Норваск® (norvasc®) табл.по 5 мг

ІНСТРУКЦІЯ длямедичного застосування препарату НОРВАСК® (NORVASC®) Загальна характеристика: міжнародна та хімічнаназви: амлодипін;3-етил-5-метил-2-(2-аміно-етоксиметил)-4-(2-хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилатубензенсульфонат); основні фізико-хімічнівластивості: таблетки від білого до біло-сірого кольору, у формі смарагду зтисненнями AML-5 (Норваск® 5 мг) або AML-10 (Норваск® 10мг) та логотипом “Pfizer”; склад: 1 таблетка містить 5 мгабо 10 мг амлодипіну у формі бесилату; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,кальцію гідрофосфат безводний, натрію гліколят крохмальний типу А, магніюстеарат. Форма випуску. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністикальцію з переважним впливом на судини. Код АТС С08С А01. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін – антагоністіонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів), який блокує надходженняіонів кальцію крізь мембрани до клітин гладеньких м’язів міокарда та судин.Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом нагладенькі м’язи судин. Антиангінальний ефект Норваску®реалізується у такі два способи: 1. Амлодипінрозширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферійний опір (постнавантаження). Оскільки частота серцевих скороченьпрактично не змінюється, зниження навантаження на серце призводить до зниженняспоживання енергії та потреби міокарда в кисні. 2. Амлодипінтакож сприяє розширенню коронарних артеріол, як у незмінених, так і вішемізованих зонах міокарда. Така дилатація збільшує надходження кисню доміокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала абоваріантна стенокардія) і запобігає розвиткові коронарної вазоконстрикції. У хворих на артеріальну гіпертензію разова дозаНорваску® забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тискупротягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Завдяки повільномупочатку дії амлодипін не спричиняє гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію Норваск®сприяє підвищенню фізичної працездатності (подовжує час виконання фізичногонавантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та депресії сегмента ST при навантаженнях),знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у вживанні таблетокнітрогліцерину. Дослідження in vitroпоказали, що приблизно 97,5% амлодипіну зв’язується з білками плазми крові. Амлодипін не має жодного несприятливого впливу наобмін речовин та ліпіди плазми крові, тому він придатний для лікування хворихна бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру. Геодинамічні дослідження таконтрольовані клінічні випробування у хворих на серцеву недостатність ІІ - ІІІфункціонального класу за класифікацією Нью-Йоркської асоціації серця (NYHA)показали, що амлодипін не викликає погіршення їх стану за такими критеріями яктолерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка таклінічна симптоматика. У плацебо-контрольованих дослідженняхбуло показано, що застосування амлодипіну не призводить до підвищення ризикулетальності або комбінованого показника летальності у пацієнтів з серцевоюнедостатністю ІІІ - IV класу (NYHA), які отримували дигоксин, діуретики таінгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо втерапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується, досягаючи максимальноїконцентрації в крові через 6 - 12 годин у пацієнтів як середнього, так і літньоговіку. Абсолютна біодоступність досягає 64 - 80%. Об’єм розподілу становитьприблизно 21 л/кг. Вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Період напіввиведення із плазми крові становитьприблизно 35 - 50 годин, що дозволяє призначати препарат один раз на добу.Стійка рівноважна концентрація у плазмі досягається після 7 - 8 дніврегулярного застосування Норваску®. Амлодипін трансформується у печінці з утвореннямнеактивних метаболітів. Виводиться із сечею: 10% введеної дози – у незмінномустані, 60% - у вигляді метаболітів. У пацієнтів літнього віку та хворихіз застійною серцевою недостатністю відмічена тенденція до зниженнякліренсу амлодипіну, що призводило до збільшення AUC (площі під кривою“концентрація/час”) та періоду напіввидення препарату. Показання для застосування. Норваск®показаний для лікування артеріальної гіпертензії як засіб першого ряду.Препарат може використовуватися для монотерапії гіпертензії у більшості хворих,за необхідності його можна призначати також у поєднанні з тіазиднимидіуретиками, a-адреноблокаторами, b-адреноблокаторами та інгібіторамиАПФ. Норваск® показаний для лікування ішеміїміокарда, зумовленої як органічною непрохідністю (стабільна стенокардія) так іспазмом або звуженням коронарних артерій (стенокардія Принцметала або варіантнастенокардія). Препарат можна застосовувати й у тих випадках, коли клінічнакартина дозволяє лише припустити існування вазоспазму або вазоконстрикції, хочанаявність останніх точно не встановлена. Норваск® можна призначатияк засіб монотерапії або у поєднанні з іншими антиангінальними препаратами. Спосіб застосування та дози. При артеріальнійгіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза Норваску®становить 5 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції хворого,дозу можна збільшити до максимальної добової, яка дорівнює 10 мг. Під час лікування Норваском® необхідно здійснювати щоденний контроль артеріального тиску. Побічна дія. У плацебо-контрольованихклінічних дослідженнях, в яких брали участь хворі на артеріальну гіпертензію