Німотоп® (nimotop®) табл.п/о 30 мг №30

Общая характеристика табл., п/о 30 мг, №30, №100 Нимодипин 30 мг р-р инф. 10 мг фл. 50 мл, №5 Нимодипин 10 мг Форма выпуска табл., п/о 30 мг, №30, №100 р-р инф. 10 мг фл. 50 мл, №5 Фармакологические свойства Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами L-типа и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Особенностью препарата является преимущественное влияние на кровоснабжение мозга. Препарат оказывает дилатирующее действие на сосуды головного мозга и обладает противоишемическими свойствами. Нимодипин предотвращает или купирует спазмы сосудов, вызываемые различными сосудосуживающими биологически активными веществами (серотонином, простагландинами, гистамином). Под влиянием препарата происходит более выраженное увеличение перфузии в ранее пораженных участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением, чем в здоровых участках. Особенно отчетливо этот эффект проявляется при спазмах кровеносных сосудов после субарахноидального кровоизлияния. Своевременное назначение препарата способствует уменьшению выраженности неврологических симптомов, возникающих вследствие ишемии мозга, и в ряде случаев снижению смертности. Нимодипин оказывает протекторне действие в отношении нейронов мозга, стабилизирует их функциональное состояние. Благоприятно влияет на память и повышает концентрацию внимания. После приема Нимотопа в форме таблеток 50% препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биодоступность составляет около 10-15%, что обусловлено интенсивным (85-90%) метаболизмом препарата при первом прохождении через печень. Уже через 10-15мин нимодипин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и его первичных метаболитов. После однократного назначения внутрь препарата в дозе 60мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6-1,6ч и составляет в среднем 31нг/мл. При повышении дозы до 90мг отмечено пропорциональное повышение значений максимальной концентрации в плазме крови и значения AUC. Объем распределения составляет 0,9-1,6л/кг, связывание с белками плазмы крови 97-99%. Распределение между плазмой крови и эритроцитами 1:1,2. При длительной инфузии Нимотопа со скоростью 0,03мг/кг в 1ч средняя устойчивая концентрация препарата в плазме крови составляет 17,6-26,6мг/мл. После в/в болюсного введения концентрация нимодипина в плазме крови снижается двухфазно, с периодами полувыведения 5-10мин и около 60мин. Нимодипин хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в СМЖ в концентрации, составляющей 0,5% от уровня препарата в плазме крови. Вероятно проникновение нимодипина через плаценту и в грудное молоко. Показания к применению Для в/в введения профилактика спазма сосудов головного мозга и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием. Для приема внутрь (после проведения инфузионной терапии) профилактика спазма сосудов головного мозга и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием в результате разрыва аневризмы; профилактика ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных травматическим субарахноидальным кровоизлиянием; лечение выраженных нарушений мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, нарушение способности к управлению транспортом, эмоциональная лабильность). Способ применения и дозы Курс инфузионной терапии начинают с в/в капельного введения Нимотопа в течение 2ч в дозе 1мг (5мл р-ра) в 1ч. С учетом массы тела пациента за 1ч вводят около 15мкг/кг. Затем при условии хорошей переносимости препарата, особенно при отсутствии выраженной артериальной гипотензии, дозу повышают до 2мг/ч (около 30мкг/кг в 1ч). У больных с массой тела менее 70кг или лабильным АД введение препарата следует начинать с дозы 500мкг (2,5мл р-ра) в 1ч. При проведении интрацистернальной инстилляции препарат вводят в виде разведенного р-ра, приготовленного ex tempore и содержащего 1мл р-ра Нимотопа в 19мл р-ра Рингера. Таблетки принимают, не разжевывая с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи с интервалом не менее 4ч. При субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы назначают курс инфузионной терапии в течение 5-14 сут с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток в дозе 60мг 6 раз в сутки в течение 7 дней. При травматическом субарахноидальном кровоизлиянии назначают курс инфузионной терапии в течение 7-10 дней с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток в дозе 60мг 6 раз в сутки в течение 11-14 дней. При нарушении мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста назначают внутрь по 30мг 3 раза в сутки. Продолжительность приема Нимотопа устанавливают индивидуально. Она может составлять