Нормодипін (normodipine) табл. по 10 мг № 30

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату НОРМОДИПІН (NORMODIPINE) Загальна характеристика: міжнародна тахімічна назви: амлодипін; 3-етил-5-метиловий ефір(+-)-2-[амінометокси)метил]-4-(о-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридинкарбоновоїкислоти; основніфизико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг: білі або майже білітаблетки довгасто-округлої форми, з гравіруванням “5” на одному боці; таблетки по 10 мг: білі або майжебілі таблетки довгасто-округлої форми, з гравіруванням “10” на одному боці і зрискою - на іншою; склад: 1таблетка містить 5 мг амлодипіну (у вигляді 6,944 мг амлодипіну безилату) або10 мг амлодипіну (у вигляді 13,889 мг амлодипіну безилату); допоміжні речовини: магніюстеарат, натрію крохмаль гліколят (тип А), кальцію гідрофосфат, целюлозамікрокристалічна. Форма випуску.Таблетки. Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін є антагоністом кальціюгрупи дигідропіридинів. Шляхом блокування повільних кальцієвих каналівклітинної мембрани амлодипін гальмує надходження кальцію через клітиннумембрану у клітини серцевого м’яза і гладкої мускулатури судин. Під його дієюзнижується тонус гладкої мускулатури судин (артеріол), зменшується периферичнийсудинний опір, що приводить до зниження артеріального тиску. Амлодипін виявляє антиангінальний ефект шляхом розширення периферичнихартеріол, зменшення постнавантаження (after-load) серця. Зважаючи на те, щоамлодипін не викликає рефлекторну тахікардію, споживання енергії і потребаміокарда в кисні зменшуються. Припускається, що амлодипін розширює коронарнісудини як у нормальних, так і в ішемізованих ділянках. Розширення вінцевихсудин посилює постачання міокарда киснем. У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза амлодипінузнижує артеріальний тиск протягом 24 годин у положенні лежачи і стоячи. Ефектрозвивається поступово, тому препарат не спричинює гостру гіпотензію. При стенокардії препарат збільшує толерантність до фізичногонавантаження, зменшує частоту нападів стенокардії і потребу в нітрогліцерині. Амлодипін не погіршує метаболізм, не впливає на ліпідний спектр плазмикрові, може застосовуватися для лікування хворих, на астму, цукровий діабет,подагру. Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо амлодипін добре і майжеповністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає навсмоктування препарату. Концентрація амлодипіну в плазмі досягає максимумучерез 6 - 12 годин після застосування внутрішньо. Біологічна доступністьстановить 64 – 80%. Препарат добре проникає в органи і тканини. Об’єм розподілустановить близько 20 л/кг, 95 – 98% амлодипіну зв’язується з білками плазми. Впечінці біотрансформується до неактивних метаболітів. Із сечею виділяється 10%препарату в незміненому вигляді і 60% - у вигляді неактивних метаболітів.Елімінація є двофазовою, період напіввиведення в середньому становить 35 – 50годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Постійний рівеньамлодипіну у плазмі (steady-stаte) досягається після безперервного застосуванняпротягом 7 – 8 днів. Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії якмонотерапія або, за необхідності, в комбінації з тіазидними діуретиками,бета-блокаторами або інгібіторами АПФ. Лікування стабільної стенокардії і вазоспастичної стенокардії(стенокардії Принцметала). Нормодипін можна призначати як засіб монотерапії абов комбінації з іншими антиангінальними засобами хворим, рефрактерним долікування нітратами і/або бета-блокаторами. Спосіб застосування та дози. Як при гіпертензії, так і при стенокардіїзвичайна початкова доза Нормодипіну для дорослих становить 5 мг один раз надобу. За необхідності і при нормальній переносимості препарату цю дозу можназбільшити до максимальної добової дози – 10 мг. Побічна дія. Нормодипін добрепереноситься. Найбільш часто відмічалися наступні побічні ефекти:головний біль, периферичні набряки, втома, сонливість, нудота, біль у животі,почервоніння обличчя, відчуття серцебиття і запаморочення. Рідко спостерігаються порушення функції кишечнику,артралгія, астенія, задишка, диспепсія, гіперплазія ясен, гінекомастія,імпотенція, збільшення частоти сечовиділення, лабільність настрою, міалгія,шкірний свербіж, висип, розлади зору і дуже рідко – мультиформна еритема. Вкрай рідко відмічена поява жовтухи або зміна рівняпечінкових ферментів, зумовлена у більшості випадків холестазом. Описані поодинокі побічні явища, котрі неможливодиференціювати з наслідками природного перебігу основного захворювання: інфарктміокарда, аритмії (включаючи шлуночкову тахікардію і мерехтіння передсердь) ібіль у грудній клітці. Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину.Дитячий вік (унаслідок відсутності клінічного досвіду). Передозування. Досвід лікування передозування Нормодипіну у людиниобмежений. Враховуючи повільне всмоктування препарату, в деяких випадкахдоцільне промивання шлунка. Значне передозуванння може призвести до надмірноїпериферичної вазодилатації і подальшого помітного і, можливо, тривалогозниження артеріального тиску. Клінічно значуща гіпотензія, спричиненапередозуванням амлодипіну, вимагає проведення активних заходів, спрямованих напідтримання функції серцево-судинної системи, включаючи моніторуванняпоказників роботи серця і дихальної функції, забезпечення необхідного об’ємуциркулюючої крові і контроль кількості сечі, що виділяється, підвищенеположення нижніх кінцівок, за необхідності – симптоматичне лікування. Длявідновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосовуватисудинозвужувальні препарати, якщо немає протипоказань до їх призначення. Дляусунення наслідків блокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньовенневведення глюконату кальцію. Зважаючи на те, що амлодипін значною міроюзв’язується з білками плазми, діаліз є неефективним. Особливості застосування. Безпека застосування Нормодипіну в періодивагітності і лактації не встановлена. Тому препарат призначають тільки в тихвипадках, коли ризик, зумовлений застосуванням, перевищує можливий негативнийвплив препарату на плід. Час досягнення максимальної концентрації Нормодипіну у плазмі однаковийяк у літніх, так і у молодих осіб. У людей літнього віку відмічена тенденція дозниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення площі під кривоюконцентрація/час (АUС) і періоду напіввиведення. При серцевій недостатності збільшення AUC і періоду напівведеннявідповідало досліджуваній віковій групі. Нормодипін однаково добре переноситьсяяк літніми, так і молодими хворими. Особам літнього віку і тим, хто має серцевунедостатність, рекомендуються звичайні дози. Корекції дози Нормодипіну при одночасному застосуванні тіазиднихдіуретиків, бета-блокаторів або інгібіторів АПФ, як правило, не вимагається. У хворих з порушеною функцією печінки період напіввиведення амлодипінузбільшується. Рекомендацій стосовно дозування препарату у цьому випадку нерозроблено, тому таким хворим препарат слід застосовувати з обережністю. Нормодипін може застосовуватись у звичайних дозах для лікування хворихз нирковою недостатністю, бо препарат метаболізується в печінці до неактивнихметаболітів, 10% виділяється із сечею в незміненому вигляді. Зміни концентраціїамлодипіну у плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Амлодипінне виводиться при проведенні діалізу. Амлодипін не спричинює погіршання стану хворих із серцевоюнедостатністю II – IV функціонального класу при фізичному навантаженні затакими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викидулівого шлуночка і клінічна симптоматика. Питання про здатність пацієнта керувати транспортними засобами тапрацювати з механізмами вирішується індивідуально, відповідно реакції хворогона препарат. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування Нормодипіну є безпечним спільно з тіазидними діуретиками,бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами, сублінгвальними препаратаминітрогліцерину, з нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками,пероральними протидіабетичними засобами. Одночасне застосування Нормодипіну і дигоксину у здорових добровольцівне змінює рівень дигоксину в сироватці крові і печінковий кліренс дигоксину;спільне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Нормодипін не впливає на зв’язування з білками дигоксину, фенітоїну,кумарину, індометацину. У здорових чоловіків-добровольців одночасне застосування Нормодипінуістотно не змінювало дії варфарину на протромбіновий час. Нормодипін істотно не впливає на фармакокінетику циклоспорину. Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30°C. Термін придатності – 3 роки. Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!