Нітро-мік™ (nitro-miк) конц д/инфуз.1мг/мл амп 5мл №10

ІНСТРУКЦІЯ для медичногозастосування препарату НІТРО-МІК™ (NITRO-MIК) Загальна характеристика: хімічна назва: гліцерил-тринітрат; 1,2,3-тріолтринітрат; основні фізико-хімічні властивості: прозора,безбарвна рідина із спиртовим запахом; склад: 1 флакон містить нітрогліцерину розбавленогов перерахуванні на 100% нітрогліцерин - 0,12 г (1 доза містить 0,4 мгнітрогліцерину); допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт етиловий96 %, вода очищена. Форма випуску. Спрей дозований під’язиковий. Фармакотерапевтична група. Периферичнівазодилятатори, які застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТСС01D А02. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб з групиорганічних нітратів, периферичний вазодилятатор з переважним впливом на венознісудини, механізм дії якого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенногофактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азотустимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксаціїгладеньких м’язів судин. Розширення вен призводить до збільшення венозноїємкості та зменшення переднавантаження, а артерій - до зниження загальногопериферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, і зменшенняпіслянавантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск,поліпшується коронарний кровообіг, кровопостачання найбільш вразливої до ішеміїсубендокардіальної ділянки міокарда. Зменшення венозного повернення іартеріального опору сприяє зменшенню витрат енергії і потреби міокарда в кисні.У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищуєсерцевий викид, толерантність до фізичного навантаження. Препарат розширює судини мозку, звужує судинивнутрішніх органів, розслаблює гладенькі м’язи бронхів, травного каналу, жовчо-і сечовидільних шляхів. Нітрогліцерин сприяє переходу гемоглобіну вметгемоглобін і може погіршити транспорт кисню, дещо пригнічує агрегацію іадгезію тромбоцитів. Фармакокінетика. Препарат дуже швидко і досить повновсмоктується після під’язикового застосування, крізь мембрани слизової оболонкипорожнини рота. Біодоступність - майже 100%, зв’язок з білками плазми - 60%.Препарат визначається в крові через 15 сек. Максимальна концентрація в плазмі(1,8 мкг/л) (2, 7 ± 0,38 нг/мл) спостерігається через 2 - 4 хв після прийому,зберігається протягом 7 - 8 хв. Через 20 хв препарат майже не визначається вкрові. Препарат метаболізується в першу чергу вартеріо-венозному судинному руслі, дифундує в клітини гладких м’язів, деперетворюється на оксид азоту. Незначна частина препарату переважно під впливомглутатіон-S редуктази біотрансформується в печінці до ди-, мононітратів ігліцерину. При прийомі внутрішньо більша частина препарату метаболізується впечінці (ефект “першого проходження\"). Значна частина динітрату імононітрату утворюють кон’югати з глюкуроновою кислотою. Екскреція метаболітівнітрогліцерину відбувається, головним чином, нирками, частина метаболітівекскретується через легені і видихається з повітрям. Загальний кліренс нітрогліцеринустановить 25–30 л. Період напіввиведення - 4-5 хв. Період напіввиведенняметаболітів - 4 год. При під’язичному застосуванні ефект настає через 1 -5 хв, триває 8-15 (до 30) хв. Препарат у вигляді спрею в порівнянні з під’язичнимитаблетками викликає більш швидкі гіпотензивний та антиангінальний ефекти -через 30-60 сек з максимальним ефектом на 3-й хвилині. Показання для застосування. Лікування (купірування)нападів стенокардії, у комплексному лікуванні інфаркту міокарда та гостроїлівошлуночкової недостатності, для запобігання нападам стенокардії передфізичним навантаженням. Спосіб застосування та дози. Спрей розпилюютьпід’язично. Дозу і схему лікування встановлюють індивідуально, залежно відпоказань, конкретної клінічної ситуації. Для лікування нападів стенокардії: відразу післявиникнення болю препарат розпилюють під язик. Після вприскування дози препаратунеобхідно закрити рот. Антиангінальний ефект розвивається вже через 0,5 - 2 хв.За відсутності антиангінальної дії протягом 3 - 5 хв слід зробити ще одневприскування. Хоча толерантність до нітрогліцерину розвивається упоодиноких випадках, іноді доводиться дозу препарату поступово збільшувати,доводячи її до 0,8 - 1,2 мг, оскільки у попередніх дозах препарат вженеефективний. При гострій лівошлуночковій недостатності (серцевій астмі танабряку легенів), оскільки ефект нітрогліцерину не тривалий, можназастосовувати препарат повторно з інтервалами 10 - 15 хв. Разова доза неповинна перевищувати 2-3 вприскувань, оскільки на цьому фоні можливе виникненняколаптоїдного стану та розладів ритму і провідності у вигляді шлуночковоїекстрасиситолії та синоаурикулярної блокади. При гострому інфаркті міокардаНітро-Міктм спрей сприяє усуненню та запобіганню рецидивів ангінозного болю. Побічна дія. З боку центральної нервової системи: головний біль,нечіткість зору (особливо на початку лікування), запаморочення та відчуттяслабкості. З боку серцево-судинної системи: артеріальнагіпотензія, у тому числі ортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія,гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску можеспостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні “нітратні”реакції). З боку травного тракту: сухість у роті, нудота,блювання. Алергічні реакції: в окремих випадках – висипи нашкірі, свербіж. Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія(систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальнийтиск нижче 60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповненнялівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищеннявнутрішньочерепного тиску (в тому числі при геморагічному інсульті, післяперенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочнимтиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою(силденафілом), токсичний набряк легенів. Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання,гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное,підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом ікоми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное). Лікування: перевести хворого у горизонтальнеположення (ноги піднімають вище рівня голови), симптоматична терапія (у томучислі плазмозамінники, симпатоміметики, кисень). Для усунення метгемоглобінеміїпрепаратом вибору є метиленовий синій. Особливості застосування. З обережністю застосовуютьу пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозковогокровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії,глаукомі, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії і вираженихпорушеннях функції печінки та нирок. У період лікування не допускати вживанняалкоголю. Нітро-Міктм може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слідвраховувати при керуванні транспортними засобами або при заняттях іншимипотенційно небезпечними видами діяльності. Необхідна обережність при виконанні фізичних вправ угоризонтальному положенні через посилення ортостатичних реакцій. ЗастосуванняНітро-Мікутм при вагітності і в період лактації можливе лише у разі, колиочікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Досвіду застосування препарату в педіатричнійпрактиці немає. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Приодночасному застосуванні з іншими вазодилятаторами, інгібіторами АПФ,блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками,трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом),опіоїдними аналгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюєтьсягіпотензивна дія Нітро-Мікутм; з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвихканалів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками(норадреналін, мезатон) - пригнічення антиангінальної дії; з дигідроерготаміном- можливе підвищення концентрації Нітро-Мікутм в плазмі. ЗастосуванняНітро-Мікутм на фоні хінідину або новокаїнаміду може спричиняти ортостатичнийколапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії.Атропін та інші препарати, ща мають М-холінблокуючу дію (етацизин, етмозин)можуть знизити ефект Нітрогліцерину. Донатори сульфідрильних груп (каптоприл,ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату. Прийом алкоголю посилює вазодилятаторну дію Нітро-Мікутм. Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей місці, при температурі від + 3 oС до + 35 oС,подалі від вогню. Термін придатності – 4 роки.