати до 400 мг Офлоксацину-Дарниця (2 таблетки) як добову одноразову дозу(для прийому вранці). В індивідуальних випадках при виявленні збудниківз різною чутливістю, при тяжких інфекціях дихальних шляхів, кісток та суглобів,при недостатній чутливості пацієнта до препарату може бути потрібне збільшеннядози до 600-800 мг Офлоксацину-Дарниця (З-4 таблетки) на добу. Зазначене вищестосується інфекцій з ускладненими супутніми факторами. У подібних випадкахпрепарат рекомендується приймати 2 рази на добу – вранці та ввечері. Пацієнтамз явно зниженими захисними можливостями організму для профілактики інфекційрекомендується призначати 400-600 мг Офлоксацину-Дарниця (від 2 до 3 таблеток)на добу. Пацієнтам зі зниженою функцією нирок (останнювизначають за кліренсом креатиніну або за його вмістом у сироватці крові)призначається така ж початкова доза, як і особам з нормальною функцією нирок. При креатиніновому кліренсі 50-20 мл/хв ісироватковому креатиніну 1,5-5 мг/длпідтримуюча доза становить 100-200 мг(0,5-1 табл.) на добу. Якщо креатиніновий кліренс менше ніж 20 мл/хв асироватковий креатинін більше ниж 5 мг/дл і при гемодіалізі, перитонеальномудіалізі підтримуюча доза становить 100 мг (0,5 табл.) на добу. У хворих, які страждають на тяжкі порушенняфункції печінки виділення Офлоксацину-Дарниця може бути зниженим, тому не слідперевищувати максимальну добову дозу – 400 мг офлоксацину (2 таблетки). Тривалість курсу лікування визначаєтьсячутливістю збудника до препарату та клінічною картиною. ЛікуванняОфлоксацином-Дарниця слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникненнясимптомів захворювання та повної нормалізації температури. У більшості випадківпри гострих інфекціях тривалість курсу лікування становить 7-10 днів. Прилікуванні сальмонельозів курс лікування не перевищує 7-8 днів, при лікуваннішигельозів рекомендується приймати препарат від 3 до 5 днів, а для лікуванняінфекцій, викликаних кишковими паличками, та неускладнених інфекцій нижніхсечовивідних шляхів достатньо в середньому 3-х днів. При доведеній чутливості,лікування інфекцій, викликаних β-гемолітичними стрептококами (гнійнаангіна, ранова бешиха), слід продовжувати не менш, ніж 10 днів для запобіганнятаким пізнім ускладненням, як ревматизм та гломерулонефрит. Загальна тривалість курсу лікуванняОфлоксацином-Дарниця у будь-якому разі не повинна перевищувати 2 місяці. Побічна дія. З бокушлунково-кишкового тракту: біль у животі, відсутність апетиту, нудота,блювання, пронос. Тяжкий та безперервний пронос протягом перших 2 тижнів курсулікування Офлоксацином-Дарниця може свідчити про псевдомембранозний коліт. Утакому випадку треба негайно припинити прийом препарату та розпочати відповіднелікування. З бокуцентральної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення сну,галюцинації. Як правило, ці реакції проявляються вже після першого приймання. Утаких випадках слід негайно припинити прийом препарату. Реакціїгіперчутливості: шкірні реакції у вигляді висипу, свербіжу, зрідка – реакціїфотосенсибілізації, мультиформна еритема, крапчасті крововиливи (петехії) тощо. Дія на кров: дужерідко спостерігається зменшення числа лейкоцитів, еритроцитів та/або кров’янихпластинок (лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія),наприклад, внаслідок зниженого утворення нових формених елементів крові укістковому мозку (супресія кровоутворення у кістковому мозку, яка зникає післяприпинення прийому Офлоксацину-Дарниця), а також зниження кількості еритроцитіввнаслідок підвищеного їх розпаду (гемолітична анемія). Дія на печінку та жовчні шляхи: дуже рідковідмічається легке порушення функції печінки: підвищення рівня печінковихферментів та білірубіну у сироватці крові у зв’язку з жовтяницею внаслідокзниженого виділення білірубіну (холестатична жовтяниця), запалення печінки(гепатит). Дія на нирки,сечовивідні шляхи та статеві органи: дуже рідко спостерігається порушення функціїнирок, наприклад, збільшення у крові рівня речовин, які виводяться через нирки(як креатинін) або гостре запалення нирок (інтерстиціальний нефрит) аж догострої ниркової недостатності. Інші побічніефекти: в окремих випадках спостерігається тахікардія, слабкість, біль усуглобах, сухожиллях та м’язах. У поодиноких випадках відмічається надмірнезбільшення або зменшення рівня цукру в крові, зокрема, у хворих, які страждаютьна цукровий діабет. За винятком надзвичайно поодиноких випадків, усі побічні явища,які спостерігаються як результат застосування Офлоксацину-Дарниця, зникаютьпісля припинення прийому препарату. Протипоказання. Офлоксацин-Дарниця неможна застосовувати при підвищеній чутливості до офлоксацину та іншиххінолонів; епілепсії; ушкодженні центральної нервової системи зі зниженимсудомним порогом (зокрема, після черепно-мозкової травми, інсульту абозапальних процесів у ЦНС) в анамнезі. Не слід призначати препарат дітям, підліткам до15 років, вагітним жінкам та матерям-годувальницям, оскільки немає достатніхданих щодо безпеки застосування Офлоксацину-Дарниця у цих груп пацієнтів. Передозування. ПередозуванняОфлоксацином-Дарниця проявляється болем в епігастральній ділянці, нудотою,блювання, проносом. З’являється сплутаність свідомості, можливий розвитокслухових і зорових галюцинацій. Лікування. При збереженій функції нирок проводятьфорсований діурез, при функціональній недостатності нирок – екстракорпоральнийгемодіаліз. Подальшелікування симптоматичне. Особливості застосування. Офлоксацин-Дарницяслід приймати до або після їди не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістюводи. Пацієнтам, які застосовують препарат, слід уникати опромінення сонячнимита штучними ультрафіолетовими променями. Навіть при належному використанні препарат можезмінити спроможність до швидких реакцій, тому здатність пацієнта брати активнуучасть у вуличному русі або керувати автомобілем порушується. Препаратсприяє утворенню сечових конкрементів, у зв’язку з чим бажано підвищитиспоживання води і періодично досліджувати осад сечі. Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Офлоксацин-Дарниця не рекомендується призначати разом з антиациднимизасобами оскільки є можливість порушення його всмоктування. На відміну відінших похідних фторхінолону Офлоксацин-Дарниця не змінює фармакокінетикутеофіліну. Одночасний прийом із залізовмісними препаратами знижує всмоктуванняОфлоксацину-Дарница у шлунково-кишковому тракті. Не можна призначати одночасноз препаратами, які пригнічують кишкову перистальтику. Умови та термін зберігання. Зберігати у сухомузахищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище25 оС. Термін придатності – 3 роки.