Но-шпалгин® (no-spalgin®) табл. № 12

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату НО-ШПАЛГИН® (NO-SPALGIN®) Загальна характеристика: основні фЬико-хімічнівластивості: бежеві,мармурові, продовгуваті таблетки з лініями розподілу на обох сторонах; склад: одна таблетка містить: 500,0 мгпарацетамолу, 40,0 мг дротаверину гідро хлориду та 8,0 мг кодеїну фосфату (уформі гемігідрату); допоміжні речовини: повідон, заліза оксид, магнію стеарат,кислота аскорбінова, кросповідон, тальк, крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований. Форма випуску. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Код АТС: N02BE53. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аналгетичний та жарознижувальний ефекти парацетамолу,пов\'язані переважно з інгібуванням синтезу простагландинів у центральнійнервовій системі, та, у меншій мірі, з його периферичною дією, що пов\'язана зблокуванням синтезу або дії простагландинів та інших речовин, які стимулюютьбольові рецептори. Дротаверин - похідний ізохіноліну, проявляєспазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення ферментуфосфодіестерази IV (ФДЕ IV), що викликає збільшення концентрації цАМФ, якаінактивує легкий ланцюг ферменту кінази міозину (ЛЛКМ), що призводить дорозслаблення гладких м\'язів. Крім того, дротаверин має слабку інгібуючу дію накальмодулін-залежні кальцієві канали. Незалежно від типу автономної іннерваціїдротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так ім\'язового походження. Він діє на гладкі м\'язи, які міститься в судинній,шлунково-кишковій, біліарній та урогенітальній системах, але ефективність йогозалежить від вмісту ФДЕ IV у різних тканинах. Кодеїн - центрально діючий аналгетик, який дієчерез рецептори ц і к, що беруть участь у передачі болю в центральній нервовійсистемі. Фармакокінетика. Численні дослідження показали, щопарацетамол і кодеїн не впливають на фармакокінетикуодин одного при їх одночасному застосуванні. Фармакокінетика парацетамолу такодеїну не змінюється також і при повторному прийомі. Між парацетамолом ідротаверином не існує взаємодії відносно зв\'язування з білками. В дослідженняхin vitro показано, що парацетамол (у терапевтичному діапазоні доз) неспецифічнопригнічує метаболізм дротаверину, збільшуючи період напіввиведення незмінноїформи в 2-7 разів, тобто in vivo він також може пригнічувати метаболізмдротаверину. Результати відкритогорандомізованого дослідження фази І, проведеного в паралельних групах, показали,що як окреме застосування компонентів, так і їх комбінація (8 мг кодеїну, 40 мгдротаверину, 500 мг парацетамолу) було безпечним і добре переносилося здоровимидобровольцями чоловічої статі. Вимір фармакокінетичнихпараметрів показав, що рівноважний стан може бути досягнутим на 6-й день призастосуванні одноразової дози, та на 3-й день при застосуванні подвійної дозикомбінації. Но-шпалгин® збільшує значенняплощі під кривій (ППК) і Стах дротаверину, тобто застосуваннякомбінації поліпшує відносну біодоступність дротаверину. Значення Стах перебуваютьу межах 132-171 нг/мол, ППКо-24 - 463-830,2 нг.годУл. Це може виражатися вбільш вираженому анальгетичному ефекті з трохи подовженою тривалістю.Аналогічне явище було показано також і для парацетамолу. Но-шпалгин® збільшуєзначення ППК, що призводить до значного зниження кліренсу цього з\'єднання.Значення Стах перебувають у межах 5495-6752 нг/мол, ППКо-24 -21760,8-26524,7 нг год./л, а кліренс - 356-418 мл/хв. Попередні дослідження тапроведені кінетичні експерименти показали, що кодеїн не взаємодіє ні здротаверином, ні з парацетамолом. Показання для застосування. Купірування болю слабкого та помірногоступеня тяжкості у дорослих та дітей старше 6 років: - головний біль тензіоного типу(як гострі, так і хронічні форми); - головний біль судинногопоходження, - повсякденний головний біль,пов\'язаний зі втомою, сильним стресом, надмірним вживанням алкоголю. Спосіб застосування та дози. Дорослі. При головному болю рекомендується одноразовий прийом 1-2 таблетокНошпалгину®. При необхідності, ця доза може бути прийнята повторно не раніше,ніж через 8 годин. При короткостроковому (небільше 3 днів) курсі лікування максимальна добова доза становить 6 таблеток,при тривалому курсі вона не повинна перевищувати 4 таблеток на добу. Припостійному прийомі препарату рекомендується контроль числа лейкоцитів,тромбоцитів, а також креатиніну та рівня печінкових ферментів. Для досягнення швидкогокупірування болю не приймати препарат з їжею. Діти. Дітям у віці 6-12 років рекомендується застосовувати одноразово \'/г - 1таблетку. Ця доза може бути прийнятаповторно не раніше, ніж через 10-12 годин. Максимальна добова доза становить 2таблетки Но-шпалгину®. Хворі похилого віку. При нормальній функції нирок і печінки рекомендується звичайна длядорослих доза. При тяжкому порушенніфункції нирок або печінки. При тяжкомупорушенні функції печінки (функціональні лабораторні данні перевищуютьнормальні показники в 3 рази) або нирок (швидкість клубочкової фільтрації менш10 мл/хв.) добову дозу необхідно знизити. У таких випадках інтервал міжприйомом двох доз повинен бути більше 12 годин. Застосування препаратудопускається лише в поодиноких випадках. Побічна дія. При застосуванні рекомендованихтерапевтичних доз побічні ефекти спостерігаються рідко. В осіб з підвищеною чутливістюможуть спостерігатися алергічні реакції (висип, приливи крові до обличчя). Іноді - гіпотензія, головнийбіль, запаморочення, нудота, прискорене серцебиття, сонливість і запор. Дужерідко - астма, набряк слизистої носа або алергічні реакції з боку кістковогомозку (агранулоцитоз, тромбоцитопенія). При прийомі високих доз, восновному при тривалому застосуванні, препарат може викликати токсичнепошкодження печінки, а при дуже високих дозах - летальний результат, урезультаті необоротного некрозу тканин. Ранніми симптомами цих порушень є:блідість, анорексія, блювання, підвищене потовиділення, погане загальнесамопочуття. Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого зкомпонентів препарату. Тяжка ниркова або печінкова недостатність. Тяжка серцева недостатністьIII-IV ступеня, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІП ступеня. Дихальна недостатність,бронхіальна астма в період загострення. Лікування інгібіторами МАО (тапротягом 14 днів після закінчення). Дефіцитглюкоза-6-фосфат-дегідрогенази. Діти віком до 6 років. Хронічний алкоголізм інаркоманія. Травми голови, підвищенийвнутрішньочерепний тиск. Головний біль, викликанийлікарськими засобами (аналгетики, ерготамін). Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Через вміст дротаверину гідрохлориду. При застосуванні одночасно з леводопою, антипаркінсонна діяостанньої знижується, тому можуть підсилюватися тремор і ригідність. Через вміст параиетамолу. При застосуванні одночасно з препаратами, які викликаютьіндукцію ферментів печінки (саліциламід, барбітурати, протиепілептичніпрепарати, трициклічні антидепресанти, алкоголь, рифампицин), підвищуєтьсярівень токсичних метаболітів парацетамолу. При застосуванні одночасно зхлорамфеніколом зростає період напіввиведення останнього та збільшується йоготоксичність. При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтамипротромбіновий час подовжується, зростає небезпека кровотеч. Одночаснезастосування з доксорубіцином збільшує ризик порушення функції печінки.Метоклопрамід і домперидол підвищують абсорбцію парацетамолу, а холестирамін їїзменшує. Через вміст кодеїнуфосфату. Центральна пригнічувальна дія кодеїнуфосфату підсилюється іншими депресантами ЦНС (центральної нервової системи),таким як: анестетики, анксіолитики, снодійні, трициклічні антидепресанти таантипсихотичні засоби. Дія кодеїну фосфату, у свою чергу, може впливати наефективність дії інших препаратів. Наприклад, кодеїн фосфат може уповільнюватиабсорбцію мексилетину та проявляти антагоністичну дію стосовно цисаприду,метоклопраміду або домперидолу. Передозування. Симптоми та лікуванняпередозування. Нудота, блювання, недостатність кровообігута пригнічення дихання - основні симптоми передозування кодеїну. Рекомендуєтьсяпромивання шлунка та застосування проносних засобів. При тяжкому ушкодженніцентральної нервової системи для контролю стану хворого може знадобитися штучнавентиляція легень і подача кисню, а також введення налоксону. Стан хворого, який прийнявнадмірно високу дозу парацетамолу, може бути задовільним протягом перших трьохднів, і тільки після цього проявляються ознаки ушкодження печінки. Зміни, щопроходять у клітинах печінки в результаті передозування, викликають накопиченнявисоко реакційноздатних проміжних продуктів метаболізму. При передозуванніантидоти (N-ацетилцистеїн або метіонін) проявляють захисний вплив на печінку.Ранніми симптомами передозування є: блідість, анорексія, нудота, блювання,підвищене потовиділення, погане загальне самопочуття. Особливості застосування. Парацетамол часто є анальгетиком вибору,особливо в хворих, яким протипоказані саліцилати, тому Но-шпалгин® можезастосовуватися в таких випадках як аналгетик. Для швидкого купірування болю нерекомендується приймати препарат з їжею. Не слід перевищувати призначену дозу.Одночасне застосування інших препаратів, які містять парацетамол, нерекомендується. При прийомі препарату й у ході прояву його дії споживанняалкогольних напоїв забороняється. При нирковій або печінковій недостатностідоза препарату повинна встановлюватися індивідуально для кожного хворого. Застосовувати препарат більше3-х днів можна тільки під контролем лікаря. При застосуванні понад три дніі/або високих доз необхідно контролювати рівень печінкових ферментів і формулукрові (у зв\'язку з токсичною дією на нирки та печінку можуть виникати зміниформули крові). Клінічні та лабораторні симптоми гепатотоксичного ефектупочинають проявлятися протягом 48 - 72 годин після прийому препарату. Принеобхідності Но-шпалгин® може застосовуватися як аналгетик у хворих, якізастосовують пероральні антикоагулянти тривалої дії, однак при регулярномузастосуванні парацетамолу існує підвищений ризик виникнення кровотечі. Впливна здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеноїуваги. З огляду на те, що Но-шпалгин® може в деяких випадках викликатисонливість, і, таким чином, впливати на здатність керувати автомобілем івиконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, ступінь обмеження абозаборони повинна встановлюватися індивідуально. Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що всі три компоненти препарату застосовуютьсяпротягом багатьох років і не виявляють пагубного впливу на плід, застосуванняНо-шпалгину® під час вагітності (особливо першої її третини) та при годуваннігруддю - у зв\'язку з відсутністю достатніх даних - необхідно уникати. Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці при температурі до 30°С. Термін зберігання - 3 роки.