Нітрогліцерин (nitroglycerinum) конц д/п инф р-ра 10мг/мл амп.2мл № 10

ІНСТРУКЦІЯ для медичногозастосування препарату НІТРОГЛІЦЕРИН (NITROGLYCERINUM) Загальнахарактеристика: хімічнаназва: гліцеріл-тринітрат; 1,2,3-тріол тринітрат; основніфізико-хімічні властивості: таблетки білого абобілого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею; склад: 1 таблеткамістить нітрогліцерину 0,5 мг; допоміжніречовини: лактоза, крохмаль картопляний, аспартам, поліпласдон XL,магнію стеарат. Формавипуску. Таблетки під’язикові. Фармакотерапевтичнагрупа. Периферичний вазодилататор з групи органічних нітратів. Код АТС С01D А02. Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататорз переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов\'язаний з утвореннямоксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів.Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксаціїгладеньких м\'язів судин. В експерименті встановлено, що препарат впливає такожна центральнімеханізми регуляції судинного тонусу та діяльності серця. Розширення венпризводить до зниження венозної ємкості та зменшення переднавантаження, а артерій - до зниження загальногопериферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, і зменшенню післянавантаження на міокард. При цьомузменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшуєтьсякоронарний кровообіг, кровопостачання найбільш вразливої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Зменшеннявенозного повернення і артеріального опору сприяє зменшенню витрат енергії та потреби міокарда в кисні танормалізації перед- та післянавантаження.У хворих з серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність дофізичного навантаження. Препарат розширюєсудини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладенькі м\'язибронхів, травного каналу, жовчо- і сечовидільних шляхів. Нітрогліцерин сприяєпереходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню, дещопригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів. Фармакокінетика.Нітрогліцерин швидко і досить повно при прийманні таблеток абсорбується крізь мембранислизової оболонки порожнини рота. Біодоступність - майже 100%, зв\'язок з білкамиплазми - 60%. Препарат визначається в крові через 15 сек. Максимальнаконцентрація в плазмі (2,3 мкг/л) (3,37 ± 0,48 нг/мл) спостерігаєтьсячерез 2 - 4 хв. після прийому, зберігається протягом 7 - 8 хв.Через 20 хв. препарат майже не визначається в крові. Препаратметаболізується в першу чергу в артеріо-венозному судинному руслі, дифундує в клітинигладких м\'язів, де перетворюється на оксид азоту. Незначна частина препаратупереважно під впливом глутатіон-S редуктази біотрансформується в печінці доди-, мононітратів і гліцерину. При прийманні внутрішньо більша частинапрепарату метаболізується в печінці (ефект \"першого проходження\").Значна частина динітрату і мононітрату утворюють кон\'югати з глюкуроновою кислотою. Екскреціяметаболітів нітрогліцерину відбувається, головним чином, нирками, частина метаболітівекскретується через легені, що видихається повітрям. Загальний кліренс нітрогліцеринустановить 25 – З0 л. Період напіввиведення - 4 - 5 хв. Період напіввиведення метаболітів- 4 години. При сублінгвальномузастосуванні ефект розвивається через 1 - 5 хв, триває 8-15 (до З0) хв. Показаннядля застосування. Лікування (усування) нападів стенокардії, у комплексномулікуванні інфарктуміокарда та гострої лівошлуночкової недостатності, для попередження нападів стенокардії і перед фізичним навантаженням. Спосібзастосування та дози. Застосовують сублінгвально. Дозу і схемулікування встановлю-ють індивідуально, залежно від показань,конкретної клінічної ситуації. Для лікуваннянападів стенокардії: відразу після виникнення болю 1 таблетку кладуть під язикі тримають у роті до повного розсмоктування, не проковтуючи.Антиангінальний ефект розвивається вже через 0,5 - 2 хв. Завідсутності антиангінальної дії протягом 3 - 5 хв. потрібно вжити ще 1таблетку. У разі відсутності терапевтичного ефекту після приймання 2-3 таблеток слід негайно звернутися долікаря. Хоча толерантністьдо нітрогліцерину розвивається у поодиноких випадках, іноді доводиться дозупрепарату поступово збільшувати, доводячи її до 0,001 - 0,0015 г, оскільки упопередніх дозах препарат вже неефективний. При гострій лівошлуночковійнедостатності (серцевій астмі та набряку легенів), оскільки ефект нітрогліцеринунетривалий, можна приймати препарат повторно з інтервалами 10 -15 хв. Разова доза не повинна перевищувати 1 таблетку, оскільки на цьому фоні можливевиникнення колаптоїдного стану та розлади ритму і провідності у виглядішлуночкової екстрасистолії та синоаурикулярної блокади. При гострому інфарктіміокарда Нітрогліцерин в таблетках сприяє усуванню та попередженнюрецидивів ангінозного болю. Побічнадія. З бокуцентральної нервової системи: головний біль, нечіткість зору (особливо напочатку лікування),запаморочення та відчуття слабкості. З бокусерцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числіортостаточна, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіпереміяобличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатисяпосилення симптомів стенокардії (парадоксальні \"нітратні\" реакції). З боку травного канапу: сухість у роті, нудота,блювання. Алергічніреакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, свербіж. Протипоказання.Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче100мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст.), гострий інфарктміокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічнаобструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску (в томучислі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови),закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском, підвищеначутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичнийнабряклегенів. Передозування.Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуттяжару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепноготиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія(ціаноз і тахіпное). Лікування: перевестихворого у горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови),симптоматична терапія (у тому числі плазмозамінники, симпатоміметики, кисень).Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій. Особливостізастосування. З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженимцеребральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильностідо ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку,а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки танирок. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Нітрогліцерин можезменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортнимизасобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Необхіднаобережність при виконанні фізичних вправ в горизонтальному положенні через посиленняортостатичних реакцій. Вагітність ілактація. Застосування Нітрогліцерину при вагітності і в періодлактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода або дитини. Досвіду застосування препарату удітей немає. Взаємодія зіншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами,інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками,трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етаноломта етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія Нітрогліцерину;з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками(норадреналін, мезатон), пригнічення антиангінальноїдії; з дигідроерготаміном - можливе підвищення концентрації Нітрогліцерину вплазмі. Застосування Нітрогліцерину на фоні хінідину або новокаїнамідуможе спричиняти ортостатичний колапс.При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. Атропінта інші препарати, що мають М-холінблокуючу дію (етацизин, етмозин) можутьзнизити ефект Нітрогліцерину. Донаторисульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюютьзнижену чутливість до препарату. Прийом алкоголюпосилює вазодилататорнудію Нітрогліцерину. Умови татермін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеномувід світла місці, при температурі не вище 30 oС, подалі від вогню.Термін придатності - 2 роки.