тастенокардію, найчастіше відмічалися такі побічні ефекти: головний біль,набряки, втома, сонливість, нудота, біль у шлунку, приливи, серцебиття тазапаморочення. Будь-яких клінічно значущих змін лабораторних показників,пов’язаних з прийомом Норваску®, відмічено не було. Досвід застосування Норваску®показав, що значно рідше зустрічались алопеція, запори, артралгія, астенія,біль у спині, диспепсія, задишка, гіперплазія ясен, гінекомастія,гіперглікемія, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, лейкопенія,нездужання, зміна настрою, сухість у роті, судоми м’язів, міалгія, периферичнанейропатія, панкреатит, пітливість, непритомність, тромбоцитопенія, васкуліт. Убільшості випадків причинно-наслідковий зв’язок не був вірогідно підтверджений. Рідко відмічалися такі алергічніреакції, як свербіж, висип, набряк та мультиформна еритема. Дуже рідко при застосуванніпрепарату відмічалися гепатит, жовтяниця та підвищення рівнів печінковихферментів (у більшості випадків пов’язані з холестазом). Поодинокі випадки, вміру їх тяжкості, потребували госпіталізації. У більшості цих випадківпричинно-наслідковий зв’язок був недостовірним. Як і під час прийому іншихантагоністів кальцію, були описані поодинокі небажані явища, які неможливовідокремити від наслідків природнього перебігу основного захворювання: інфарктміокарда, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), атакож біль за грудниною. Протипоказання. Норваск® протипоказанийхворим з виявленою індивідуальною підвищеною чутливістю до дигідропіридинів абодо амлодипіну чи будь-якого іншого компонента препарату. Предозування. Досвід лікування навмисногопередозування Норваску® у людини обмежений. У деяких випадках можевиявитися корисним промивання шлунка. Існуючі дані дають підстави вважати, щозначне передозування може призвести до надмірної периферійної вазодилатації зподальшим помітним і, можливо, тривалим зниженням артеріального тиску. Клінічнозначуща гіпотензія, спричинена передозуванням Норваску®, потребуєпроведення активних заходів, спрямованих на підтримку функцій серцево-судинноїсистеми, включаючи моніторинг показників роботи серця та легенів, піднятеположення кінцівок, контроль за об’ємом крові, що циркулює, та діурезом. Длявідновлення тонусу судин та артеріального тиску може виявитися кориснимзастосування судинно-звужувального препарату, якщо немає протипоказань для йогопризначення. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може виявитисякорисним внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Оскільки амлодипін значноюмірою зв’язується з білками, то ефективність діалізу малоймовірна. Особливості застосування. Застосування у хворих зпорушенням функції печінки Період напіввиведення Норваску®,як і інших антагоністів кальцію, збільшується у хворих з порушенням функціїпечінки, однак будь-які рекомендації стосовно корекції доз препарату поки що нерозроблені. З цієї причини застосовувати препарат у таких хворих слід зособливою обережністю і лише під ретельним наглядом лікаря. Для хворих на печінковунедостатність рекомендована доза становить 2,5 мг на день. Застосування у хворих знирковою недостатністю У цієї категорії хворих Норваск®застосовують у звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну у плазмі крові некорелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не видаляєтьсяпід час діалізу. Застосування у хворихпохилого віку При одних і тих самих дозахпацієнти як похилого, так і молодшого віку однаково добре переносять Норваск®.Для хворих похилого віку рекомендована доза становить 2,5 мг на день. Застосування в періодивагітності та лактації Ступінь безпечності застосування Норваску®у жінок під час вагітності та годування груддю не встановлена. Під час вивченнявпливу препарату на репродуктивну функцію у тварин не було виявлено ознактоксичності, за винятком затримки пологів та збільшення тривалості переймів ущурів при введенні амлодипіну у дозах, що у 50 разів перевищували максимальнорекомендовані для людини. Отже, вживати Норваск® під час вагітностірекомендується лише у тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, аризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду лікування дляматері та плода. Застосування у дітей Безпека та ефективністьзастосування Норваску® у дітей не досліджені. Вплив на здатність керуватиавтомобілем та користуватися технікою Як показав досвід застосування препарату,малоймовірно, що Норваск® впливатиме на здатність керуватиавтомобілем або користуватися технікою. Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Норваск® безпечний при застосуванніразом з тіазидними діуретиками, a-адреноблокаторами, b-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами тривалої дії,нітрогліцерином, що застосовувався сублінгвально, з нестероїнимипротизапальними препаратами та пероральними гіпоглікемічними засобами. Дослідження показали, що одночаснезастосування Норваску® та дигоксину у здорових добровольців не змінюєрівень останнього у сироватці крові та його нирковий кліренс, циметидин незмінює фармакокінетику амлодипіну. Норваск® практично не впливає нафармакокінетику циклоспорину і не змінює вплив варфарину на протромбіновий час. Результати досліджень in vitroз використанням плазми крові людини свідчать, що Норваск® невпливає на зв’язування з білками таких препаратів, як дигоксин, фенітоїн,варфарин та індометацин. Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей місці, при температурі 15-25°С. Термін придатності – 4 роки.