несколько месяцев, по прошествии которых следует уточнить необходимость дальнейшего приема препарата. Побочные эффекты Возможно резкое снижение АД (что особенно нежелательно при исходной артериальной гипотензии), тахикардия, периферические отеки, гиперемия лица, кожи, ощущение тепла или жара, усиление потоотделения, брадикардия, экстрасистолия; редко коллапс; тошнота и другие диспепсические явления, редко кишечная непроходимость, при парентеральном введении повышение активности трансаминаз, ЩФ, у-глутамилтрансферазы; головная боль, головокружение, в некоторых случаях возможны расстройства сна, повышение психомоторной активности, агрессивность, гиперкинезы, депрессия; при парентеральном введении возможно нарушение функции почек с повышением содержания мочевины и/или креатинина в сыворотке крови; редко тромбоцитопения. Возможны местные реакции (флебит, особенно в случае применения неразведенного р-ра Нимотопа). Противопоказания Выраженные нарушения функции печени, в том числе при циррозе печени, период беременности и кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременный прием фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина значительно снижает биодоступность нимодипина. При совместном применении Нимотопа с гипотензивными препаратами, блокаторами бета-адренорецепторов возможно усиление гипотензивного эффекта. Наряду с этим при одновременном в/в введении Нимотопа и блокаторов бета-адренорецепторов возможно усугубление отрицательного инотропного действия вплоть до развития декомпенсированной сердечной недостаточности. При одновременном назначении Нимотопа с другими антагонистами кальция (нифедипином, дилтиаземом, верапамилом) или симпатолитическими средствами возможно взаимное усиление фармакологических эффектов. Учитывая выраженный метаболизм нимодипина в печени, при одновременном применении Нимотопа с циметидином, ингибитором микросомального окисления в печени возможно повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление гипотензивного действия последнего. При одновременном назначении Нимотопа с аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом и другими потенциально нефротоксичными препаратами возможно ухудшение функции почек. При использовании Нимотопа следует применять только полиэтиленовые трубки, так как нимодипин абсорбируется поливинилхлоридом. Препарат совместим с 5% р-ром глюкозы, 0,9% р-ром натрия хлорида, р-ром Рингера, р-ром Рингера с магнезией, р-ром декстрана 40, 6% р-ром крахмала. В качестве сопутствующей инфузии можно использовать маннитол, человеческий альбумин или кровь. Передозировка При острой передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, головная боль, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, диспепсические явления. Лечение: немедленная отмена препарата. При пероральном приеме Нимотопа показано промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии в/в назначают допамин или норадреналин. Гемодиализ не эффективен. Особенности применения Перед началом лечения препаратом следует уточнить диагноз и исключить необходимость специфической терапии. В случаях генерализованного отека тканей головного мозга, а также выраженного повышения внутричерепного давления назначать препарат следует с осторожностью. Также следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с артериальной гипотензией (систолическое АД ниже 90 ммрт.ст.). У пациентов пожилого возраста, больных с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20мл/мин), печени, а также при тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы рекомендуют индивидуальный подбор дозы препарата, а также систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, показателей функции почек и печени в процессе лечения. При нарушении функции почек, печени, а также при артериальной гипотензии и отрицательной динамике показателей ЭКГ показано снижение дозы или отмена препарата. Длительное в/в вливание препарата следует проводить с помощью инфузионного насоса вместе с другими инфузионными р-рами, кровезаменителями или средствами для восполнения ОЦК через центральный катетер. Для обеспечения достаточного разведения Нимотопа необходимо, чтобы объем вводимых сопутствующих инфузионных р-ров был не менее 1000мл/сут. Целесообразно продолжать введение инфузионного р-ра Нимотопа даже во время наркоза, операции и ангиографии. Следует учитывать, что в/в терапию необходимо начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Инфузионный р-р Нимотопа содержит 23,7 об.% этанола. Условия и сроки хранения Нимотоп чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать введения р-ра при воздействии прямых солнечных лучей.