Офлоксацин (оfloxacin) табл.0.2г №10

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату ОФЛОКСАЦИН (ОFLOXACIN) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: ОfІохасіn; 9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-dе] 1,4-бензоксазинкарбонова кислота; основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зжовтуватим відтінком кольору з двоопуклою поверхнею; склад: одна таблетка містить офлоксацину в перерахунку на 100 % речовину 0,2г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат. Форма випуску. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони. Код АТС J01M A01. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Офлоксацин є протимікробнимпрепаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм йогобактерицидної дії пов’язаний з пригніченням активності ДНК - гірази, ферменту,який приймає участь у синтезі молекули ДНК, що в кінцевому результаті,призводить до порушення процесу ділення бактерій та їх загибелі. Офлоксацин діє на: грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus spp.,Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, грамнегативні мікроорганізми:Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Сitrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp.,Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (у тому числі K.pneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseriagonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Ргоvidencia spp., Рseudomonas spp. (у тому числі Рseudomonasaeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., Shigella sonnei, Vibrio spp.,Yersinia spp., анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Enterococcusfaecalis, внутрішньоклітинні мікроорганізми: Сhlamydia spp., Legionellapneumophilа, Мусорlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Mycobacteriumtuberculosis (включаючи мультирезистентні штами). Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Офлоксацин швидко та майжеповністю всмоктується (близько 95 %). Максимальна концентрація його у кровідосягається через 1 - 2 години. З білками плазми зв’язується близько 25 %. Препарат добрепроникає в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів ітканин, створює високі концентрації в сечі, жовчі, слині, мокротинні, секретіпередміхурової залози, нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях,проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. У печінці (близько 5 %) перетворюється в N-оксид офлоксацину тадиметилофлоксацин. Виводиться в незміненому виглядіголовним чином з сечею (до 90 %); невелика частина виділяється з жовчю,фекаліями, грудним молоком. Період напіввиведення (незалежно від дози) становить 4,5 - 7 годин. Після одноразовогозастосування внутрішньо 0,2 мг у сечі препарат виявляється протягом 20 - 24годин. При захворюваннях печінки або нирокекскреція може уповільнюватися. Повторне призначення не приводить до кумуляції. Показання до застосування. Офлоксацин застосовують для лікування захворювань,що викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: тяжкі інфекції дихальнихшляхів (пневмонія, абсцес легень, бронхоектатична хвороба, загостренняхронічного бронхіту), ЛОР-органів (середній отит, синусит, тонзиліт), інфекціїшкіри та м’яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини, органів малоготазу; гострі та хронічні інфекції сечостатевої системи (у тому числіпростатит), хламідійні інфекції, септицемія, бактеріальні виразки рогівки,кон’юнктивіт; комплексна терапія туберкульозу, профілактика інфекцій у хворихна імунодефіцит. Спосіб застосування та дози. Офлоксацин застосовують внутрішньо зневеликою кількістю води, під час їди. Доза та тривалість лікування залежатьвід тяжкості та виду інфекції, загальногостану хворого та функції нирок. Дорослі приймають по 1 - 2 таблетки 2 рази на добу (вранці та ввечері).Максимальна добова доза становить 0,8 г. Тривалість курсу лікування – 7 - 10днів (за показаннями прийом можна продовжити до 1 місяця). При гострій неускладненій гонореї приймають 2 таблетки (0,4 г)одноразово. При захворюваннях печінки добова доза не повинна перевищувати 0,4 г; При захворюваннях нирок доза залежить від кліренсу креатиніну: при Сlкреатиніну 20 - 50 мл/хв перша доза - 0,2 г, потім по 0,1 г кожні 24 години. ПриСl креатиніну менше 20 мл/хв перша доза - 0,2 г, далі по 0,1 г кожні 48 годин. Побічна дія. При прийомі Офлоксацину можливі: - з боку травного тракту: нудота, блювання, анорексія, діарея, біль уживоті, сухість у роті, псевдомембранозний коліт; - з боку ЦНС: головний біль, галюцинації, безсоння, неспокій, зниженняшвидкості реакції, збуждення, тремор, судоми, парестезії, фобії, порушеннякоординації, смаку, запаху, зору, диплопія, розлад сприйняття кольору; - з боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (включаючитромбоцитопенічну пурпуру), лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз,панцитопенія, гемолітична та апластична анемія; - алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк (утому числі обличчя, голосових зв’язок, гортані та глотки), бронхоспазм,кропив’янка, багатоформна ексудативна еритема, токсичний некроз шкіри; - з боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит,порушення видільної функції нирок з підвищенням рівня сечовини та креатиніну; - інші: васкуліт, тендиніт, міалгія, артралгія, гіпоглікемія (у хворихна цукровий діабет), дисбактеріоз, фотосенсибілізація, суперінфекція. Протипоказання. Гіперчутливість (у тому числі до фторхінолонів); - епілепсія, - ураження центральної нервової системи, що супроводжується зниженнямпорога судомної готовності (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальнихпроцесів ЦНС); - дитячий та підлітковий вік молодше 18 років; - вагітність і годування груддю. Передозування. Симптоми: сонливість, запаморочення,сплутаність свідомості, нудота, блювання, дезорієнтація. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Особливості застосування. Під час лікування необхідно підтримувати нормальнийдіурез. Для лікування дітей Офлоксацин застосовується тільки в особливихвипадках (у зв’язку з ризиком розвитку побічних ефектів). Після зникнення клінічних ознак лікування продовжують 2 - 3 дні. З обережністю призначають препарат хворим на атеросклерозом судин головногомозку. При комбінованому застосуванні з інсуліном, кофеїном, теофіліном,циметидином, циклоспорином, НПЗЗ, оральними антикоагулянтами та препаратами, щометаболізуються за участю цитохрому Р450, необхідний постійний нагляд лікаря. Під час лікування не слід попадати під сонячне або УФ опромінення,рекомендується утримуватися від діяльності, що потребує швидкості психомоторнихреакцій (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами)та прийому алкоголю. Застосування Офлоксацину може призводити до погіршення перебігуміастенії. Можливе прискорення нападів порфірії у хворих зі схильністю до них. У випадку розвитку побічних ефектів, особливо з боку ЦНС або алергічнихреакцій, лікування Офлоксацином необхідно припинити. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди (препаратикальцію та магнію), сульфат заліза, сольові послаблюючі засоби, сукральфат,цинк, дименгідранат зменшують всмоктування та знижують активність Офлоксацину(інтервал між прийомами повинен бути не менше 2 годин). Пробенецид, циметидин,фуросемід і метотрексат гальмують виведення Офлоксацину та можуть підвищуватийого токсичність. Офлоксацин збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмікрові. Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 ºС. Термін придатності - 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.