Офло® (oflo®) р-р. 200 мг фл. 100мл

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату ОФЛО® (OFLO®) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: офлоксацин; (+) 9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-[1,2,3-дe]-1,4-бензоксазин-6-карбоновакислота; основніфізико-хімічні властивості: прозорий розчин від жовтого до коричневато-жовтогокольору; склад: 1 мл розчину містить офлоксацину 2 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін’єкцій. Форма випуску. Розчин для інфузій. Фармакотерапевтична група. Антибактеріальнізасоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A01. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Офлоксацин справляєбактерицидну дію, пригнічуючи життєво важливий фермент мікробної клітини –ДНК-гіразу і тим самим порушуючи біосинтез ДНК мікроорганізмів. Офлоксацинвпливає переважно на грамнегативні та деякі грампозитивні аеробні бактерії: високочутливі:E. coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumonia), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp.,Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp.,Neiseria gonorrhoeae, Neiseria meningitidis, Haemophilus influenzae,Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetellapertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp.,Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamydia trachomatis,Mycoplasma spp., атипові мікобактерії, що швидко розмножуються, а такожбактерії, які виробляють бета-лактамази; помірно чутливі:Acinetobacter spp., Enterococcus spp., Streptococcus spp. (включаючипневмококи), Clostridium perfeingens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp.,Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa,Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum; стійкі:Treponema pallidum, віруси, найпростіші, анаеробні мікроорганізми, серед якихбільшість видів бактероїдів, клостридії, актиноміцети, фузобактерії,ентерококи, метицилінрезистентні стафілококи, нокардії. Фармакокінетика. Максимальна концентрація офлоксацину в плазмі кровізалежить від дози і спостерігається вже через 1-2 години після введення. Післяодноразового введення дози 200 мг і 400 мг максимальна концентрація становить2,5 мкг/мл і 5,0 мкг/мл відповідно, 5% офлоксацину метаболізується в печінці. Зв’язуванняофлоксацину з білками плазми крові становить 25%. Оскільки офлоксацин маєвеликий об’єм розподілу, майже вся кількість введеного препарату може вільнопроникати в клітини, забезпечуючи високі концетрації в органах, тканинах ірідинах організму – в легенях, жовчному міхурі, шкірі, ЛОР-органах, кістках,сечовивідних шляхах, статевих органах, простаті. Офлоксацин проходить крізьгематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком. Періоднапіввиведення офлоксацину становить 6-7 годин. Близько 80–90% прийнятої дозививодиться в основному нирками в незміненому вигляді; близько 4% виводиться зкалом. Показання для застосування. Розчин для інфузій Офло®рекомендується для лікування дорослих пацієнтів з інфекціями, спричиненимичутливими до препарату мікроорганізмами. Показаннями для застосування препаратує загострення хронічного бронхіту, госпітальна пневмонія, плеврит,емпіема плеври, інфіковані бронхоектази, абсцес легенів, муковісцидоз; інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин; змішані інфекції уретри та статевих шляхів, спричинені Chlamydiatrachomatis та /або Neisseria gonnorrhoeae; ускладнені інфекції сечового тракту; простатит; інфекційні захворювання, спричинені сальмонелами, шигелами, черевнийтиф; інфекції органів черевної порожнини та жовчовивідних шляхів; інфекції органів малого таза; інфекції вуха, горла, носа; септицемія, менінгіт, ендокардит; передопераційна профілактика та післяопераційне лікування хірургічнихінфекцій. Спосіб застосування та дози. Середньодобова дозаОфло® для дорослих з нормальною ренальною функцією (кліренскреатиніну 50 мл/хв) підбирається індивідуально, залежно від локалізації,тяжкості інфекції, загального стану хворого та чутливості мікроорганізмів допрепарату. Внутрішньовенне застосування препарату починаютьз одноразової дози 200 мг, яку вводять краплинно, повільно, протягом 30-60хвилин. При поліпщенні стану хворого його переводять на пероральний прийомпрепарату з тією ж добовою дозою. Тривалість курсу лікування – 7-10 днів. Дозовий режим. Інфекційні захворювання дихальних шляхів, шкірита м’яких тканин, органів малого таза, черевної порожнини та жовчовивіднихшляхів, вуха, горла, носа. Офло призначають по 200 мг два рази на добу.В разі ускладненої інфекції дозу можно збільшити до 800 мг на добу. Інфекційні захворювання нирок і сечовивіднихшляхів. Доза офлоксацину становить 100-200 мг, 1-2рази на добу, залежно від тяжкості захворювання. Хворі з печінковою недостатністю. Максимальна добова доза офлоксацину неповинна перевищувати 400 мг. Пацієнти з порушенням функції нирок. Якщо кліренс креатиніну становить 50–20 мл/хв,разова доза повинна становити 100 мг кожні 24 години. Якщо кліренс креатинінуменше 20 мл/хв – по 100 мг на добу, через день. Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту можуть спостерігатися нудота,блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту, метеоризм, тимчасовепідвищення активності печінкових трансаміназ і рівня білірубіну в плазмі крові,псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи − головний біль,запаморочення, депресія, відчуття тривоги, порушення сну, збудження, тремор,зрідка - судоми м’язів, парастезії в кінцівках, галюцинації (ці явища вимагаютьнегайної відміни препарату). З боку органів чуття - диплопія, світлобоязнь, порушення смаковихвідчуттів, нюху, слуху та відчуття рівноваги. З боку серцево-судинної системи - тахікардія, короткочасна артеріальнагіпотензія. З боку сечовидільної системи - кристалурія, рідко – гострийінтерстиціальний нефрит і порушення функції виділення азоту з деякимпідвищенням вмісту сечовини та креатинину в плазмі крові. З боку кровотворної системи дуже рідко спостерігається лейкопенія,агранулоцитоз, еозинофілія. Алергічні реакції - шкірний висип, свербіж, кропив’янка,фотосенсибілізація, бронхоспазм, рідко – ангіоневротичний набряк, набрякКвінке, артралгії, дуже рідко – анафілактичний шок. Інші - артралгії, міалгії, тендиніти, розриви сухожилля, гіпоглікемія(у хворих на діабет). Місцеві реакції: біль та/або почервоніння в місці інфузії,тромбофлебіт. Протипоказання. - Підвищеначутливість до офлоксацину та інших похідних фторхінолону в анамнезі; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; епілепсія; ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозковоїтравми, інсульта, запальних захворювань головного мозку); вагітність, лактація; діти та підлітки до 18 років. Передозування. Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості,загальмованість, блювання. Лікувальні заходи: промивання шлунка,дезінтоксикаційна, десенсибілізуюча та симптоматична терапія, яка повинна бутиспрямована на корекцію змін з боку внутрішніх органів. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не є ефективними в цьому випадку. Особливості застосування. При застосуванні Офло® необхіднопідтримувати адекватну гідратацію організму пацієнта, щоб запобігти утвореннюбільш концентрованої сечі. Хворим з порушенням функції печінки та нирок Офло®слід призначати з великою обережністю. До початку лікування препаратом і підчас лікування стан таких хворих підлягає суворому клінічному та лабораторномуконтролю. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок призначена доза офлоксацинуповинна бути скорегованою. У пацієнтів, які приймали лікі класу хінолонів і підлягали діїпрямих сонячних променів, спостерігалися реакції (від середньої до тяжкої)фототоксичності. Тому під час лікування Офло® слід уникати прямихсонячних променів. Як і іншіхінолони, Офло® слід призначати з обережністю пацієнтам з наявнимиабо підозрюваними захворюваннями центральної нервової системи (порушеннямозкового кровообігу, епілепсія та ін.), оскільки прийом препарату можеспровокувати судоми або знизити судомний поріг. У хворих на діабет препаратможе спричинити потенціювання гіпоглікемічної дії інсулінів. Вагітність і лактація. Оскількі не відомі добре контрольованідослідження тератагенної дії офлоксацину, що проведені на вагітних, призначатиОфло® вагітним не рекомендується. У жінок, які годують груддю, одноразовийприйом Офло® у дозі 200 мг призводить до того, що концентраціяофлоксацину в молоці сягає такого ж рівня, що і в крові матері. Тому черезможливі серйозні побічні реакції з боку немовляти слід приймати однозначне рішення:припиняти або годування груддю, або лікування матері препаратом Офло®. Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Оскількиофлоксацин може спричиняти побічні ефекти неврологічного характеру(запаморочення, головний біль та ін.), не рекомендується керувати автомобілемта іншими механізмами під час лікування препаратом Офло®. Не можна вживати алкоголь під час застосування офлоксацину. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Офло® одночасно з нестероїдними протизапальнимизасобами, похідними нітроімідазолу та метилксантинів підвищується ризикрозвитку нейротоксичних ефектів. Якщо офлоксацин застосовується одночасно з глюкокортикоїдами,зростає ризик розриву сухожилля, особливо у літніх людей. При застосуванні Офло® з препаратами, що олужнюютьсечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію дикарбонат), збільшуєтьсяризик кристалурії та нефротоксичних ефектів. Одночасне застосування препарату з циметидином, пробенецидом,фуросемідом і метотрексатом призводить до збільшення концентрації офлоксацину вплазмі крові. Оскільки одночасне застосування більшості хінолонів, включаючиофлоксацин, інгібує ферментну активність цитохрому Р450, одночасний прийом Офло®з препаратами, які також метаболізуються цією системою (циклоспорин,теофілін/метилксантини, варфарин), пролонгує час напіврозпаду зазначенихлікарських засобів. Якщо Офло® приймається одночасно з антагоністамивітаміну К, необхідно здійснювати постійний контроль згортувальної системикрові. При одночасному застосуванні Офло® з пероральнимипротидіабетичними засобами, інсуліном можлива гіпоглікемія або гіперглікемія. Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0Св недоступному для дітей місці. Не заморожувати, захищати від дії світла. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.